Rolinoz

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ROLINOZ (ROLINOZ)

Composizione:

Principio attivo: cetirizina;

1 ml di soluzione (20 gocce) contiene 10 mg di cetirizina cloridrato;

Eccipienti: glicerina (85%); propilene glicole; saccarina sodica; metilparabene (E 218); propilparabene (E 216); acetato sodico triidrato; acido acetico glaciale; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E07.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione.

La cetirizina, un metabolita dell'idrossizina, è un potente antagonista selettivo dei recettori H1 periferici. Negli studi in vitro di legame ai recettori non è stata osservata una significativa affinità per altri recettori oltre ai recettori H1.

Effetti farmacodinamici.

Oltre all'effetto antagonista sui recettori H1, la cetirizina esercita un'azione antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, il farmaco inibisce la fase tardiva della migrazione delle cellule coinvolte nella reazione infiammatoria (principalmente eosinofili) nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici ai quali è stato somministrato un antigene.

Efficacia clinica e sicurezza.

Alle dosi di 5 mg e 10 mg, la cetirizina inibisce intensamente la comparsa di pomfi e arrossamenti provocati da concentrazioni molto elevate di istamina a livello cutaneo, anche se il rapporto con l'efficacia non è stato stabilito. L'inizio dell'effetto dopo una singola dose di 10 mg si verifica entro 20 minuti nel 50% dei soggetti e entro 1 ora nel 95% dei soggetti. L'effetto dura almeno 24 ore dopo una singola assunzione.

L'uso di cetirizina nei pazienti con rinite allergica e con asma bronchiale concomitante (da lieve a moderato) alla dose di 10 mg una volta al giorno migliora i sintomi della rinite e non influenza la funzionalità polmonare, confermando la sicurezza dell'uso della cetirizina nei pazienti con asma bronchiale di grado lieve o moderato.

L'assunzione di cetirizina a dosi elevate giornaliere di 60 mg al giorno per una settimana non ha causato un'allungamento statisticamente significativo dell'intervallo QT.

Con l'assunzione alle dosi raccomandate, la cetirizina ha migliorato la condizione di pazienti con rinite allergica perenne e stagionale.

Gruppi specifici di pazienti.

Bambini.

Nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni non è stata osservata tolleranza all'effetto antistaminico della cetirizina (inibizione della comparsa di pomfi e arrossamenti). Se il trattamento con cetirizina viene interrotto dopo un uso ripetuto, la reattività cutanea all'istamina si ripristina entro 3 giorni.

Farmacocinetica.

La cetirizina mostra una cinetica lineare con dosaggi compresi tra 5 mg e 60 mg.

Assorbimento.

La concentrazione plasmatica massima allo stato stazionario della cetirizina è di circa 300 ng/ml e viene raggiunta entro 1 ± 0,5 ore. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, come le concentrazioni plasmatiche massime (Cmax) e l'area sotto la curva (AUC), è omogenea. Il grado di assorbimento della cetirizina non diminuisce con l'assunzione contemporanea di cibo, anche se la velocità di assorbimento è ridotta. La biodisponibilità è simile quando la cetirizina viene somministrata come soluzione, capsule o compresse.

Distribuzione.

Il volume apparente di distribuzione della cetirizina è di 0,5 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è del 93 ± 0,3%. La cetirizina non influenza il legame della warfarina alle proteine ematiche.

Metabolismo.

La cetirizina non subisce un ampio metabolismo al primo passaggio.

Eliminazione.

Circa i 2/3 della dose di cetirizina vengono eliminati inalterati con le urine. L'emivita terminale è di circa 10 ore. Con l'assunzione di una dose giornaliera di 10 mg per 10 giorni, non è stata osservata alcuna cumulazione della cetirizina.

Gruppi specifici di pazienti.

Pazienti con compromissione epatica.

Nei pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi epatocellulare, colestasica e biliare), dopo l'assunzione di una dose singola di 10 mg o 20 mg di cetirizina, è stato osservato un aumento del 50% dell'emivita e una riduzione del 40% del clearance rispetto ai volontari sani. L'aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione epatica è necessario solo se tali pazienti presentano anche una compromissione renale.

Pazienti con compromissione renale.

La farmacocinetica della cetirizina è risultata simile nei pazienti con lieve compromissione renale (clearance della creatinina superiore a 40 ml/min) e nei volontari sani. Nei pazienti con compromissione renale moderata è stato osservato un aumento triplo dell'emivita e una riduzione del 70% del clearance rispetto ai volontari sani. Nei pazienti sottoposti a emodialisi (clearance della creatinina 7 ml/min), dopo l'assunzione orale di 10 mg di cetirizina, è stato osservato un aumento triplo dell'emivita e una riduzione del 70% del clearance rispetto ai volontari sani. La cetirizina è scarsamente eliminata con l'emodialisi. Nei pazienti con compromissione renale moderata è necessario aggiustare la dose della cetirizina. L'uso del farmaco è controindicato nei pazienti con grave compromissione renale.

Pazienti anziani.

Dopo una singola dose orale di cetirizina da 10 mg, l'emivita in questi pazienti aumentava di circa il 50% e il clearance si riduceva di circa il 40% rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione del clearance della cetirizina è stata associata a una ridotta funzionalità renale.

Bambini.

L'emivita della cetirizina è di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e di 5 ore nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni. Nei bambini di età compresa tra 6 e 24 mesi, questo valore si riduce a 3,1 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento sintomatico dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.
• Trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo, ad altri componenti del medicinale, all'idrossizina o a qualsiasi derivato della piperazina nell'anamnesi.
• Fase terminale di insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare (VFG) < 15 ml/min).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Sulla base della farmacocinetica, farmacodinamica e tollerabilità del cetirizina, è improbabile che si verifichino interazioni di qualsiasi tipo con l'assunzione di questo antistaminico.

In particolare, gli studi sull'interazione tra farmaci non hanno evidenziato alcuna interazione farmacodinamica né alcuna significativa interazione farmacocinetica con l'assunzione contemporanea di pseudoefedrina o teofillina (400 mg/giorno).

L'assorbimento del cetirizina non è ridotto dall'assunzione di cibo, anche se la velocità di assorbimento diminuisce.

L'assunzione contemporanea di cetirizina con alcol o altri agenti depressivi del sistema nervoso centrale può causare un peggioramento aggiuntivo dell'attenzione e un alterato stato di vigilanza, anche se il cetirizina non potenzia l'effetto dell'alcol (a livelli ematici di alcol pari a 0,5 g/l).

Caratteristiche d'uso.

Gli antistaminici, incluso il cetirizina, inibiscono la risposta al test allergico cutaneo; pertanto, prima di effettuare tale test, l'assunzione del medicinale deve essere interrotta 3 giorni prima dell'esame (periodo di eliminazione).

Sono stati segnalati casi di prurito e/o orticaria dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina, anche in assenza di tali sintomi in precedenza. In alcuni casi questi sintomi possono essere intensi, richiedendo la ripresa dell'assunzione di cetirizina. I sintomi dovrebbero scomparire dopo l'inizio del trattamento ripetuto.

Nell'uso della cetirizina alle dosi terapeutiche non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l'alcol (a concentrazioni ematiche di alcol pari a 0,5 g/l). Tuttavia, in caso di assunzione concomitante, si raccomanda cautela.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti predisposti alla ritenzione urinaria (lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), nei pazienti con epilessia e nei soggetti a rischio di sviluppare convulsioni.

Il metilparabene (E 218) e il propilparabene (E 216) contenuti nel medicinale possono causare reazioni allergiche (anche di tipo ritardato).

Il medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Periodo di gravidanza.

I dati prospettici raccolti sulla cetirizina riguardo agli esiti della gravidanza non indicano una potenziale tossicità per la madre o per l’embrione/feto. Gli studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Durante la gravidanza, il medicinale deve essere usato con cautela.

Periodo di allattamento.

La cetirizina passa nel latte materno a concentrazioni pari al 25-90% di quelle presenti nel plasma sanguigno, in base all’intervallo di tempo trascorso dall’assunzione. Durante l’allattamento, il medicinale deve essere usato con cautela.

Fertilità.

I dati disponibili sull’effetto della cetirizina sulla fertilità umana sono limitati; tuttavia, non è stato osservato alcun effetto negativo sulla fertilità.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Valutazioni oggettive della capacità di guidare un veicolo, della latenza del sonno e della capacità di lavorare su una catena di montaggio non hanno mostrato un effetto clinicamente significativo della cetirizina quando assunta alla dose raccomandata di 10 mg.

I pazienti che guidano veicoli o usano macchinari non devono superare le dosi raccomandate e devono considerare la propria risposta individuale al medicinale.

I pazienti che avvertono sonnolenza devono astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Modalità di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'uso orale. Le gocce devono essere versate su un cucchiaio o diluite in acqua. Se si sceglie la diluizione, si deve tenere presente, soprattutto quando si somministra ai bambini, che il volume d'acqua al quale si aggiungono le gocce deve corrispondere alla quantità di liquido che il paziente è in grado di deglutire. Il medicinale diluito deve essere assunto immediatamente.

Posologia.

Adulti.

Il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (20 gocce) una volta al giorno.

Popolazione pediatrica.

Bambini a partire dai 12 anni: il medicinale deve essere somministrato alla dose di 10 mg (20 gocce) una volta al giorno.

Bambini dai 6 ai 12 anni: il medicinale deve essere somministrato alla dose di 5 mg (10 gocce) due volte al giorno.

Bambini dai 2 ai 6 anni: il medicinale deve essere somministrato alla dose di 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno.

Nei bambini con compromissione della funzionalità renale, la posologia deve essere adattata individualmente in base al valore del clearance della creatinina, all'età e al peso corporeo del paziente.

Pazienti anziani.

In assenza di alterazioni della funzionalità renale, non è necessario alcun aggiustamento posologico in questi pazienti.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

In questi pazienti non è necessario alcun aggiustamento posologico. Nei pazienti con compromissione concomitante della funzionalità epatica e renale si raccomanda di aggiustare la posologia del medicinale (vedere la sezione seguente «Pazienti con compromissione della funzionalità renale»).

Pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Non esistono dati documentati sull'efficacia e la sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Poiché il cetirizina viene principalmente eliminata attraverso i reni, qualora non fosse disponibile un trattamento alternativo, la posologia deve essere adattata individualmente in base allo stato della funzionalità renale. Si deve fare riferimento alla tabella riportata di seguito e aggiustare la dose in base alle informazioni indicate.

Stato della funzione renale	CKD (ml/min)	Dosaggio e frequenza
Funzione normale	≥ 90	10 mg una volta al giorno
Leggero grado di compromissione	60 – < 90	10 mg una volta al giorno
Grado moderato di compromissione	30 – < 60	5 mg una volta al giorno
Grado grave di compromissione	15 – < 30 non richiedono dialisi	5 mg una volta ogni due giorni
Stadio terminale di insufficienza renale	< 15 richiedono dialisi	Controindicato

Nei bambini.

Il medicinale deve essere utilizzato nei bambini a partire dai 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi.

I sintomi osservati dopo un significativo sovradosaggio di cetirizina sono principalmente correlati all'effetto sul sistema nervoso centrale o ad effetti che possono indicare un'azione anticolinergica. Le reazioni avverse riportate dopo l'assunzione di una dose almeno 5 volte superiore alla dose giornaliera raccomandata comprendono: confusione mentale, diarrea, capogiri, aumento della stanchezza, cefalea, malessere, midriasi, prurito, agitazione, sedazione, sonnolenza, stordimento, tachicardia, tremori, ritenzione urinaria.

Trattamento.

In caso di sovradosaggio, si deve attuare una terapia sintomatica e di supporto. Può essere effettuato un lavaggio gastrico. La dialisi non è un metodo efficace per l'eliminazione della cetirizina. Non è noto un antidoto specifico per la cetirizina.

Effetti indesiderati.

È noto che il cetirizina, quando somministrato alle dosi raccomandate, ha un lieve effetto indesiderato sul sistema nervoso centrale, comprendente sonnolenza, stanchezza aumentata, capogiri e cefalea. In alcuni casi sono stati riportati episodi di stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale.

Sebbene il cetirizina sia un antagonista H1 periferico selettivo e quasi privo di effetto anticolinergico, sono stati segnalati rari casi di difficoltà di minzione, disturbi dell’accomodazione oculare e secchezza orale.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica, caratterizzati da livelli elevati degli enzimi epatici, associati ad un aumento della bilirubina. Generalmente, la situazione si normalizzava dopo l’interruzione del cetirizina.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati osservati negli studi clinici con cetirizina, verificatisi in almeno l’1% dei pazienti:

Disturbi psichici: sonnolenza;

Sistema nervoso: capogiri, cefalea;

Apparato respiratorio, torace e mediastino: faringite;

Apparato gastrointestinale: dolore addominale, secchezza orale, nausea;

Disturbi generali: stanchezza aumentata.

Anche se statisticamente la sonnolenza si è verificata più frequentemente rispetto al gruppo placebo, nella maggior parte dei casi era di grado lieve o moderato. Come osservato in altri studi, i risultati degli esami oggettivi hanno confermato che l’assunzione della dose giornaliera raccomandata di cetirizina non provoca effetti negativi sull’attività quotidiana nei soggetti sani esaminati.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati osservati negli studi clinici con cetirizina, verificatisi in almeno l’1% dei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni:

Disturbi psichici: sonnolenza;

Apparato respiratorio, torace e mediastino: rinite;

Apparato gastrointestinale: diarrea;

Disturbi generali: stanchezza aumentata.

Durante l’uso del cetirizina sono stati segnalati anche gli effetti indesiderati elencati di seguito. Gli effetti indesiderati sono riportati per classi di sistemi/organi secondo MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) e per frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Sistema emolinfopoietico:

molto raro – trombocitopenia.

Sistema immunitario:

rado – reazioni di ipersensibilità; molto raro – shock anafilattico.

Metabolismo e nutrizione:

non noto – aumento dell’appetito.

Disturbi psichici:

non comune – agitazione; raro – aggressività, confusione mentale, depressione, allucinazioni, insonnia; molto raro – tic; non noto – ideazione suicidaria, incubi notturni.

Sistema nervoso:

non comune – parestesia; raro – convulsioni; molto raro – disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore; non noto – amnesia, disturbi della memoria.

Organi della vista:

molto raro – disturbi dell’accomodazione, vista offuscata, movimenti involontari del bulbo oculare.

Organi dell’udito e dell’equilibrio:

non noto – vertigini.

Cuore:

rado – tachicardia.

Apparato gastrointestinale:

non comune – diarrea.

Apparato epatobiliare:

rado – alterazione della funzionalità epatica (aumento dei livelli di transaminasi, fosfatasi alcalina, γ-glutamil transferasi e bilirubina); non noto – epatite.

Pelle e tessuto sottocutaneo:

non comune – prurito, eruzioni cutanee; raro – orticaria; molto raro – angioedema, eruzioni da farmaco localizzate; non noto – pustolosi esantematica generalizzata acuta.

Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo:

non noto – artralgia, mialgia.

Renale e apparato urinario:

molto raro – disuria, enuresi; non noto – ritenzione urinaria.

Disturbi generali:

non comune – astenia, malessere; raro – edema.

Esami diagnostici:

rado – aumento di peso.

Dopo l’interruzione del cetirizina sono stati riportati casi di prurito intenso e orticaria.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, poiché permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione.

3 anni.

Dopo la prima apertura del flacone, utilizzare le gocce entro 21 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

20 ml in flacone di vetro con tappo contagocce, 1 flacone in una confezione di cartone.

Categoria di fornitura.

Farmaco da banco.

Produttore.

ABC Farmaceutici S.p.A., Italia /
ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via Canton Moretti, 29 (Località San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italia /
Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

WORLD MEDICINE, LLC, Ucraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.