Ролиноз

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РОЛИНОЗ (ROLINOZ)

Состав:

действующее вещество: cetirizine;

1 мл раствора (20 капель) содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: глицерин (85 %); пропиленгликоль; натрия сахарин; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного сродства к другим рецепторам, кроме H₁-рецепторов.

Фармакодинамические эффекты.

Помимо антагонистического воздействия на H₁-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген.

Клиническая эффективность и безопасность.

В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует образование волдырей и покраснение, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение «доза — эффективность» не установлено. Начало действия после однократного приёма дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа — у 95 % лиц. Действие сохраняется не менее 24 часов после однократного приёма.

Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и сопутствующим заболеванием — бронхиальной астмой (лёгкой и умеренной тяжести) в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию лёгких, что подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с бронхиальной астмой лёгкой и умеренной степени тяжести.

Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки в течение недели не вызывало статистически значимого удлинения интервала QT.

При приёме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Отдельные группы пациентов.

Дети.

У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление образования волдырей и покраснения) не наблюдалось. Если прекратить лечение цетиризином после повторного приёма, реактивность кожи на гистамин восстанавливается в течение 3 суток.

Фармакокинетика.

Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировании от 5 мг до 60 мг.

Абсорбция.

Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (C_max) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объём абсорбции цетиризина не снижался при одновременном приёме с пищей, хотя скорость абсорбции замедлялась. Биодоступность схожа при применении цетиризина в виде раствора, капсул или таблеток.

Распределение.

Видимый объём распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Метаболизм.

Цетиризин не подвергается обширному метаболизму при первом прохождении.

Выведение.

Приблизительно 2/3 дозы цетиризина выводится в неизменённом виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приёма 10 мг или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функции печени необходима только в том случае, если у таких пациентов одновременно имеется и нарушение функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек.

Фармакокинетика цетиризина была схожей у пациентов с лёгкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса — на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после приёма 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной степенью нарушения функции почек необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение препарата пациентам с тяжёлой степенью нарушения функции почек противопоказано.

Пациенты пожилого возраста.

После однократного перорального приёма цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался приблизительно на 40 % по сравнению с более молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано со сниженной функцией почек.

Дети.

Период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6–12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2–6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращался до 3,1 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

• Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
• Симптоматическая терапия хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учётом фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение каких-либо видов взаимодействий при приёме этого антигистаминного средства маловероятно.

В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не выявили ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приёме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Объём абсорбции цетиризина не снижается при приёме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается.

Одновременный приём цетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может привести к дополнительному ухудшению внимания и нарушению трудоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения.

Антигистаминные средства, включая цетиризин, подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём препарата следует прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения применения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует возобновления приёма цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.

При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при одновременном применении следует соблюдать осторожность.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия предстательной железы), с эпилепсией и с риском возникновения судорог.

Метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), входящие в состав препарата, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, замедленные).

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Период беременности.

Проспективно собранные данные по цетиризину относительно исходов беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода/эмбриона. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью.

Период грудного вскармливания.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90 % от концентраций в плазме крови, в зависимости от интервала времени после его применения. В период грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью.

Фертильность.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не выявило клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать индивидуальную реакцию организма на препарат.

Пациентам, которые ощущают сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Раствор следует капать на ложку или растворять в воде. При разведении необходимо учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, в которую добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которое пациент способен проглотить. Разбавленный раствор следует принимать сразу.

Дозирование.

Взрослые.

Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция.

Дети в возрасте от 12 лет: лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: лекарственное средство применять в дозе 5 мг (по 10 капель) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: лекарственное средство применять в дозе 2,5 мг (по 5 капель) 2 раза в сутки.

Детям с нарушением функции почек дозирование корректируют индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациенты пожилого возраста.

При условии нормальной функции почек этим пациентам нет необходимости корректировать дозирование.

Пациенты с нарушением функции печени.

Таким пациентам нет необходимости корректировать дозирование. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозирование лекарственного средства (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек.

Отсутствуют подтвержденные документально данные о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин преимущественно выводится почками, если не может быть применено альтернативное лечение, дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведённой ниже, и скорректировать дозу в соответствии с указанной информацией.

Дети.

Лекарственное средство следует применять детям от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Симптомы, наблюдавшиеся после значительной передозировки цетиризина, в основном связаны с влиянием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приёма дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение.

При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.

Побочные реакции.

Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное действие на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В отдельных случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, характеризующихся повышением уровней ферментов печени, сопровождающихся повышением уровня билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения применения цетиризина.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, у не менее чем 1 % пациентов:

со стороны психики — сонливость;

со стороны нервной системы — головокружение, головная боль;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — фарингит;

со стороны желудочно-кишечного тракта — боль в животе, сухость во рту, тошнота;

общие нарушения — повышенная утомляемость.

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени тяжести. Как и в других исследованиях, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы цетиризина не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых обследуемых.

Сообщалось о побочных реакциях, возникавших во время исследований цетиризина, у не менее чем 1 % детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

со стороны психики — сонливость;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения — ринит;

со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея;

общие нарушения — повышенная утомляемость.

При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов в соответствии с MedDRA (Медицинский словарь терминов для регуляторной деятельности) и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

неизвестно — повышенный аппетит.

Со стороны психики:

нечасто — возбуждение; редко — агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — тик; неизвестно — суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы:

нечасто — парестезия; редко — судороги; очень редко — дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно — амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения:

очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха и равновесия:

неизвестно — вертиго.

Со стороны сердца:

редко — тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — диарея.

Со стороны гепатобилиарного тракта:

редко — нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина); неизвестно — гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, местные лекарственные высыпания; неизвестно — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

неизвестно — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

очень редко — дизурия, энурез; неизвестно — задержка мочи.

Общие нарушения:

нечасто — астения, недомогание; редко — отек.

Исследования:

редко — увеличение массы тела.

После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

После первого открытия флакона использовать капли в течение 21 месяца.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 мл в стеклянном флаконе с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ABC Фармацевтичес С.п.А., Италия /

ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Виа Кантон Моретти, 29 (Локалита Сан Бернардо) – 10015 Ивреа (ТО), Италия /

Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.