Rialtris Mono

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RYALTRIS MONO (RYALTRISMONO)

Composición:

Principio activo: furoato de mometasona;

1 dosis contiene furoato de mometasona monohidrato equivalente a 50 mcg de furoato de mometasona;

Excipientes: celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa sódica; glicerina; ácido cítrico, monohidrato; citrato sódico; polisorbato 80; cloruro de benzalconio; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Aerosol nasal dosificado; suspensión.

Propiedades físicas y químicas principales: suspensión semitransparente blanca o casi blanca, viscosa.

Grupo farmacoterapéutico.
Antiinflamatorios y otros medicamentos para uso tópico en enfermedades de la cavidad nasal. Corticosteroides. Código ATC R01AD09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica

El furoato de mometasona es un corticosteroide sintético para uso tópico con marcada acción antiinflamatoria. La acción antiinflamatoria local del furoato de mometasona se manifiesta en dosis en las que no ocurren efectos sistémicos.

Principalmente, el mecanismo de acción antiinflamatoria y anti-alérgica del furoato de mometasona está relacionado con su capacidad de inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. El furoato de mometasona reduce significativamente la síntesis/liberación de leucotrienos a partir de leucocitos de pacientes con enfermedades alérgicas. El furoato de mometasona ha demostrado, en cultivos celulares, una actividad 10 veces mayor que otros esteroides, incluyendo dipropionato de beclometasona, betametasona, hidrocortisona y dexametasona, en cuanto a la inhibición de la síntesis/liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNFα. Asimismo, es un potente inhibidor de la producción de citoquinas Th2, IL-4 e IL-5, a partir de linfocitos T CD4+ humanos. El furoato de mometasona también es 6 veces más activo que el dipropionato de beclometasona y la betametasona respecto a la inhibición de la producción de IL-5.

En estudios con pruebas de provocación mediante la aplicación de antígenos en la mucosa nasal, se ha observado una elevada actividad antiinflamatoria del aerosol nasal acuoso de furoato de mometasona tanto en la fase temprana como en la tardía de la reacción alérgica. Esto se confirmó mediante la reducción (en comparación con placebo) de los niveles de histamina y de la actividad de los eosinófilos, así como mediante la disminución (en comparación con los niveles iniciales) del número de eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

Un marcado efecto clínico dentro de las primeras 12 horas de uso del aerosol nasal acuoso de furoato de mometasona se logró en el 28 % de los pacientes con rinitis alérgica estacional. En promedio (50 %), la mejoría se alcanzó en 35,9 horas. Además, el furoato de mometasona mostró una eficacia significativa en la reducción de los síntomas oculares (enrojecimiento, lagrimeo, picazón) en pacientes con rinitis alérgica estacional.

En estudios clínicos con pacientes que presentaban pólipos nasales, el furoato de mometasona demostró una eficacia clínica significativa en el tratamiento de la congestión nasal, la reducción del tamaño de los pólipos y la recuperación del olfato, en comparación con placebo.

En estudios clínicos con pacientes a partir de 12 años de edad, el aerosol nasal de furoato de mometasona a una dosis de 200 mcg dos veces al día demostró una alta eficacia en el alivio de los síntomas de rinoinusitis en comparación con placebo. Durante 15 días de tratamiento, los síntomas de rinoinusitis se evaluaron mediante una escala de severidad de síntomas (MSS – Major Symptom Score) (dolor en la región facial, sensación de presión en los senos paranasales, dolor al tacto, dolor en los senos paranasales, rinorrea, drenaje posnasal y congestión nasal). La eficacia del tratamiento con amoxicilina a 500 mg tres veces al día no mostró diferencias significativas respecto a placebo en cuanto al alivio de los síntomas de rinoinusitis según la escala MSS. Durante el período de seguimiento posterior al tratamiento, la cantidad de recidivas en el grupo tratado con furoato de mometasona fue baja y comparable con los grupos de amoxicilina y placebo. La duración del tratamiento de rinoinusitis aguda superior a 15 días no fue evaluada.

Farmacocinética

La biodisponibilidad del furoato de mometasona tras la administración en forma de aerosol nasal es <1 % en plasma sanguíneo (según datos obtenidos mediante un método sensible cuyo límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml). La suspensión de furoato de mometasona es muy débilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal, y la pequeña cantidad que pudiera tragarse y absorberse sufre un intenso metabolismo de primer paso antes de su excreción, principalmente en forma de metabolitos a través de la bilis y, en menor medida, por orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento del resfriado alérgico estacional o perenne en adultos y niños a partir de 3 años de edad. Se recomienda iniciar el tratamiento profiláctico del resfriado alérgico de intensidad moderada a grave, 4 semanas antes del inicio previsto de la temporada de polinización.

Como medicamento terapéutico auxiliar en el tratamiento con antibióticos de episodios agudos de sinusitis en adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años de edad.

Tratamiento de los síntomas del rinosisinusitis agudo sin signos de infección bacteriana grave en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Tratamiento de los pólipos nasales y de los síntomas asociados, incluyendo congestión nasal y pérdida del olfato, en pacientes a partir de 18 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al furoato de mometasona o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Infección local de la mucosa nasal no tratada.

Traumatismo nasal o cirugía nasal reciente.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Se espera que la terapia combinada con inhibidores del CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de efectos adversos sistémicos. Debe evitarse la administración conjunta, a menos que el beneficio supere el riesgo incrementado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides; en tal caso, los pacientes deben ser controlados cuidadosamente para detectar la aparición de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides.

En un estudio clínico, el furoato de mometasona se administró simultáneamente con un antihistamínico oral no sedante (loratadina). Los parámetros farmacocinéticos y el perfil de seguridad permanecieron sin cambios para ambos medicamentos.

Características de uso.

No se debe administrar el medicamento en caso de infección local no tratada que afecte la mucosa nasal.

Debido a que los corticosteroides pueden inhibir la cicatrización de heridas, no se debe administrar un corticosteroides nasal a pacientes que recientemente hayan sido sometidos a cirugía en la cavidad nasal o que hayan sufrido traumatismos, hasta que la cicatrización haya tenido lugar.

El medicamento Rialtris Mono debe administrarse con precaución o no administrarse en absoluto a pacientes con infección tuberculosa activa o latente del tracto respiratorio, así como con infección fúngica, bacteriana o viral sistémica no tratada, o con infección por herpes simple con afectación ocular.

Como en cualquier tratamiento prolongado, los pacientes que tomen el medicamento durante varios meses o más deben someterse periódicamente a exámenes para detectar posibles alteraciones de la mucosa nasal. En estudios clínicos, tras 12 meses de tratamiento con furoato de mometasona no se observaron signos de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona favoreció la normalización del cuadro histológico de la mucosa nasal.

Si se desarrolla una infección fúngica localizada en la nariz o la garganta, puede ser necesario suspender el tratamiento con el medicamento o iniciar un tratamiento específico. La irritación persistente de la mucosa nasal y faríngea también puede ser una indicación para interrumpir el tratamiento con el medicamento.

No hay evidencia de supresión de la función del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal con el uso prolongado del furoato de mometasona. Sin embargo, existe la posibilidad de que el uso prolongado de corticosteroides nasales (incluyendo Rialtris Mono) pueda afectar la función de la corteza suprarrenal y provocar hipercortisolismo en pacientes sensibles a los corticosteroides y en ciertos casos. Es necesario observar cuidadosamente a los pacientes que cambian al tratamiento con Rialtris Mono tras un tratamiento prolongado con corticosteroides sistémicos, ya que podrían desarrollar insuficiencia de la corteza suprarrenal.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del furoato de mometasona en el tratamiento de pólipos nasales unilaterales, pólipos asociados con fibrosis quística o pólipos que obstruyan completamente la cavidad nasal.

Los pólipos unilaterales, que son inusuales y raramente ocurren, especialmente si se asocian con úlceras o sangrado, deben investigarse más a fondo.

Los pacientes que toman corticosteroides pueden tener una reactividad inmunitaria potencialmente reducida y deben ser advertidos sobre el riesgo aumentado de infección tras el contacto con ciertas enfermedades infecciosas (por ejemplo, varicela, sarampión), así como sobre la necesidad de consultar a un médico si se produce tal contacto.

No se han estudiado la seguridad y eficacia del furoato de mometasona en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes menores de 18 años.

Al pasar del tratamiento con corticosteroides sistémicos al tratamiento con Rialtris Mono, algunos pacientes podrían experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides, a pesar de la mejoría de los síntomas nasales. A estos pacientes se les debe aconsejar especialmente sobre la conveniencia de continuar el tratamiento con Rialtris Mono.

El cambio de terapia también puede revelar enfermedades alérgicas previamente enmascaradas por el tratamiento con corticosteroides sistémicos.

El uso de dosis elevadas o prolongado de glucocorticosteroides puede provocar efectos sistémicos, como la supresión del crecimiento en niños. Los efectos a largo plazo de los esteroides intranasales/inhalados en niños no se conocen completamente. En general, el médico debe vigilar cuidadosamente el crecimiento del niño que recibe tratamiento con glucocorticosteroides durante un período prolongado. En un estudio realizado en 49 niños que recibieron furoato de mometasona durante un año a una dosis de 100 mcg por día, no se observó retraso del crecimiento.

Después del uso de corticosteroides intranasales se han notificado casos de aumento de la presión intraocular.

El uso de corticosteroides sistémicos y tópicos (incluyendo administración intranasal, inhalada e intraocular) puede provocar trastornos visuales. Si aparecen síntomas como visión borrosa u otros trastornos visuales, el paciente debe someterse a una evaluación oftalmológica para determinar posibles causas, que podrían incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, sobre la cual se han notificado casos tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Sinusitis aguda: se debe advertir a los pacientes que deben acudir inmediatamente al médico si presentan signos o síntomas de infección bacteriana grave, como fiebre, intenso dolor unilateral en la zona facial o dental, hinchazón o edema orbitario o periorbitario, o empeoramiento del estado tras una mejoría inicial.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del furoato de mometasona en el tratamiento de los síntomas de sinusitis en niños menores de 12 años.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Se ha demostrado que los corticosteroides sistémicos (para administración subcutánea) tienen efecto teratogénico en animales. No se han realizado estudios clínicos en mujeres embarazadas ni en mujeres que amamantan.

Los medicamentos corticosteroides no deben administrarse a mujeres embarazadas o en período de lactancia, salvo que sea absolutamente necesario.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Desconocida.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado únicamente para administración intranasal.

Tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne: La dosis profiláctica y terapéutica recomendada para adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg). Tras alcanzar el efecto terapéutico, para la terapia de mantenimiento se recomienda reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima: 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 400 mcg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

El medicamento ha demostrado un inicio de acción clínicamente significativo dentro de las 12 horas posteriores a la primera administración en algunos pacientes con rinitis alérgica estacional. Sin embargo, no se puede obtener el beneficio completo del tratamiento en las primeras 48 horas; por lo tanto, el paciente debe continuar con la administración regular para alcanzar el efecto terapéutico completo.

Para niños de 3 a 11 años, la dosis terapéutica recomendada es de 1 pulverización (50 mcg) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 100 mcg).

Tratamiento coadyuvante de episodios agudos de sinusitis. Para adultos (incluidos pacientes de edad avanzada) y niños a partir de 12 años, la dosis terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Si no se logra aliviar los síntomas con la dosis terapéutica recomendada, la dosis diaria puede aumentarse hasta 4 pulverizaciones en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 800 mcg). Tras la mejoría de los síntomas, se recomienda reducir la dosis.

Rinosinusitis aguda. Para adultos y niños a partir de 12 años, la dosis terapéutica recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg).

Pólipos nasales. Para pacientes a partir de 18 años (incluidos pacientes de edad avanzada), la dosis recomendada es de 2 pulverizaciones (50 mcg cada una) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis diaria total: 400 mcg). Tras alcanzar el efecto clínico, se recomienda reducir la dosis a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, una vez al día (dosis diaria total: 200 mcg). Si tras 5-6 semanas de tratamiento con las dosis recomendadas no se observa efecto clínico, debe considerarse una terapia alternativa.

Uso del spray nasal

Antes de cada uso, agite vigorosamente el frasco. Luego retire la tapa protectora. Antes del primer uso, es necesario realizar la calibración del frasco. La calibración se realiza mediante aproximadamente 10 pulverizaciones del dispositivo dosificador, lo que establece una administración estandarizada del medicamento, de modo que con cada pulverización se libere aproximadamente 100 mg de suspensión, que contiene 50 mcg de mometasona (una dosis). Si el spray nasal no se ha utilizado durante 14 días o más, antes del próximo uso es necesario realizar una reactivación mediante 2 pulverizaciones hasta observar una salida completa. No perforar la boquilla antes de comenzar el uso.

Antes de cada aplicación, limpie cuidadosamente la nariz de moco. Tras la limpieza nasal, pulverice la suspensión en cada fosa nasal, manteniendo la cabeza ligeramente inclinada hacia abajo. Tras su uso, limpie la punta del pulverizador, cúbrala con la tapa protectora.

Limpieza de la boquilla pulverizadora

1. Retire la tapa protectora.
2. Tire suavemente hacia arriba del cuerpo blanco de la boquilla pulverizadora, retírela con cuidado y sumérjala junto con la tapa en agua tibia durante varios minutos.
3. Enjuague la tapa y la boquilla con agua corriente tibia, séquelas y vuelva a colocarlas en su lugar.

Repita el procedimiento hasta que la boquilla pulverizadora esté completamente limpia.

No intente limpiar la boquilla con una aguja u otro objeto punzante, ya que esto podría dañar el dosificador.

La limpieza regular de la boquilla es muy importante.

Niños.

En estudios clínicos controlados con placebo en niños que recibieron spray nasal de furoato de mometasona en una dosis diaria de 100 mcg durante un año, no se observó retraso del crecimiento.

No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del medicamento en el tratamiento de pólipos nasales en niños y adolescentes (menores de 18 años), ni en los síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años, ni en la rinitis alérgica estacional o perenne en niños menores de 3 años.

Sobredosificación.

Debido a que la biodisponibilidad sistémica del medicamento es inferior al 1 % (según resultados obtenidos mediante un método sensible de cuantificación, cuyo límite inferior de cuantificación es de 0,25 pg/ml), es poco probable que en caso de sobredosificación se requieran medidas distintas del monitoreo del paciente y la posterior administración del medicamento en la dosis recomendada.

La administración inalatoria o oral de altas dosis de corticosteroides durante un período prolongado puede provocar supresión de la función del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento con furoato de mometasona observadas en estudios clínicos en pacientes con rinitis alérgica se presentan en la Tabla 1.

Tabla 1

Las hemorragias nasales cesaban espontáneamente y eran moderadas, ocurrían algo más frecuentemente que con placebo (5 %), pero menos frecuentemente que con otros corticosteroides intranasales estudiados y utilizados como control activo (en algunos de ellos la frecuencia de hemorragias nasales llegaba hasta el 15 %). La frecuencia de otros eventos adversos fue comparable a la observada con placebo.

En niños, la frecuencia de eventos adversos fue comparable a la observada con placebo, por ejemplo, hemorragias nasales (6 %), cefalea (3 %), sensación de irritación nasal (2 %) y estornudos (2 %).

En pacientes con pólipos nasales, el número total de eventos adversos fue comparable al observado con placebo y similar al número observado en pacientes con rinitis alérgica.

Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento con furoato de mometasona observadas en estudios clínicos en más del 1 % de los pacientes se presentan en la Tabla 2.

Tabla 2

Tras la administración intranasal de furoato de mometasona, pueden observarse ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad, incluyendo broncoespasmo y disnea. Muy raramente se han notificado reacciones anafilácticas, angioedema o alteraciones del olfato y del gusto.

En pacientes con rinosisinusitis aguda, el número total de eventos adversos fue comparable al observado con placebo y similar al número observado en pacientes con otras indicaciones.

Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento que se observaron en estudios clínicos en más del 2 % de los pacientes se indican en la Tabla 3.

Tabla 3

La reacción adversa más frecuente, hemorragia nasal, se presentó aproximadamente con la misma frecuencia en el grupo placebo (2,6 %) y en los grupos del medicamento con furoato de mometasona (2,9 % y 3,7 %, respectivamente).

Pueden producirse efectos sistémicos de los corticosteroides nasales, especialmente cuando se administran dosis elevadas durante períodos prolongados.

Se han notificado casos de glaucoma/aumento de la presión intraocular con el uso de corticosteroides nasales.

Se han notificado casos de visión borrosa.

Duración del medicamento.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 30 °C. No congelar. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

60 o 120 dosis en un frasco de polietileno. 1 frasco con pulverizador dosificador, tapado con una tapa protectora, en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.