Rialtris Mono

INSTRUKCJA dot. stosowania leku RIALTRIS MONO (RYALTRISMONO)

Skład:

substancja czynna: furoat mometazonu;

1 dawka zawiera furoatu mometazonu monohydratu odpowiadającego 50 µg furoatu mometazonu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa i karboksymetyloceluloza sodowa; gliceryna; kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu; polisorbat 80; chlorek benzalkonium; woda do iniekcji.

Postać leku. Aerasol do nosa, dawkowany; zawiesina.

Główne właściwości fizykochemiczne: biała lub prawie biała, półprzezroczysta, lekko lepka zawiesina.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwobrzękowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mometazonu fuoran – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego o wyraźnym działaniu przeciwzapalnym. Działanie przeciwzapalne mometazonu fuoranu występuje w dawkach, przy których nie występują efekty systemowe.

Głównym mechanizmem działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu fuoranu jest jego zdolność do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznych. Mometazonu fuoran znacznie zmniejsza syntezę/uwalnianie leukotrienów z leukocytów pacjentów cierpiących na choroby alergiczne. Mometazonu fuoran wykazał w hodowli komórkowej 10-krotnie większą aktywność niż inne steroidy, w tym beklometazonu dipropionian, betametazon, hydrokortyzon i dexametazon, w zakresie hamowania syntezy/uwalniania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα. Jest również silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z ludzkich limfocytów T CD4+. Mometazonu fuoran jest ponadto 6-krotnie bardziej aktywny niż beklometazonu dipropionian i betametazon w zakresie hamowania produkcji IL-5.

W badaniach z wywołaniem reakcji alergicznej poprzez podanie antygenów na błonę śluzową nosa stwierdzono wysoką aktywność przeciwzapalną wodnego sprayu nazy mometazonu fuoranu zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez obniżenie (w porównaniu z placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu z poziomem wyjściowym) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu wodnego sprayu nazy mometazonu fuoranu osiągnięto u 28% pacjentów z sezonowym nieżytą nosa. U połowy pacjentów (50%) ulga wystąpiła średnio po 35,9 godziny. Ponadto mometazonu fuoran wykazał istotną skuteczność w zmniejszaniu objawów zaburzeń wzroku (zaczerwienienie, łzawienie, świąd) u pacjentów z sezonowym nieżytą nosa.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z polipami nosa mometazonu fuoran wykazał istotną skuteczność kliniczną w leczeniu uczucia zatkania nosa, zmniejszaniu rozmiarów polipów oraz przywracaniu węchu w porównaniu z placebo.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 12 lat spray nazy mometazonu fuoranu w dawce 200 µg dwa razy dziennie wykazał wysoką skuteczność w łagodzeniu objawów rinosinusitidy w porównaniu z placebo. W ciągu 15 dni leczenia objawy rinosinusitidy oceniano według skali nasilenia objawów (MSS – Major Symptom Score) (ból w okolicy twarzy, uczucie ciśnienia w zatokach nosa, ból przy ucisku, ból w okolicy zatok nosa, rynoręja, ściekanie śluzu po tylnej ścianie gardła oraz uczucie zatkania nosa). Skuteczność stosowania amoksycyliny w dawce 500 mg trzy razy dziennie nie różniła się istotnie od placebo w zakresie łagodzenia objawów rinosinusitidy według skali MSS. W okresie dalszej obserwacji po zakończeniu leczenia liczba nawrotów w grupie leczonej mometazonu fuoranem była niska i porównywalna z grupą amoksycyliny i placebo. Długość leczenia ostrej rinosinusitidy ponad 15 dni nie była oceniana.

Farmakokinetyka.

Biodostępność mometazonu fuoranu po podaniu w formie sprayu nazy wynosi <1% we krwi (zgodnie z danymi uzyskanymi przy użyciu czułej metody, dolna granica oznaczalności wynosi 0,25 pg/ml). Zawiesina mometazonu fuoranu jest bardzo słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego, a ta niewielka ilość, która może być połknięta i wchłonięta, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwotnemu przed wydaleniem głównie z żółcią, a w mniejszym stopniu – z moczem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie przewlekłego lub sezonowego nieżytu nosa alergicznego u dorosłych i dzieci od 3. roku życia. Zaleca się rozpoczęcie profilaktycznego leczenia nieżytu nosa alergicznego o umiarkowanym i ciężkim przebiegu na 4 tygodnie przed przewidywanym początkiem sezonu kwitnienia.

Jako lek wspomagający w terapii przeciwbakteryjnej ostrych epizodów zapalenia zatok u dorosłych (w tym u pacjentów w podeszłym wieku) i dzieci od 12. roku życia.

Leczenie objawów ostrego rinosinusitis bez oznak ciężkiej infekcji bakteryjnej u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.

Leczenie polipów nosowych i związanych z nimi objawów, w tym zatkania nosa i utraty węchu, u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na furoat mometazonu lub inne składniki leku.

Nieleczona lokalna infekcja błony śluzowej nosa.

Uraz nosa lub niedawno przeprowadzona operacja nosa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Oczekuje się, że terapia łączona z inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat, zwiększy ryzyko wystąpienia skutków ubocznych o działaniu systemowym. Leczenia łącznego należy unikać, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko wystąpienia skutków ubocznych glikokortykosteroidów o działaniu systemowym. W takim przypadku pacjentów należy kontrolować pod kątem wystąpienia skutków ubocznych glikokortykosteroidów o działaniu systemowym.

W badaniu klinicznym lek zawierający furoat mometazonu był stosowany jednoczesnie z niesedatywnym doustnym lekiem przeciwhistaminowym (loratadyną). Parametry farmakokinetyczne i profil bezpieczeństwa obu leków pozostały niezmienione.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Nie należy stosować leku w przypadku nieleczonych lokalnych infekcji obejmujących błonę śluzową nosa.

Ponieważ kortykosteroidy mogą hamować gojenie ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa u pacjentów, u których niedawno przeprowadzono operację w jamie nosowej lub którzy doznali urazu nosa, dopóki nie dojdzie do gojenia.

Lek Rialtris Mono należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować u pacjentów z aktywną lub utajoną infekcją gruźliczą dróg oddechowych, a także u pacjentów z nieleczoną grzybiczą, bakteryjną, wirusową infekcją ogólnoustrojową lub z infekcją spowodowaną wirusem herpes simplex z zaangażowaniem oczu.

Tak jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, pacjenci stosujący lek przez kilka miesięcy lub dłużej powinni okresowo poddawać się badaniom w celu wykrycia możliwych zmian błony śluzowej nosa. W badaniach klinicznych po 12-miesięcznym leczeniu furoata mometazonu nie stwierdzono objawów zaniku błony śluzowej nosa; ponadto furoat mometazonu sprzyjał normalizacji obrazu histologicznego błony śluzowej nosa.

W przypadku rozwoju lokalnej infekcji grzybiczej nosa lub gardła może być konieczne przerwanie terapii lekiem lub podjęcie odpowiedniego leczenia. Długotrwałe podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania leczenia lekiem.

Nie ma dowodów na hamowanie funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego podczas długotrwałego leczenia lekiem zawierającym furoat mometazonu. Istnieje jednak możliwość, że długotrwałe stosowanie kortykosteroidów do nosa (w tym Rialtris Mono) może wpływać na czynność kory nadnerczy i prowadzić do hiperkortykoidyzmu u pacjentów wrażliwych na działanie kortykosteroidów oraz w pewnych przypadkach. Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie lekiem Rialtris Mono po długotrwałym leczeniu kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym, należy dokładnie obserwować, ponieważ u nich może wystąpić niedostateczność czynności kory nadnerczy.

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania furoatu mometazonu w leczeniu jednostronnych polipów, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających jamę nosową.

Jednostronne polipy, które są rzadkie i nietypowe, szczególnie w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień, powinny być dokładnie zbadane.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą mieć potencjalnie obniżoną reaktywność układu odpornościowego i należy ich uprzedzić o zwiększonym ryzyku zakażenia w przypadku kontaktu z chorymi na niektóre choroby zakaźne (np. odrę, ospę wietrzaną) oraz o konieczności skonsultowania się z lekarzem, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania furoatu mometazonu w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat.

Podczas przejścia z leczenia kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym na leczenie lekiem Rialtris Mono u niektórych pacjentów, mimo poprawy objawów nosowych, mogą wystąpić objawy odstawienia kortykosteroidów. Takich pacjentów należy szczególnie przekonywać o konieczności kontynuowania leczenia lekiem Rialtris Mono.

Zmiana terapii może również ujawnić wcześniejsze choroby alergiczne, które były maskowane przez leczenie kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym.

Stosowanie dużych dawek lub długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów może powodować działanie systemowe, takie jak hamowanie wzrostu u dzieci. Długotrwałe skutki sterydów do nosa/inhalacyjnych u dzieci nie są w pełni poznane. Ogólnie lekarz powinien dokładnie monitorować wzrost dziecka otrzymującego przez dłuższy czas leczenie glikokortykosteroidami. W badaniu przeprowadzonym wśród 49 dzieci, które otrzymywały furoat mometazonu przez rok w dawce 100 µg na dobę, nie zaobserwowano opóźnienia wzrostu.

Po stosowaniu kortykosteroidów do nosa zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Podczas stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym (w tym do nosa, inhalacyjnie i wstrzykiwane do oka) mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia wzroku, pacjent powinien poddać się badaniu u okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowe choryoretinopatia sierosiowa, o której donoszono po stosowaniu kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym.

Ostry rinosinusitis: należy uprzedzić pacjentów o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów lub objawów ciężkiej infekcji bakteryjnej, takich jak podwyższona temperatura ciała, silny jednostronny ból w okolicy twarzy lub ból zębów, obrzęk/obrzzęk okołoodrzutowy lub pogorszenie stanu po wstępnym poprawie.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku furoat mometazonu w leczeniu objawów rinosinusitis u dzieci w wieku do 12 lat.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Udowodniono, że kortykosteroidy stosowane ogólnoustrojowo (do podania podskórnie) wykazują działanie teratogenne u zwierząt. Nie przeprowadzono badań klinicznych u kobiet w ciąży ani u karmiących piersią.

Nie należy stosować leków kortykosteroidowych u kobiet w ciąży ani u karmiących piersią, chyba że jest to absolutnie konieczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nieznany.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie do stosowania do nosa.

Leczenie sezonowego lub roczorocznego nieżytu alergicznego: dorośli (w tym osoby starsze) oraz dzieci od 12 roku życia powinni stosować dawkę profilaktyczną i terapeutyczną wynoszącą 2 wtryski (po 50 µg każdy) do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (łączna dawka dzienna – 200 µg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego zaleca się zmniejszenie dawki do 1 wtrysku do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (łączna dawka dzienna – 100 µg).

Jeśli nie uda się osiągnąć osłabienia objawów choroby przy stosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: po 4 wtryski do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (łączna dawka dzienna – 400 µg). Po osłabieniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u niektórych pacjentów z sezonowym nieżytem alergicznym. Jednak pełnego korzyści z leczenia nie można uzyskać w ciągu pierwszych 48 godzin, dlatego pacjent powinien kontynuować regularne stosowanie leku w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Dla dzieci w wieku od 3 do 11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 wtrysk (50 µg) do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (łączna dawka dzienna – 100 µg).

Terapia wspomagająca ostre epizody zatkania zatok. Dorośli (w tym osoby starsze) oraz dzieci od 12 roku życia powinni stosować zalecaną dawkę terapeutyczną wynoszącą 2 wtryski (po 50 µg) do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (łączna dawka dzienna – 400 µg).

Jeśli nie uda się osiągnąć osłabienia objawów choroby przy stosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 wtrysków do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (łączna dawka dzienna – 800 µg). Po osłabieniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Ostre zapalenie zatok przynosowych. Dorośli oraz dzieci od 12 roku życia powinni stosować zalecaną dawkę terapeutyczną wynoszącą 2 wtryski (po 50 µg) do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (łączna dawka dzienna – 400 µg).

Polipy nosa. Dla pacjentów od 18 roku życia (w tym osób starszych) zalecana dawka to 2 wtryski (po 50 µg) do każdej dziurki nosa 2 razy na dobę (łączna dawka dzienna – 400 µg). Po osiągnięciu efektu klinicznego zaleca się zmniejszenie dawki do 2 wtrysków do każdej dziurki nosa 1 raz na dobę (łączna dawka dzienna – 200 µg). Jeśli po 5–6 tygodniach leczenia zalecanymi dawkami nie obserwuje się efektu klinicznego, należy rozważyć terapię alternatywną.

Stosowanie sprayu do nosa

Przed każdym zastosowaniem należy energicznie potrząsnąć fiolką. Następnie zdjąć osłonę ochronną. Przed pierwszym użyciem fiolki należy przeprowadzić jej kalibrację. Kalibracja polega na wykonaniu około 10 naciśnięć na dawkownik, co zapewnia regularne dawkowanie substancji leczniczej, przy którym przy każdym naciśnięciu wydzielane jest około 100 mg zawiesiny zawierającej 50 µg mometazonu (jedna dawka). Jeśli spray do nosa nie był stosowany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem konieczne jest ponowne wypyrskanie poprzez 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnego dawkowania. Nie przebijaj dyszy przed rozpoczęciem stosowania.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny. Po oczyszczeniu nosa wprowadzić zawiesinę do każdej dziurki nosa, trzymając głowę nieco pochyloną do przodu. Po użyciu końcówkę rozpylającą należy przetrzeć i zakryć osłoną ochronną.

Oczyszczanie dyszy rozpryskującej

1. Zdjąć osłonę ochronną.
2. Delikatnie pociągnąć biały korpus dyszy rozpryskującej do góry, lekko ją zdjąć i zanurzyć dyszę razem z osłoną w ciepłej wodzie na kilka minut.
3. Przemyć osłonę i dyszę ciepłą bieżącą wodą, wysuszyć i ponownie założyć na miejsce.

Powtarzać procedurę aż do całkowitego oczyszczenia dyszy rozpryskującej.

Nie próbować czyścić dyszy igłą ani innym ostrym przedmiotem, ponieważ może to uszkodzić dawkownik.

Regularne oczyszczanie dyszy jest bardzo ważne.

Dzieci.

W trakcie prowadzonych badań klinicznych z udziałem dzieci, którym spray do nosa zawierający furoat mometazonu podawano w dawce dziennej 100 µg przez rok, nie zaobserwowano opóźnień wzrostu.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku w leczeniu polipów nosa u dzieci i młodzieży (do 18 roku życia), objawów rinosinusitidy u dzieci do 12 roku życia oraz sezonowego lub roczorocznego nieżytu alergicznego u dzieci poniżej 3 roku życia.

Przedawkowanie.

Ze względu na to, że biodostępność systemowa leku wynosi mniej niż 1% (według wyników czułej metody ilościowego oznaczania dolna granica ilościowego oznaczania wynosi 0,25 pg/ml), mało prawdopodobne jest, że przy przedawkowaniu będą wymagane inne działania poza obserwacją stanu pacjenta i dalszym stosowaniem leku w zalecanej dawce.

Wdychanie lub doustne podawanie wysokich dawek kortykosteroidów przez dłuższy czas może prowadzić do zahamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania związane z leczeniem furoatem mometazonu, obserwowane w badaniach klinicznych u pacjentów z rynitem alergicznym, przedstawiono w Tabeli 1.

Tabela 1

Krwiaki z nosa ustępowały spontanicznie i były umiarkowane, występowały nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5 %), ale rzadziej niż przy stosowaniu innych badanych kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie, stosowanych jako kontrola aktywna (w przypadku niektórych z nich częstość występowania krwawień z nosa dochodziła do 15 %). Częstość występowania innych niepożądanych zjawisk była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo.

U dzieci częstość występowania niepożądanych zjawisk była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo, np. krwawienia z nosa (6 %), ból głowy (3 %), uczucie podrażnienia w nosie (2 %) i kichanie (2 %).

U pacjentów z polipami nosowymi ogólna liczba niepożądanych zjawisk była porównywalna z liczbą przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa.

Związane z leczeniem mometyzolonu furoatem reakcje niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 1 % pacjentów przedstawiono w Tabeli 2.

Tabela 2

Po donosowym stosowaniu fuoranu mometazonu czasem mogą występować reakcje nadwrażliwości, w tym skurcz oskrzeli i duszność. Bardzo rzadko zgłaszano reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy lub zaburzenia węchu i smaku.

U pacjentów z ostrym zapaleniem zatok przynosowych ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna z liczbą występującą przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z innymi wskazaniami.

Poboczne reakcje związane z leczeniem, które obserwowano w badaniach klinicznych u ponad 2% pacjentów, przedstawiono w Tabeli 3.

Tabela 3

Najczęstszą reakcją niepożądaną, krwawieniem z nosa, obserwowano z podobną częstością w grupie placebo (2,6 %) oraz w grupie leku mometazonu furoat (odpowiednio 2,9 % i 3,7 %).

Możliwe wystąpienie efektów systemowych kortykosteroidów nosowych, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez dłuższy okres czasu.

Zgłaszano przypadki jaskry/ podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy stosowaniu kortykosteroidów do stosowania w nosie.

Zgłaszano przypadki nieostrego widzenia.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 lub 120 dawek w butelce z polietylenu. Po 1 butelce z dawkującym zraszaczem, zamkniętą nakrętką, w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.