Rialtris Mono

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE RIALTRIS MONO (RYALTRISMONO)

Composizione:

Principio attivo: furoato di mometasone;

1 dose contiene furoato di mometasone monoidrato equivalente a 50 µg di furoato di mometasone;

Eccipienti: cellulosa microcristallina e carbossimetilcellulosa sodica; glicerina; acido citrico, monoidrato; citrato sodico; polisorbato 80; cloruro di benzalconio; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Spruzzo nasale in dose prestabilita; sospensione.

Principali proprietà fisico-chimiche: sospensione semitrasparente bianca o quasi bianca, viscosa.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori e altri farmaci per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi. Codice ATC R01A D09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il furoato di mometasone è un corticosteroide sintetico per uso topico con marcata attività antinfiammatoria. L'azione antinfiammatoria locale del furoato di mometasone si manifesta a dosi alle quali non si verificano effetti sistemici.

Il principale meccanismo dell'azione antinfiammatoria e anti-allergica del furoato di mometasone è legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Il furoato di mometasone riduce significativamente la sintesi/la liberazione di leucotrieni dai leucociti dei pazienti affetti da patologie allergiche. Il furoato di mometasone ha dimostrato, in colture cellulari, un'attività 10 volte maggiore rispetto ad altri steroidi, inclusi il dipropionato di beclometasone, il betametasone, l'idrocortisone e il desametasone, nell'inibire la sintesi/il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNFα. È inoltre un potente inibitore della produzione di citochine Th2, IL-4 e IL-5, da parte dei linfociti T CD4+ umani. Il furoato di mometasone risulta inoltre 6 volte più attivo del dipropionato di beclometasone e del betametasone nell'inibire la produzione di IL-5.

Negli studi con test provocativi mediante applicazione di antigeni sulla mucosa nasale è stata dimostrata un'elevata attività antinfiammatoria dello spray nasale acquoso di furoato di mometasone sia nella fase precoce che in quella tardiva della reazione allergica. Tale effetto è stato confermato dalla riduzione (rispetto al placebo) dei livelli di istamina e dell'attività degli eosinofili, nonché dalla diminuzione (rispetto ai livelli iniziali) del numero di eosinofili, neutrofili e proteine di adesione delle cellule epiteliali.

Un marcato effetto clinico entro le prime 12 ore dall'applicazione dello spray nasale acquoso di furoato di mometasone è stato osservato nel 28% dei pazienti con rinite allergica stagionale. In media (50%), il miglioramento dei sintomi si è verificato entro 35,9 ore. Inoltre, il furoato di mometasone ha dimostrato una significativa efficacia nel ridurre i sintomi oculari (arrossamento, lacrimazione, prurito) nei pazienti con rinite allergica stagionale.

Negli studi clinici condotti su pazienti con polipi nasali, il furoato di mometasone ha dimostrato una significativa efficacia clinica nel trattamento della congestione nasale, nella riduzione delle dimensioni dei polipi e nel ripristino dell'olfatto, rispetto al placebo.

Negli studi clinici condotti su pazienti di età pari o superiore a 12 anni, lo spray nasale di furoato di mometasone alla dose di 200 mcg due volte al giorno ha dimostrato un'elevata efficacia nel ridurre i sintomi del rinomatosinusite rispetto al placebo. Durante il periodo di trattamento di 15 giorni, i sintomi della rinomatosinusite sono stati valutati mediante una scala di gravità dei sintomi (MSS – Major Symptom Score) (dolore al volto, sensazione di pressione nei seni nasali, dolore alla palpazione, dolore nella zona dei seni nasali, rinorrea, scarico muco-posteriore e congestione nasale). L'efficacia dell'amoxicillina 500 mg tre volte al giorno non è risultata significativamente diversa dal placebo nel ridurre i sintomi della rinomatosinusite secondo la scala MSS. Durante il periodo di osservazione successivo al termine del trattamento, il numero di recidive nel gruppo trattato con furoato di mometasone è risultato basso e paragonabile a quello dei gruppi trattati con amoxicillina e placebo. La durata del trattamento della sinusite acuta superiore a 15 giorni non è stata valutata.

Farmacocinetica

La biodisponibilità del furoato di mometasone dopo somministrazione come spray nasale è inferiore all'1% nel plasma sanguigno (secondo dati ottenuti mediante un metodo sensibile con un limite inferiore di quantificazione pari a 0,25 pg/ml). La sospensione di furoato di mometasone viene scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale; la piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita subisce un intenso metabolismo di primo passaggio, ed è escretata principalmente sotto forma di metaboliti attraverso la bile e, in misura minore, attraverso le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne negli adulti e nei bambini a partire dai 3 anni di età. Si raccomanda di iniziare il trattamento profilattico della rinite allergica di grado moderato o grave 4 settimane prima dell'inizio previsto della stagione pollinica.

Come terapia aggiuntiva al trattamento antibiotico negli episodi acuti di sinusite negli adulti (inclusi i pazienti anziani) e nei bambini a partire dai 12 anni di età.

Trattamento dei sintomi di rinosinusite acuta senza segni di infezione batterica grave negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.

Trattamento dei polipi nasali e dei sintomi ad essi associati, inclusa la congestione nasale e la perdita dell'olfatto, nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al furoato di mometasone o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Infezione locale della mucosa nasale non trattata.

Trauma nasale o recente intervento chirurgico al naso.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Si prevede che una terapia concomitante con inibitori del CYP3A4, inclusi farmaci contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. L'associazione dovrebbe essere evitata, a meno che il beneficio non superi il rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi; in tal caso, i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi.

In uno studio clinico, il furoato di mometasone è stato somministrato contemporaneamente a un antistaminico orale non sedativo (loratadina). I parametri farmacocinetici e il profilo di sicurezza sono rimasti invariati per entrambi i farmaci.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione locale non trattata che coinvolga la mucosa nasale.

Poiché i corticosteroidi possono inibire la guarigione delle ferite, ai pazienti che hanno recentemente subito un intervento chirurgico nella cavità nasale o che hanno riportato traumi nasali non deve essere somministrato un corticosteroide nasale fino al completo rimarginamento delle lesioni.

Il medicinale Rialtris Mono deve essere utilizzato con cautela o non deve essere utilizzato affatto in pazienti con infezione tubercolare attiva o latente dell’apparato respiratorio, nonché in caso di infezioni fungine, batteriche o virali sistemiche non trattate o in caso di infezione da herpes simplex con coinvolgimento oculare.

Come per qualsiasi trattamento prolungato, i pazienti che assumono il medicinale per diversi mesi o più a lungo devono essere sottoposti periodicamente a controlli per individuare eventuali alterazioni della mucosa nasale. Negli studi clinici, dopo 12 mesi di trattamento con furoato di mometasone non sono state osservate alterazioni indicative di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha favorito la normalizzazione dell’aspetto istologico della mucosa nasale.

In caso di sviluppo di un’infezione fungina locale del naso o della gola, potrebbe rendersi necessario sospendere la terapia con il medicinale o avviare un trattamento specifico. Anche l’irritazione della mucosa nasale e della gola che persiste per un periodo prolungato può rappresentare un’indicazione alla sospensione del trattamento.

Non vi sono evidenze di inibizione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene con il trattamento prolungato con furoato di mometasone. Tuttavia, è possibile che l’uso prolungato di corticosteroidi nasali (incluso Rialtris Mono) possa influenzare la funzione del surrene e causare ipercorticosi in pazienti sensibili ai corticosteroidi e in determinate situazioni. I pazienti che passano a Rialtris Mono dopo un trattamento prolungato con corticosteroidi sistemici devono essere attentamente monitorati, poiché in essi potrebbe manifestarsi un’insufficienza della corteccia surrenale.

Non sono stati studiati la sicurezza e l’efficacia del furoato di mometasone nel trattamento di polipi nasali unilaterali, di polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che ostruiscono completamente la cavità nasale.

I polipi unilaterali, che sono insoliti e raramente riscontrati, specialmente se associati a ulcere o sanguinamento, devono essere sottoposti a ulteriore valutazione diagnostica.

I pazienti che assumono corticosteroidi possono avere una reattività immunitaria potenzialmente ridotta e devono essere avvertiti del rischio aumentato di contrarre alcune infezioni (ad esempio varicella, morbillo) in caso di contatto con persone malate, nonché della necessità di consultare un medico in caso di tale contatto.

La sicurezza e l’efficacia del furoato di mometasone nel trattamento dei polipi nasali nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state studiate.

Durante il passaggio dal trattamento con corticosteroidi sistemici al trattamento con Rialtris Mono, alcuni pazienti possono manifestare sintomi di astinenza dai corticosteroidi, nonostante un miglioramento dei sintomi nasali. Tali pazienti devono essere specificamente rassicurati sulla necessità di proseguire il trattamento con Rialtris Mono.

Il cambiamento terapeutico può inoltre rivelare malattie allergiche precedentemente insorte ma mascherate dal trattamento con corticosteroidi sistemici.

L’uso di dosi elevate o il trattamento prolungato con glucocorticosteroidi può causare effetti sistemici, come l’inibizione della crescita nei bambini. Gli effetti a lungo termine degli steroidi inalatori/intranasali nei bambini non sono completamente noti. In generale, il medico deve monitorare attentamente la crescita del bambino che riceve un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi. In uno studio condotto su 49 bambini che hanno ricevuto furoato di mometasone per un anno alla dose di 100 mcg al giorno, non è stato osservato alcun ritardo della crescita.

Sono stati riportati casi di aumento della pressione intraoculare dopo l’uso di corticosteroidi intranasali.

L’uso di corticosteroidi sistemici e locali (inclusi quelli somministrati per via intranasale, inalatoria e intraoculare) può causare disturbi visivi. In caso di comparsa di sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, il paziente deve sottoporsi a un esame oculistico per valutare le possibili cause, che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia serosa centrale, di cui sono stati riportati casi dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Rinosinusite acuta: informare i pazienti della necessità di consultare immediatamente un medico in caso di comparsa di segni o sintomi di infezione batterica grave, come febbre, intenso dolore unilaterale al volto o dolore dentale, gonfiore o edema orbitale o periorbitale, o peggioramento delle condizioni dopo un iniziale miglioramento.

La sicurezza e l’efficacia del furoato di mometasone nel trattamento dei sintomi della rinosinusite nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state studiate.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

È stato dimostrato che i corticosteroidi sistemici (per somministrazione sottocutanea) hanno effetti teratogeni negli animali. Non sono stati condotti studi clinici in donne in gravidanza o in donne che allattano al seno.

I medicinali a base di corticosteroidi non devono essere somministrati a donne in gravidanza o che allattano al seno, a meno che non sia strettamente necessario.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Sconosciuta.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso intranasale.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne: per gli adulti (inclusi i pazienti di età avanzata) e per i bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose profilattica e terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 200 mcg). Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento si raccomanda di ridurre la dose a 1 spruzzo in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 100 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino alla dose massima: 4 spruzzi in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre nuovamente la dose.

Il medicinale ha dimostrato un inizio d'azione clinicamente significativo entro 12 ore dalla prima somministrazione in alcuni pazienti affetti da rinite allergica stagionale. Tuttavia, non è possibile ottenere il pieno beneficio terapeutico entro le prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare l'uso regolare del medicinale per raggiungere l'effetto terapeutico completo.

Per i bambini di età compresa tra 3 e 11 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 1 spruzzo (50 mcg) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 100 mcg).

Trattamento aggiuntivo degli episodi acuti di sinusite. Per gli adulti (inclusi i pazienti di età avanzata) e per i bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 4 spruzzi in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 800 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Rinosinusite acuta. Per gli adulti e per i bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg).

Polipi nasali. Per i pazienti di età pari o superiore a 18 anni (inclusi quelli di età avanzata), la dose raccomandata è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale – 400 mcg). Dopo aver raggiunto l'effetto clinico, si raccomanda di ridurre la dose a 2 spruzzi in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale – 200 mcg). Se dopo 5-6 settimane di trattamento con le dosi raccomandate non si osserva alcun effetto clinico, si deve considerare una terapia alternativa.

Uso dello spray nasale

Prima di ogni somministrazione, agitare energicamente il flacone. Quindi rimuovere il cappuccio protettivo. Prima dell'uso iniziale del flacone, è necessario effettuare la calibrazione. La calibrazione si esegue premendo circa 10 volte il dispositivo erogatore, in modo da stabilire un'erogazione regolare del principio attivo, in cui ogni pressione rilascia circa 100 mg di sospensione contenente 50 mcg di mometasone (una dose). Se lo spray nasale non è stato utilizzato per 14 giorni o più, prima della successiva somministrazione è necessario ripetere la calibrazione con 2 spruzzi finché non si ottiene un'erogazione completa. Non perforare la bocchetta prima dell'inizio dell'uso.

Prima di ogni somministrazione, pulire accuratamente il naso dal muco. Dopo aver pulito il naso, spruzzare la sospensione in ciascuna narice, tenendo la testa leggermente inclinata in avanti. Dopo l'uso, pulire la punta dell'erogatore, quindi riposizionare il cappuccio protettivo.

Pulizia della bocchetta erogatrice

1. Rimuovere il cappuccio protettivo.
2. Tirare delicatamente verso l'alto il corpo bianco della bocchetta erogatrice, rimuoverla con attenzione e immergerla insieme al cappuccio in acqua tiepida per alcuni minuti.
3. Sciacquare il cappuccio e la bocchetta con acqua corrente tiepida, asciugarli e reinserirli al loro posto.

Ripetere la procedura finché la bocchetta erogatrice non sarà completamente pulita.

Non tentare di pulire la bocchetta con un ago o con altri oggetti appuntiti, poiché ciò potrebbe danneggiare l'erogatore.

La pulizia regolare della bocchetta è molto importante.

Bambini.

In studi clinici controllati con placebo condotti su bambini ai quali è stato somministrato lo spray nasale di furoato di mometasone alla dose giornaliera di 100 mcg per un anno, non sono state osservate alterazioni della crescita.

Non sono stati studiati la sicurezza e l'efficacia del medicinale nel trattamento dei polipi nasali nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore a 18 anni), dei sintomi di rinosinusite nei bambini di età inferiore a 12 anni, e della rinite allergica stagionale o perenne nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Sovradosaggio.

Poiché la biodisponibilità sistemica del medicinale è inferiore all'1% (secondo i risultati ottenuti con un metodo sensibile di quantificazione, il limite inferiore di quantificazione è di 0,25 pg/ml), è improbabile che in caso di sovradosaggio siano necessarie altre misure oltre al monitoraggio dello stato del paziente e alla successiva somministrazione del medicinale alla dose raccomandata.

L'inalazione o l'assunzione orale di alte dosi di corticosteroidi per un periodo prolungato può causare soppressione della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati associati al trattamento con furoato di mometasone, osservati negli studi clinici in pazienti con rinite allergica, sono riportati nella Tabella 1.

Tabella 1

I sanguinamenti nasali si risolvevano autonomamente ed erano di intensità moderata, si verificavano con una frequenza leggermente superiore rispetto al placebo (5 %), ma meno frequentemente rispetto ad altri corticosteroidi intranasali studiati e utilizzati come controllo attivo (in alcuni di questi la frequenza di sanguinamenti nasali raggiungeva fino al 15 %). La frequenza di altri eventi avversi era comparabile a quella osservata con l’uso di placebo.

Nei bambini, la frequenza di insorgenza di eventi avversi era comparabile a quella osservata con il placebo, ad esempio sanguinamenti nasali (6 %), cefalea (3 %), sensazione di irritazione nasale (2 %) e starnuti (2 %).

Nei pazienti con polipi nasali, il numero complessivo di eventi avversi era paragonabile a quello osservato con placebo e simile a quello riscontrato nei pazienti con rinite allergica.

Le reazioni avverse associate al trattamento con furoato di mometasone osservate negli studi clinici in più dell’1 % dei pazienti sono riportate nella Tabella 2.

Tabella 2

Dopo l'applicazione intranasale di furoato di mometasone, possono occasionalmente verificarsi reazioni di ipersensibilità, compresi broncospasmo e dispnea. Molto raramente sono stati segnalati reazioni anafilattiche, angioedema o alterazioni dell'olfatto e del gusto.

Nei pazienti con rinosinusite acuta, il numero complessivo di effetti indesiderati era paragonabile a quello osservato con placebo e simile a quello riscontrato nei pazienti con altre indicazioni.

Le reazioni avverse correlate al trattamento osservate negli studi clinici in più del 2% dei pazienti sono riportate nella Tabella 3.

Tabella 3

La reazione avversa più comune, il sanguinamento nasale, si è verificata con una frequenza approssimativamente simile nel gruppo placebo (2,6%) e nel gruppo trattato con mometasone furoato (2,9% e 3,7% rispettivamente).

È possibile l'insorgenza di effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente con l'uso di dosi elevate per periodi prolungati.

Sono stati segnalati casi di glaucoma/aumento della pressione intraoculare con l'uso di corticosteroidi intranasali.

È stata riportata offuscamento della vista.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 30 °C. Non congelare. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

60 o 120 erogazioni in un flacone di polietilene. 1 flacone con pompa spray dosatrice, chiuso con un tappo, in una scatola di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India / Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.