Ревофрин-здоровье

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РЕВОФРИН-ЗДОРОВЬЕ (REVOPHRIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: фентоламин (phentolamine);

1 мл содержит фентоламина мезилата 0,235 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, маннит (Е 421), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Прочие. Все прочие терапевтические средства. Антидоты. Фентоламин. Код АТХ V03A B36.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фентоламина мезилат — неспецифический альфа-адреноблокатор.

Механизм, с помощью которого препарат ускоряет прекращение анестезии мягких тканей и связанные с этим функциональные дефициты, до конца не изучен. Фентоламина мезилат, активный ингредиент препарата, вызывает альфа-адренергическую блокаду относительно короткой продолжительности, что приводит к вазодилатации при применении на гладкие мышцы сосудов. В эксперименте на животных фентоламина мезилат повышал местный кровоток в подслизистой ткани у собак, когда вводился после инъекции 2 % лидокаина с эпинефрином 1:100 000 под слизистую оболочку полости рта.

Фармакокинетика

После введения препарата фентоламин на 100 % доступен в месте инъекции под слизистую оболочку полости рта, а максимальная концентрация достигается через 10–20 минут после инъекции. Системная экспозиция фентоламина увеличивалась линейно после инъекции под слизистую оболочку полости рта в дозе 0,8 мг по сравнению с дозой 0,4 мг препарата. Конечный период полувыведения фентоламина из крови составлял приблизительно 2–3 часа.

Дети. После введения препарата Cmax фентоламина была выше (приблизительно в 3,5 раза) у детей с массой тела от 15 до 30 кг по сравнению с детьми с массой тела более 30 кг. Однако AUC фентоламина была схожей между двумя группами. Детям с массой тела 15–30 кг рекомендуется ограничить максимальную дозу препарата до ½ картриджа (0,2 мг) (см. «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика препарата у взрослых и детей с массой тела более 30 кг схожа после инъекции под слизистую оболочку полости рта.

Клинические характеристики

Показания. Препарат, блокатор альфа-адренорецепторов, показан взрослым и детям в возрасте от 3 лет для прекращения анестезии мягких тканей, то есть анестезии губ и языка, и связанных с ней функциональных расстройств, вызванных инъекцией местного анестетика, содержащего вазоконстриктор, под слизистую оболочку полости рта.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Взаимодействие неизвестно.

Лидокаин и эпинефрин. Когда фентоламин вводили в виде инъекции под слизистую оболочку полости рта через 30 минут после инъекции местного анестетика — 2 % гидрохлорида лидокаина с эпинефрином 1:100 000, концентрация лидокаина повышалась сразу после инъекции фентоламина под слизистую оболочку полости рта. Введение фентоламина не повлияло на значения AUC и Cmax лидокаина. Введение фентоламина не оказывало влияния на фармакокинетику эпинефрина.

Особенности применения.

Сообщалось о случаях инфаркта миокарда, цереброваскулярного спазма и цереброваскулярной окклюзии после парентерального введения фентоламина. Эти явления обычно возникали на фоне выраженных эпизодов гипотензии, приводивших к состояниям, сходным с шоком.

При применении фентоламина или других альфа-адреноблокаторов могут возникать тахикардия и сердечные аритмии. Хотя такие эффекты редки после введения фентоламина, врачи должны внимательно следить за признаками и симптомами этих состояний, особенно у пациентов с анамнезом сердечно-сосудистых заболеваний.

Общих различий в безопасности или эффективности между пациентами в возрасте 65 лет и младше не выявлено, однако нельзя исключить повышенную чувствительность у некоторых пожилых людей.

Пациентам следует рекомендовать не принимать пищу и не пить до тех пор, пока нормальная чувствительность не восстановится.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении фентоламина у беременных женщин ограничены. Хотя в исследованиях на животных фентоламин не проявил тератогенного действия, недостаточно данных о его репродуктивной токсичности у человека. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Лактация

Нет доступных данных о наличии фентоламина в женском молоке, его влиянии на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, или влиянии на выработку молока.

Решение о временном прекращении грудного вскармливания в пользу лечения препаратом следует принимать с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка по сравнению с пользой применения препарата для женщины.

Фертильность

Влияние фентоламина на фертильность человека не изучалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Только стоматолог должен решать, через какое время после введения препарата пациент может снова управлять автотранспортом или другими механизмами, учитывая информацию, приведённую в разделе «Побочные реакции».

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза лекарственного средства основывается на количестве введённых карпул местного анестетика с вазоконстриктором:

Лекарственное средство следует вводить после стоматологической процедуры с использованием того же места и техники (инфильтрация или блок-инъекция), которые применялись для введения местного анестетика.

Колпачок карпулы необходимо химически продезинфицировать, протирая изопропиловым спиртом (91 %) или этиловым спиртом (70 %). Многие коммерчески доступные марки изопропилового спирта, а также растворы этилового спирта содержат денатураты, вредные для резины, и поэтому не подлежат использованию.

Перед введением препарат следует визуально осмотреть и не использовать в случае обнаружения твёрдых частиц, изменения цвета, трещин в стекле или других дефектов.

Дозирование в особых группах пациентов

У педиатрических пациентов с массой тела от ≥15 кг до <30 кг рекомендуемая максимальная доза лекарственного средства составляет ½ карпулы (0,2 мг). Применение детям в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 15 кг не рекомендуется. Доза более 1 карпулы (0,4 мг) препарата не изучалась у детей в возрасте до 4 лет.

Дети

Безопасность и эффективность лекарственного средства у пациентов в возрасте до 3 лет не установлена. Дозирование для педиатрических пациентов может зависеть от массы тела (см. «Способ применения и дозы»).

Передозировка. Летальных случаев вследствие острого отравления фентоламином зарегистрировано не было.

Передозировка парентерально введённого фентоламина характеризуется в основном сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия и, возможно, шок. Кроме того, могут возникнуть: возбуждение, головная боль, потливость, сужение зрачков, нарушение зрения, тошнота, рвота, диарея или гипогликемия.

Специфического антидота нет, лечение состоит из соответствующего мониторинга и поддерживающей терапии. Существенное снижение артериального давления или другие признаки состояний, напоминающих шок, следует лечить интенсивно и немедленно.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях наиболее распространённой побочной реакцией фентоламина, которая встречалась чаще, чем в контрольной группе, была боль в месте инъекции.

Опыт клинических испытаний. Поскольку клинические испытания проводятся в очень различных условиях, частоту побочных реакций при клинических испытаниях препарата нельзя напрямую сравнивать с частотой клинических испытаний другого препарата, и она может не отражать частоту, наблюдаемую на практике.

Стоматологическим пациентам назначали дозу 0,2, 0,4 или 0,8 мг фентоламина. Большинство побочных реакций были лёгкими и исчезали в течение 48 часов. Серьёзных побочных реакций и прекращения лечения из-за побочных реакций не отмечалось.

В таблице ниже приведены побочные реакции, частота которых была больше или равна 3 % в любой группе доз фентоламина и была равна или превышала частоту в контрольной группе.

Обследование подгрупп населения не выявило различий в частоте побочных реакций в зависимости от возраста, пола или расы.

Результаты оценки боли в исследовании 1 и исследовании 2, включавших нижнечелюстные и верхнечелюстные процедуры соответственно, показали, что большинство стоматологических пациентов в обеих группах — фентоламина и контроля — не испытывали или испытывали легкую боль в полости рта, причем менее 10 % пациентов в каждой группе сообщили об умеренной боли в полости рта при сопоставимом распределении между группами фентоламина и контроля. В этих исследованиях ни один пациент не испытывал сильной боли.

Исследование 4 включало 150 детей в возрасте от 2 до 5 лет, которые получили дозу ¼ картриджа (0,1 мг), ½ картриджа (0,2 мг) или 1 картридж (0,4 мг) фентоламина или фиктивную инъекцию (плацебо). Безопасность у пациентов в исследовании 4 была схожа с безопасностью у пациентов старшего возраста, описанной выше. Оценка после процедуры выявила, что о боли в полости рта сообщалось в группе фентоламина с большей частотой (10,1 %), чем в группе плацебо (3,9 %). Доля пациентов в группах фентоламина и плацебо была сопоставимой по максимальной тяжести боли: 30,4 % пациентов с фентоламином и 30 % пациентов с плацебо не сообщили о боли; 43,1 % пациентов с фентоламином и 45 % пациентов с плацебо сообщили о легкой боли; 19 % пациентов с фентоламином и 17,5 % пациентов с плацебо сообщили об умеренной боли; 15,2 % пациентов с фентоламином и 15 % пациентов с плацебо сообщили о сильной боли.

Побочные реакции, о которых сообщалось менее чем у 3 %, но не менее чем у 2 стоматологических пациентов, получавших фентоламин, и которые возникали с большей частотой, чем в контроле, включали диарею, отек лица, повышение артериального давления / гипертензию, реакции в месте инъекции, боль в челюсти, боль в полости рта, парестезию, зуд, слабость, боль в верхней части живота и рвоту. Большинство этих побочных реакций были легкими и исчезали в течение 48 часов. В нескольких сообщениях парестезия была легкой и преходящей и исчезала в течение того же периода времени.

Сообщения о побочных реакциях после выхода на рынок из литературы и других источников. Следующие побочные реакции были выявлены при парентеральном применении мезилата фентоламина. Поскольку эти реакции сообщаются добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с применением препарата.

Сообщалось об острых и продолжительных гипотензивных эпизодах и сердечных аритмиях при использовании фентоламина. Кроме того, отмечались слабость, головокружение, приливы, ортостатическая гипотензия и заложенность носа.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1,7 мл в картридже № 10 (10х1), № 50 (10х5) в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченка, дом 100.