Риалтрис моно

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РИАЛТРИС МОНО (RYALTRIS MONO)

Состав:

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза содержит мометазона фуроата моногидрата эквивалентно мометазону фуроату 50 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный; суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая полупрозрачная вязкая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТС R01AD09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения с выраженным противовоспалительным действием. Местное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. Мометазона фуроат в клеточных культурах продемонстрировал активность в 10 раз выше, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионата и бетаметазона в подавлении продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами, при нанесении антигенов на слизистую оболочку носа, была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея мометазона фуроата как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея мометазона был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме того, мометазона фуроат продемонстрировал значительную эффективность в уменьшении симптомов поражений глаз (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность в лечении заложенности носа, уменьшении размеров полипов и восстановлении обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет назальный спрей мометазона фуроата по 200 мкг дважды в сутки продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS — Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в околоносовых пазухах, боль при надавливании, боль в области околоносовых пазух, ринорея, постназальный дренаж и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в сутки по шкале MSS значительно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита. В период последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе препарата мометазона фуроата было низким и сопоставимым с группами амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та незначительная часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается активному первичному метаболизму ещё до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения.

В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении острых эпизодов синусита антибиотиками у взрослых (включая пожилых пациентов) и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к мометазону фуроату или другим компонентам препарата.

Необработанная локальная инфекция слизистой оболочки носа.

Травма носа или недавно перенесенная операция на носу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ожидается, что одновременная терапия ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Сочетанного применения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов; в таком случае пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании препарат мометазону фуроат применяли одновременно с неседативным оральным антигистаминным препаратом (лоратадином). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности для обоих препаратов оставались неизменными.

Особенности применения.

Препарат не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носа.

Поскольку кортикостероиды могут подавлять заживление ран, назальные кортикостероиды не следует применять у пациентов, которым недавно проводили операцию на полости носа или у которых были травмы, до полного заживления.

Препарат Риалтрис Монo следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулёзной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции герпесом simplex с поражением глаз.

Как и при любой длительной терапии, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить обследование для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения мометазоном фуроатом не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

При развитии местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Нет доказательств подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении мометазоном фуроатом. Однако существует возможность, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая Риалтрис Монo) может влиять на функцию коры надпочечников и вызывать гиперкортицизм у чувствительных к кортикостероидам пациентов и в отдельных случаях. За пациентами, которые переходят на лечение препаратом Риалтрис Монo после длительной системной терапии кортикостероидами, необходимо тщательно наблюдать, поскольку у них может развиться недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, полностью перекрывающих полость носа, не изучались.

Односторонние полипы, которые являются необычными и редко встречающимися, особенно в случае появления язв или кровотечений, должны быть дополнительно исследованы.

Пациенты, принимающие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, и их следует предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт имел место.

Безопасность и эффективность применения мометазона фуроата при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались.

При переходе от системной терапии кортикостероидами к лечению препаратом Риалтрис Монo у некоторых пациентов наряду с улучшением назальных симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких пациентов необходимо особо убеждать в целесообразности продолжения лечения препаратом Риалтрис Монo.

Изменение терапии также может выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, которые маскировались под действием системных кортикостероидов.

Применение высоких доз или длительное применение глюкокортикостероидов может вызывать системные эффекты, такие как подавление роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов у детей полностью не изучены. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребёнка, получающего длительное лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, получавших мометазон фуроат в дозе 100 мкг в сутки в течение года, замедления роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если появляются такие симптомы, как нечёткость зрения или другие нарушения зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Острый риносинусит: пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении признаков или симптомов тяжёлой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отёк, или ухудшение состояния после первоначального улучшения.

Безопасность и эффективность применения препарата мометазон фуроат при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не изучались.

Применение в период беременности или лактации.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды оказывают тератогенное действие на животных. Клинические исследования у беременных женщин или кормящих грудью не проводились.

Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или кормящим грудью женщинам, если это не является абсолютно необходимым.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для интраназального применения.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (включая пациентов пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения терапевтического эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удаётся достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей в возрасте от 3 до 11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослым (включая пожилых пациентов) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удаётся достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (включая пожилых) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Если через 5–6 недель лечения рекомендованными дозами клинический эффект не наблюдается, следует выбрать альтернативную терапию.

Применение назального спрея

Перед каждым применением флакон следует энергично взболтать. Затем снять защитный колпачок. Перед первым использованием флакона необходимо провести его калибровку. Калибровка осуществляется путём примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное распыление путём 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи. После очищения носа суспензию впрыскивают в каждую ноздрю, при этом голову следует удерживать слегка наклонённой вниз. После использования наконечник распылителя необходимо протереть и накрыть защитным колпачком.

Очистка распыляющей насадки

1. Снять защитный колпачок.
2. Осторожно потянуть белый корпус распыляющей насадки вверх, легко снять её и замочить насадку вместе с колпачком в тёплой воде на несколько минут.
3. Промыть колпачок и насадку тёплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место.

Повторять процедуру до полного очищения распыляющей насадки.

Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Дети.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым назальный спрей мометазону фуроата применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, замедления роста не отмечалось.

Безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита – у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей в возрасте до 3 лет не изучались.

Передозировка.

В связи с тем, что системная биодоступность препарата составляет менее 1 % (по данным чувствительного метода количественного определения нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл), маловероятно, что при передозировке потребуются иные меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.

Ингаляционное или пероральное введение высоких доз кортикостероидов в течение длительного времени может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Побочные реакции, связанные с лечением препаратом мометазона фуроат, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в Таблице 1.

Таблица 1

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), однако реже, чем при применении других исследуемых интраназальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений достигала 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставимой с таковой при применении плацебо, например, носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихание (2 %).

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений было сопоставимым с таковым при применении плацебо и подобным количеству, наблюдавшемуся у пациентов с аллергическим ринитом.

Побочные реакции, связанные с лечением мометазона фуроатом, наблюдавшиеся в клинических исследованиях более чем у 1 % пациентов, приведены в Таблице 2.

Таблица 2

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, включая бронхоспазм и одышку. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке, а также нарушениях обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сопоставимо с таковым при применении плацебо и подобно количеству, наблюдавшемуся у пациентов с другими показаниями.

Побочные реакции, связанные с лечением, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у более чем 2 % пациентов, приведены в таблице 3.

Таблица 3

Наиболее частая побочная реакция — носовое кровотечение — возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе препарата мометазона фуроата (2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

Сообщалось о нарушении зрения.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 или 120 доз в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону с дозирующим насосом-распылителем, закрытому колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Блок III, село Кишанпура, шоссе Бадди-Налагарх, тахсил Бадди, район Солан, Х.П. 173 205, Индия /
Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.