Rolinos
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ROLINOZ (ROLINOZ)
Composición:
Principio activo: cetirizina;
1 ml de solución (20 gotas) contiene 10 mg de cetirizina dihidrocloruro;
Excipientes: glicerol (85 %); propilenglicol; sacarina sódica; metilparabeno (E 218); propilparabeno (E 216); acetato de sodio, trihidrato; ácido acético glacial; agua purificada.
Forma farmacéutica. Gotas orales.
Características físico-químicas principales: líquido transparente incoloro.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E07.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
Mecanismo de acción.
La cetirizina, metabolito de la hidroxizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1. En estudios in vitro de unión a receptores, no se observó afinidad significativa por otros receptores distintos de los receptores H1.
Efectos farmacodinámicos.
Además del efecto antagonista sobre los receptores H1, la cetirizina ejerce una acción anti-alérgica: en dosis de 10 mg una o dos veces al día, el medicamento inhibió la fase tardía de la migración celular de células implicadas en la reacción inflamatoria (principalmente eosinófilos) en la piel y conjuntiva de personas con atopia a las que se administró antígeno.
Eficacia clínica y seguridad.
En dosis de 5 mg y 10 mg, la cetirizina inhibe intensamente la aparición de habones y enrojecimiento provocados por concentraciones muy elevadas de histamina en la piel, aunque no se ha establecido una relación dosis-respuesta. El inicio de acción tras una dosis única de 10 mg se produce en el plazo de 20 minutos en el 50 % de las personas y dentro de la primera hora en el 95 % de las personas. La acción dura al menos 24 horas tras una dosis única.
La administración de cetirizina a pacientes con rinitis alérgica y enfermedad concomitante como asma bronquial (de leve a moderada gravedad), en dosis de 10 mg una vez al día, mejoró los síntomas de rinitis y no afectó la función pulmonar, lo que confirma la seguridad del uso de cetirizina en pacientes con asma bronquial de leve a moderada gravedad.
La administración de cetirizina en dosis diaria alta de 60 mg/día durante una semana no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.
Al administrarse en las dosis recomendadas, la cetirizina mejora el estado de los pacientes con rinitis alérgica perenne y estacional.
Grupos especiales de pacientes.
Niños.
En niños de 5 a 12 años no se observó tolerancia a la acción antihistamínica de la cetirizina (supresión de la aparición de habones y enrojecimiento). Si el tratamiento con cetirizina se interrumpe tras la administración repetida, la reactividad de la piel a la histamina se recupera en un plazo de 3 días.
Farmacocinética.
La cetirizina presenta una cinética lineal en dosis de 5 mg a 60 mg.
Absorción.
La concentración máxima en equilibrio de cetirizina en plasma es de aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza en 1 ± 0,5 hora. La distribución de los parámetros farmacocinéticos, tales como las concentraciones máximas en plasma (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC), es homogénea. El grado de absorción de cetirizina no se redujo con la ingestión simultánea de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuyó. La biodisponibilidad es similar tras la administración de cetirizina en forma de solución, cápsulas o comprimidos.
Distribución.
El volumen aparente de distribución de cetirizina es de 0,5 l/kg. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 93 ± 0,3 %. La cetirizina no afecta a la unión de la warfarina a las proteínas sanguíneas.
Metabolismo.
La cetirizina no sufre un metabolismo extenso en el primer paso.
Eliminación.
Aproximadamente 2/3 de la dosis de cetirizina se excretan sin cambios en la orina. El período de semieliminación terminal es de aproximadamente 10 horas. Tras la administración de una dosis diaria de 10 mg durante 10 días, no se observó acumulación de cetirizina.
Grupos especiales de pacientes.
Pacientes con alteración de la función hepática.
En pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar), tras la administración de una dosis única de 10 mg o 20 mg de cetirizina, se observó un aumento del período de semieliminación en un 50 % y una reducción del aclaramiento en un 40 % en comparación con voluntarios sanos. La ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función hepática solo es necesario si estos pacientes también presentan alteración de la función renal.
Pacientes con alteración de la función renal.
La farmacocinética de la cetirizina fue similar en pacientes con alteración leve de la función renal (aclaramiento de creatinina superior a 40 ml/min) y en voluntarios sanos. En pacientes con alteración moderada de la función renal, se observó un aumento del período de semieliminación tres veces y una reducción del aclaramiento del 70 % en comparación con voluntarios sanos. En pacientes sometidos a hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de 7 ml/min), tras la administración oral de 10 mg de cetirizina, se observó un aumento del período de semieliminación tres veces y una reducción del aclaramiento del 70 % en comparación con voluntarios sanos. La cetirizina se elimina mal mediante hemodiálisis. Es necesario ajustar la dosis de cetirizina en pacientes con alteración moderada de la función renal. La administración del medicamento está contraindicada en pacientes con alteración grave de la función renal.
Pacientes de edad avanzada.
Tras la administración oral única de cetirizina en dosis de 10 mg, el período de semieliminación en estos pacientes aumentó casi en un 50 % y el aclaramiento disminuyó aproximadamente un 40 % en comparación con individuos más jóvenes. La reducción del aclaramiento de cetirizina estuvo relacionada con una función renal disminuida.
Niños.
El período de semieliminación de cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de 6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En niños de 6 a 24 meses, este valor se redujo a 3,1 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
- Tratamiento sintomático de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
- Tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes del medicamento, a la hidroxizina o a cualquier derivado de la piperazina en la historia clínica.
- Insuficiencia renal en fase terminal (velocidad de filtración glomerular (VFG) < 15 ml/min).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
De acuerdo con la farmacocinética, farmacodinamia y los índices de tolerancia de la cetirizina, es poco probable que se produzcan interacciones con otros medicamentos al administrar este antihistamínico.
En particular, los estudios de interacción medicamentosa no han mostrado ninguna interacción farmacodinámica ni ninguna interacción farmacocinética significativa cuando se administra conjuntamente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).
La biodisponibilidad de la cetirizina no se reduce con la ingestión de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye.
La administración concomitante de cetirizina con alcohol u otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central puede provocar un deterioro adicional de la atención y alteraciones del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (con niveles de alcohol en sangre de 0,5 g/l).
Características de uso.
Los medicamentos antihistamínicos, incluida la cetirizina, suprimen la respuesta a la prueba cutánea alérgica; por lo tanto, antes de realizar dicha prueba, se debe suspender la administración del medicamento tres días antes del estudio (período de eliminación).
Se han notificado casos de prurito y/o urticaria tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, incluso cuando previamente no se habían observado estos síntomas. En algunos casos, estos síntomas pueden ser intensos, lo que requiere la reanudación del tratamiento con cetirizina. Los síntomas deberían desaparecer tras reiniciar el tratamiento.
No se han observado interacciones clínicamente significativas con el alcohol (a concentraciones sanguíneas de alcohol de 0,5 g/l) cuando se utiliza cetirizina en dosis terapéuticas. Sin embargo, se debe tener precaución en caso de administración concomitante.
El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes propensos a retención urinaria (lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), con epilepsia o con riesgo de convulsiones.
El metilparabeno (E 218) y el propilparabeno (E 216), componentes del medicamento, pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).
El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente exento de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Período de embarazo.
Los datos prospectivos disponibles sobre cetirizina respecto a los resultados del embarazo no indican toxicidad potencial para la madre ni para el embrión/feto. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Durante el embarazo, el medicamento debe administrarse con precaución.
Período de lactancia.
La cetirizina atraviesa la leche materna en concentraciones que representan entre el 25 % y el 90 % de las concentraciones plasmáticas, dependiendo del intervalo de tiempo tras su administración. Durante la lactancia, el medicamento debe administrarse con precaución.
Fertilidad.
Los datos disponibles sobre el efecto de la cetirizina en la fertilidad humana son limitados, pero no se ha detectado ningún efecto negativo sobre la fertilidad.
Los estudios en animales no han revelado efectos negativos sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
La evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos, la latencia del sueño y la capacidad para trabajar en una línea de montaje no mostró un efecto clínicamente significativo de la cetirizina cuando se administró en la dosis recomendada de 10 mg.
Los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria no deben superar las dosis recomendadas y deben considerar su propia respuesta individual al medicamento.
Los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Vía de administración.
El medicamento está indicado para administración oral. El gotas deben aplicarse directamente en una cuchara o diluirse en agua. Si se utiliza dilución, debe tenerse en cuenta, especialmente en el caso de niños, que el volumen de agua al que se añaden las gotas debe corresponder a la cantidad de líquido que el paciente pueda tragar. El medicamento diluido debe tomarse inmediatamente.
Dosificación.
Adultos.
El medicamento debe administrarse en una dosis de 10 mg (20 gotas) una vez al día.
Población pediátrica.
Niños a partir de 12 años: el medicamento debe administrarse en una dosis de 10 mg (20 gotas) una vez al día.
Niños de 6 a 12 años: el medicamento debe administrarse en una dosis de 5 mg (10 gotas) dos veces al día.
Niños de 2 a 6 años: el medicamento debe administrarse en una dosis de 2,5 mg (5 gotas) dos veces al día.
En niños con alteración de la función renal, la dosis debe ajustarse individualmente según el valor del aclaramiento de creatinina, la edad y el peso corporal del paciente.
Pacientes de edad avanzada.
En ausencia de alteración de la función renal, no es necesario ajustar la dosis en estos pacientes.
Pacientes con alteración de la función hepática.
No es necesario ajustar la dosis en estos pacientes. En pacientes con alteración combinada de la función hepática y renal, se recomienda ajustar la dosis del medicamento (ver la sección siguiente «Pacientes con alteración de la función renal»).
Pacientes con alteración de la función renal.
No existen datos documentados suficientes sobre la relación eficacia/seguridad en pacientes con alteración de la función renal. Dado que la cetirizina se elimina principalmente por vía renal, si no es posible utilizar un tratamiento alternativo, la dosis debe ajustarse individualmente según el estado de la función renal. Consulte la tabla que se muestra a continuación y ajuste la dosis según la información proporcionada.
| Estado de la función renal |
TFG (ml/min) |
Dosificación y frecuencia |
| Función normal |
≥ 90 |
10 mg una vez al día |
| Leve deterioro |
60 – < 90 |
10 mg una vez al día |
| Deterioro moderado |
30 – < 60 |
5 mg una vez al día |
| Deterioro grave |
15 – < 30 sin necesidad de diálisis |
5 mg cada 48 horas |
| Estadio terminal de la insuficiencia renal |
< 15 con necesidad de diálisis |
Contraindicado |
Niños.
El medicamento debe administrarse a niños a partir de los 2 años de edad.
Sobredosis.
Síntomas.
Los síntomas observados tras una sobredosis significativa de cetirizina están principalmente relacionados con el efecto sobre el sistema nervioso central o con efectos que podrían indicar una acción anticolinérgica. Las reacciones adversas notificadas tras la ingestión de una dosis que excedía al menos cinco veces la dosis diaria recomendada incluyen: confusión mental, diarrea, mareo, fatiga aumentada, dolor de cabeza, malestar general, midriasis, picor, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.
Tratamiento.
En caso de sobredosis, se debe realizar una terapia sintomática y de soporte. Puede realizarse lavado gástrico. La diálisis no es un método eficaz para eliminar la cetirizina. No se conoce un antídoto específico para la cetirizina.
Reacciones adversas.
Se sabe que la cetirizina, cuando se utiliza en las dosis recomendadas, tiene un escaso efecto adverso sobre el sistema nervioso central, que incluye somnolencia, fatiga aumentada, mareo y cefalea. En algunos casos se han notificado casos de estimulación paradójica del sistema nervioso central.
Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y apenas presenta efecto anticolinérgico, se han notificado casos aislados de dificultad para orinar, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.
Se han notificado casos de alteración de la función hepática, caracterizados por niveles elevados de enzimas hepáticas, acompañados de aumento del nivel de bilirrubina. Normalmente, el estado se normalizaba tras la interrupción del tratamiento con cetirizina.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los pacientes:
Del sistema psíquico: somnolencia;
Del sistema nervioso: mareo, cefalea;
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: faringitis;
Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, sequedad de boca, náuseas;
Trastornos generales: fatiga aumentada.
Aunque desde el punto de vista estadístico la somnolencia se presentó con mayor frecuencia que en el grupo placebo, en la mayoría de los casos fue de grado leve o moderado. Al igual que en otros estudios, los resultados de pruebas objetivas confirmaron que la ingestión de la dosis diaria recomendada de cetirizina no provoca efectos negativos sobre la actividad diaria en sujetos sanos.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas que ocurrieron durante estudios clínicos con cetirizina en al menos el 1 % de los niños de entre 6 meses y 12 años de edad:
Del sistema psíquico: somnolencia;
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: rinitis;
Del tracto gastrointestinal: diarrea;
Trastornos generales: fatiga aumentada.
Durante el uso de cetirizina también se han notificado las siguientes reacciones adversas que se enumeran a continuación. Las reacciones adversas se indican por clases de órganos y sistemas, de acuerdo con MedDRA (Diccionario Médico para Actividades Regulatorias), y según frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático:
muy raras: trombocitopenia.
Del sistema inmunitario:
raras: reacciones de hipersensibilidad; muy raras: shock anafiláctico.
Del metabolismo y la nutrición:
desconocida: aumento del apetito.
Del sistema psíquico:
poco frecuentes: agitación; raras: agresividad, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio; muy raras: tics; desconocida: pensamientos suicidas, pesadillas.
Del sistema nervioso:
poco frecuentes: parestesia; raras: convulsiones; muy raras: disgeusia, discinesia, distonía, síncope, temblor; desconocida: amnesia, alteración de la memoria.
De los órganos de la vista:
muy raras: trastornos de la acomodación, visión borrosa, movimientos oculares involuntarios.
De los órganos de la audición y del equilibrio:
desconocida: vértigo.
Del corazón:
raras: taquicardia.
Del tracto gastrointestinal:
poco frecuentes: diarrea.
Del tracto hepatobiliar:
raras: alteración de la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, gamma-glutamil transferasa y bilirrubina); desconocida: hepatitis.
De la piel y del tejido subcutáneo:
poco frecuentes: prurito, erupción cutánea; raras: urticaria; muy raras: angioedema, erupciones medicamentosas locales; desconocida: pustulosis exantemática generalizada aguda.
Del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo:
desconocida: artralgia, mialgia.
De los riñones y del sistema urinario:
muy raras: disuria, enuresis; desconocida: retención urinaria.
Trastornos generales:
poco frecuentes: astenia, malestar; raras: edema.
Exámenes complementarios:
raras: aumento de peso.
Tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, se han notificado casos de picor intenso y urticaria.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez.
3 años.
Después de la primera apertura del frasco, utilizar las gotas dentro de los 21 meses siguientes.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar seco y fuera del alcance de los niños.
Envase.
20 ml en un frasco de vidrio con tapón cuentagotas, 1 frasco por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Sin receta.
Fabricante.
ABC Farmaceutici S.p.A., Italia /
ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Via Canton Moretti, 29 (Località San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italia /
Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.
Titular del registro.
Sociedad con responsabilidad limitada «WORLD MEDICINE», Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.