Rolinoz

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku leczniczego ROLINOZ (ROLINOZ)

SkÅ ad:

substancja czynna: cetirizine;

1 ml roztworu (20 kropli) zawiera cetiryzyny dihydrochloranu 10 mg;

substancje pomocnicze: gliceryna (85 %); propylenoglikol; sodu sacharyn; metyloparaben (E 218); propyloparaben (E 216); sodu octan, trihydraat; kwas octowy lodowy; woda oczyszczona.

PostaÄ c leku. Kropel do przyjÄ cia doustnego.

GŠwówne wŠaŠcivoŠci fizykochemiczne: przejrzysta bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny, jest silnym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1. W badaniach wiązania z receptorami in vitro nie zaobserwowano istotnej powinowactwa do innych receptorów poza receptorami H1.

Wpływ farmakodynamiczny.

Oprócz działania antagonistycznego wobec receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: w dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę lek hamował późną fazę migracji komórek uczestniczących w reakcji zapalnej (głównie eozynofili) w skórze i spojówce osób z atopią, którym podawano antygen.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo.

W dawkach 5 mg i 10 mg cetyryzyna skutecznie hamuje powstawanie pęcherzy i zaczerwienienie wywołane bardzo wysokimi stężeniami histaminy w skórze, choć zależność między dawką a skutecznością nie została ustalona. Początek działania po jednorazowym przyjęciu dawki 10 mg występuje w ciągu 20 minut u 50% osób, a w ciągu 1 godziny – u 95% osób. Działanie trwa co najmniej 24 godziny po jednorazowym przyjęciu.

Stosowanie cetyryzyny pacjentom z alergicznym nieżytami nosa oraz współistniejącą chorobą towarzyszącą, taką jak astma oskrzelowa (łagodna do umiarkowanej), w dawce 10 mg raz na dobę poprawiało stan przy objawach nieżytu nosa i nie wpływało na funkcję płuc, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u chorych na astmę oskrzelową łagodnego i umiarkowanego stopnia nasilenia.

Stosowanie cetyryzyny w wysokiej dawce dobowej 60 mg na dobę przez tydzień nie powodowało statystycznie istotnego wydłużenia odstępu QT.

W dawkach zalecanych cetyryzyna poprawiała stan pacjentów z rocznym i sezonowym alergicznym nieżytami nosa.

Osobne grupy pacjentów.

Dzieci.

U dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie obserwowano tolerancji na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny (hamowanie powstawania pęcherzy i zaczerwienienia). Jeśli leczenie cetyryzyną zostanie przerwane po wielokrotnym przyjmowaniu, reaktywność skóry na histaminę odzyskuje się w ciągu 3 dni.

Farmakokinetyka.

Cetyryzyna wykazuje kinetykę liniową w zakresie dawkowania od 5 mg do 60 mg.

Wchłanianie.

Stężenie równowagowe maksymalne cetyryzyny w osoczu wynosi około 300 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1 ± 0,5 godziny. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednorodny. Objętość wchłaniania cetyryzyny nie zmniejszała się przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem, choć szybkość wchłaniania była zmniejszona. Biologiczna dostępność jest podobna przy stosowaniu cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek lub tabletek.

Rozkład.

Widoczny objętość rozkładu cetyryzyny wynosi 0,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza – 93 ± 0,3 %. Cetyryzyna nie wpływa na wiązanie warfaryny z białkami krwi.

Metabolizm.

Cetyryzyna nie ulega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu.

Eliminacja.

Około 2/3 dawki cetyryzyny wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania końcowego wynosi około 10 godzin. Przy stosowaniu w dawce dobowej 10 mg przez 10 dni nie obserwowano kumulacji cetyryzyny.

Osobne grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby.

U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (cyroz hepatocelularny, cholestazy i cyroz żółciowy) po przyjęciu 10 mg lub 20 mg cetyryzyny w postaci dawki pojedynczej obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% oraz zmniejszenie klirensu o 40% w porównaniu do zdrowych ochotników. Korekta dawkowania u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby jest konieczna tylko wtedy, gdy u tych pacjentów występuje jednocześnie zaburzenie funkcji nerek.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Farmakokinetyka cetyryzyny była podobna u pacjentów z łagodnym stopniem zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) i u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanym stopniem zaburzenia funkcji nerek obserwowano trzykrotne wydłużenie okresu półtrwania oraz zmniejszenie klirensu o 70% w porównaniu do zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny 7 ml/min), po podaniu 10 mg cetyryzyny doustnie, obserwowano trzykrotne wydłużenie okresu półtrwania oraz zmniejszenie klirensu o 70% w porównaniu do zdrowych ochotników. Cetyryzyna słabo wydala się podczas hemodializy. Pacjentom z umiarkowanym stopniem zaburzenia funkcji nerek należy dostosować dawkowanie cetyryzyny. Stosowanie leku pacjentom z ciężkim stopniem zaburzenia funkcji nerek jest przeciwwskazane.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Po jednorazowym doustnym przyjęciu cetyryzyny w dawce 10 mg okres półtrwania u tych pacjentów wydłużał się o około 50%, a klirens zmniejszał się o około 40% w porównaniu z młodszych osobami. Zmniejszenie klirensu cetyryzyny było związane ze zmniejszoną funkcją nerek.

Dzieci.

Okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6 godzin u dzieci w wieku 6–12 lat i 5 godzin u dzieci w wieku 2–6 lat. U dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy ten wskaźnik skrócił się do 3,1 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie objawowe objawów nosowych i ocznych sezonowego i niezależnego od pory roku alergicznego nieżytu nosa.
• Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne składniki leku, hydroksyzynę lub dowolne pochodne piperazyny w wywiadzie.
• Ostateczny etap niewydolności nerek (filtracja kłębuszkowa (eGFR) < 15 ml/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Na podstawie farmakokinetyki, farmakodynamiki i wskaźników tolerancji cytuzyzyny, mało prawdopodobne jest wystąpienie jakichkolwiek interakcji podczas stosowania tego środka przeciwhistaminowego.

W szczególności badania interakcji leków nie wykazały żadnych interakcji farmakodynamicznych ani istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg/dobę).

Stężenie wchłaniania cytuzyzyny nie zmniejsza się po przyjęciu pokarmu, choć wskaźnik wchłaniania się zmniejsza.

Jednoczesne stosowanie cytuzyzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może powodować dodatkowe pogorszenie czujności i zaburzenia sprawności, choć cytuzyzyna nie wzmacnia działania alkoholu (przy stężeniach alkoholu we krwi 0,5 g/l).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leki przeciwhistaminowe, w tym cetiryzyna, tłumią odpowiedź na skórną próbę alergiczną, dlatego przed jej przeprowadzeniem należy przerwać przyjmowanie leku na 3 dni przed badaniem (okres wyeliminowania).

Opisywano przypadki wystąpienia świądu i/lub pokrzywki po odstawieniu cetiryzyny, nawet jeśli wcześniej nie obserwowano tych objawów. W niektórych przypadkach mogą one mieć intensywny charakter, co wymaga wznowienia przyjmowania cetiryzyny. Objawy powinny ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Podczas stosowania cetiryzyny w dawkach terapeutycznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji z alkoholem (przy stężeniu alkoholu we krwi 0,5 g/l). Jednakże w przypadku jednoczesnego stosowania należy zachować ostrożność.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie kręgosłupa, przerost prostaty), u chorych na padaczkę oraz u osób z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych.

Metyparaben (E 218) oraz propylparaben (E 216) zawarte w leku mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe również opóźnione).

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży.

Dane prospektywne dotyczące cetiryzyny nie wskazują na potencjalną toksyczność dla matki ani płodu/embrionu. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród ani rozwój poporodowy. W okresie ciąży lek należy stosować z ostrożnością.

Okres karmienia piersią.

Cetiryzyna przenika do mleka matki w stężeniach wynoszących 25–90% stężenia we krwi, w zależności od czasu po podaniu leku. W okresie karmienia piersią lek należy stosować z ostrożnością.

Plodność.

Dane dotyczące wpływu na płodność człowieka są ograniczone, jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.

Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Obiektywne badania dotyczące zdolności do prowadzenia pojazdów, latencji snu oraz zdolności do pracy na taśmie produkcyjnej nie wykazały klinicznie istotnego wpływu cetiryzyny stosowanej w zalecanej dawce 10 mg.

Pacjenci kierujący pojazdami lub innymi urządzeniami nie powinni przekraczać zalecanych dawek i powinni brać pod uwagę indywidualną reakcję organizmu na lek.

Pacjenci, którzy odczuwają senność, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Lek jest przeznaczony do doustnego stosowania. Krople należy nanieść na łyżkę lub rozpuścić w wodzie. W przypadku stosowania rozcieńczenia należy, szczególnie u dzieci, zwrócić uwagę, że objętość wody, do której dodaje się krople, powinna odpowiadać ilości płynu, jaką pacjent może połknąć. Rozcieńczony roztwór należy przyjąć natychmiast.

Dawkowanie.

Dorośli.

Lek należy stosować w dawce 10 mg (20 kropli) 1 raz na dobę.

Populacja pediatryczna.

Dzieci w wieku od 12 lat: lek należy stosować w dawce 10 mg (20 kropli) 1 raz na dobę.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: lek stosować w dawce 5 mg (10 kropli) 2 razy na dobę.

Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: lek stosować w dawce 2,5 mg (5 kropli) 2 razy na dobę.

U dzieci z zaburzeniem funkcji nerek dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zależności od wartości klirensu kreatyniny pacjenta, wieku i masy ciała.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Przy prawidłowej funkcji nerek nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tych pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby.

U tych pacjentów nie ma potrzeby dostosowywania dawki. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki leku (patrz poniższy rozdział „Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek”).

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Nie ma potwierdzonych dokumentacją danych dotyczących stosunku skuteczność/bezpieczeństwo u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek. Ponieważ ceteryzyna jest głównie wydalana z moczem, jeśli nie można zastosować leczenia alternatywnego, dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od stanu funkcji nerek. Należy odnieść się do poniższej tabeli i dostosować dawkę zgodnie z przedstawioną informacją.

Dzieci.

Lek Rolinoz należy stosować dzieciom od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu cetiryzyny są głównie związane z wpływem na ośrodkowy układ nerwowy lub efektami wskazującymi na działanie antycholinergiczne. Reakcje niepożądane zgłaszane po przyjęciu dawki co najmniej 5-krotnie wyższej niż zalecana dawka dobową obejmują: dezorientację, biegunkę, zawroty głowy, nasilone zmęczenie, ból głowy, niedyspozycję, midriazę, świąd, niepokój, sedyację, senność, stupor, tachykardię, drżenie i zatrzymanie oddawania moczu.

Leczenie.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić terapię objawową i wspierającą. Można przeprowadzić przemywanie żołądka. Dializa nie jest skuteczną metodą usuwania cetiryzyny. Nie zna się specyficznego antydota na cetiryzynę.

Działania niepożądane.

Wiadomo, że ceteryzyna w dawkach zalecanych wykazuje niewielki wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, obejmujący senność, zwiększona zmęczliwość, zawroty głowy oraz ból głowy. W niektórych przypadkach zgłaszano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Chociaż ceteryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i prawie nie wykazuje działania antycholinergicznego, odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości w ustach.

Zgłaszano przypadki zaburzeń funkcji wątroby, charakteryzujące się podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych oraz towarzyszącym wzrostem poziomu bilirubiny. Stan ten zazwyczaj normalizował się po zaprzestaniu stosowania ceteryzyny.

Zgłoszono następujące działania niepożądane, które występowały podczas badań nad ceteryzyną u co najmniej 1 % pacjentów:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu nerwowego – zawroty głowy, ból głowy;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia – zapalenie gardła;

z udziału przewodu pokarmowego – ból brzucha, suchość w ustach, nudności;

ogólne zaburzenia – zwiększona zmęczliwość.

Chociaż statystycznie senność występowała częściej niż w grupie placebo, w większości przypadków była lekkiego lub umiarkowanego nasilenia. Jak również w trakcie innych badań, wyniki badań obiektywnych potwierdziły, że przyjmowanie zalecanej dawki dobowej ceteryzyny nie powoduje negatywnego wpływu na codzienne funkcjonowanie u zdrowych badanych.

Zgłoszono następujące działania niepożądane, które występowały podczas badań nad ceteryzyną u co najmniej 1 % dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat:

z udziału psychiki – senność;

z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia – katar;

z udziału przewodu pokarmowego – biegunka;

ogólne zaburzenia – zwiększona zmęczliwość.

Podczas stosowania ceteryzyny zgłaszano również poniższe działania niepożądane. Działania niepożądane podano według klas układów narządów zgodnie z MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) oraz według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznane (częstości nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Z udziału układu krwiotwórczego i limfatycznego:

bardzo rzadko – trombocytopenia.

Z udziału układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości; bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny.

Z udziału metabolizmu i odżywiania:

nieznane – zwiększony apetyt.

Z udziału psychiki:

rzadko – niepokój; rzadko – agresywność, dezorientacja, depresja, halucynacje, bezsenność; bardzo rzadko – tik; nieznane – myśli samobójcze, noce strachów.

Z udziału układu nerwowego:

rzadko – parestezje; rzadko – drgawki; bardzo rzadko – dysgezja, dyskineza, dystonia, omdlenie, drżenie; nieznane – amnezja, zaburzenia pamięci.

Z udziału narządów wzroku:

bardzo rzadko – zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, mimowolne ruchy gałki ocznej.

Z udziału narządów słuchu i równowagi:

nieznane – zawroty głowy.

Z udziału serca:

rzadko – tachykardia.

Z udziału przewodu pokarmowego:

rzadko – biegunka.

Z udziału układu wątrobowo-żółciowego:

rzadko – zaburzenia funkcji wątroby (wzrost poziomu transaminaz, fosfatazy alkalicznej, γ-glutamylotransferazy i bilirubiny); nieznane – zapalenienie wątroby.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – świąd, wysypka; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – obrzęk naczynioruchowy, miejscowe reakcje skórne na lek; nieznane – ostra ogólnikowa pustulopatia egzantematyczna.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

nieznane – bóle stawów, bóle mięśni.

Z udziału nerek i dróg moczowych:

bardzo rzadko – dyzuria, enureza; nieznane – zatrzyma się moczu.

Ogólne zaburzenia:

rzadko – osłabienie, niedobór samopoczucia; rzadko – obrzęk.

Badania:

rzadko – przyrost masy ciała.

Po zaprzestaniu stosowania ceteryzyny zgłaszano przypadki intensywnego świądu i pokrzywki.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności.

3 lata.

Po pierwszym otwarciu butelki stosować krople przez okres 21 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C w suchym i niedostępnym dla dzieci miejscu.

Opakowanie.

20 ml w fiolce szklanej z korkiem-kroplówką, 1 fiolka w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

ABC Farmaceutici S.p.A., Włochy /

ABC Farmaceutici S.p.A., Italy.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Włochy /

Via Cantone Moretti, 29 (Localita San Bernardo) – 10015 Ivrea (TO), Italy.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, Sp. z o.o., Ukraina /

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.