Revofrin-Zdorovia

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO REVOPHRIN-ZDOROVYE (REVOPHRIN-ZDOROVYE)

Composición:

principio activo: fentolamina (phentolamine);

1 ml contiene 0,235 mg de mesilato de fentolamina;

excipientes: edetato de disodio, manitol (E 421), acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, hidróxido de sodio, agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Diversos. Otros agentes terapéuticos. Antídotos. Fentolamina. Código ATC V03A B36.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Fentolamina mesilato es un bloqueador alfa-adrenérgico no específico.

El mecanismo mediante el cual el medicamento acelera la reversión de la anestesia de los tejidos blandos y las deficiencias funcionales asociadas no se conoce completamente. Fentolamina mesilato, el ingrediente activo del medicamento, produce una bloqueo alfa-adrenérgico de duración relativamente corta, lo que conduce a la vasodilatación cuando se administra en los músculos lisos de los vasos sanguíneos. En un modelo animal, fentolamina mesilato aumentó el flujo sanguíneo local en el tejido submucoso del perro cuando se administró tras la inyección submucosa de lidocaína al 2 % con epinefrina 1:100 000 en la cavidad oral.

Farmacocinética

Tras la administración del medicamento, la fentolamina está disponible al 100 % en el sitio de inyección submucosa en la cavidad oral, y la concentración máxima se alcanza entre 10 y 20 minutos tras la inyección. La exposición sistémica a la fentolamina aumentó de forma lineal tras la inyección submucosa oral de 0,8 mg en comparación con 0,4 mg del medicamento. El periodo de semivida final de eliminación de la fentolamina en sangre fue de aproximadamente 2-3 horas.

Niños. Tras la administración del medicamento, la Cmáx de fentolamina fue mayor (aproximadamente 3,5 veces) en niños con un peso corporal entre 15 y 30 kg en comparación con niños con un peso corporal superior a 30 kg. Sin embargo, el AUC de fentolamina fue similar entre ambos grupos. En niños con un peso corporal de 15-30 kg se recomienda limitar la dosis máxima del medicamento a ½ cápsula (0,2 mg) (véase «Forma de administración y dosis»).

La farmacocinética del medicamento en adultos y niños con peso superior a 30 kg es similar tras la inyección submucosa oral.

Características clínicas

Indicaciones. El medicamento, un bloqueador de los receptores alfa-adrenérgicos, está indicado en adultos y niños a partir de 3 años para revertir la anestesia de tejidos blandos, es decir, la anestesia de labios y lengua, y los trastornos funcionales asociados provocados por la inyección de un anestésico local que contiene vasoconstrictor, administrado por vía submucosa en la cavidad oral.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. No se conoce interacción alguna.

Lidocaína y epinefrina. Cuando se administró fentolamina mediante inyección submucosa en la cavidad oral a los 30 minutos de la inyección del anestésico local – clorhidrato de lidocaína al 2 % con epinefrina 1:100 000 – la concentración de lidocaína aumentó inmediatamente tras la inyección de fentolamina submucosa. La administración de fentolamina no influyó sobre los valores del AUC ni de la Cmáx de la lidocaína. La administración de fentolamina no afectó la farmacocinética de la epinefrina.

Características de uso.

Se han notificado casos de infarto de miocardio, espasmo cerebrovascular y oclusión cerebrovascular tras la administración parenteral de fentolamina. Estos fenómenos suelen ocurrir en relación con episodios intensos de hipotensión que conducen a estados similares al shock.

Durante el uso de fentolamina u otros alfa-bloqueantes, pueden presentarse taquicardia y arritmias cardíacas. Aunque tales efectos son raros tras la administración de fentolamina, los médicos deben estar atentos a los signos y síntomas de estos trastornos, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedades cardiovasculares.

No se han observado diferencias generales en la seguridad o eficacia entre pacientes de 65 años o más y pacientes más jóvenes; sin embargo, no puede descartarse una mayor sensibilidad en algunas personas de edad avanzada.

Se debe aconsejar a los pacientes que no coman ni beban hasta que la sensibilidad normal se haya recuperado.

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente exento de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

Los datos sobre el uso de fentolamina en mujeres embarazadas son limitados. Aunque en estudios con animales la fentolamina no mostró efectos teratogénicos, existen insuficientes datos sobre su toxicidad reproductiva en humanos. No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo.

Lactancia

No hay datos disponibles sobre la presencia de fentolamina en la leche materna, ni sobre su efecto en el lactante amamantado ni sobre la producción de leche.

La decisión de interrumpir temporalmente la lactancia a favor del tratamiento con este medicamento debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia para el niño frente al beneficio del tratamiento con el medicamento para la mujer.

Fertilidad

No se ha estudiado el efecto de la fentolamina sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

Únicamente el dentista debe decidir cuándo, tras la administración del medicamento, el paciente puede volver a conducir vehículos o manejar maquinaria, teniendo en cuenta la información proporcionada en la sección «Reacciones adversas».

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada del medicamento se basa en la cantidad de cápsulas de anestésico local con vasoconstrictor administradas:

El medicamento debe administrarse tras el procedimiento odontológico, utilizando el mismo sitio y técnica (infiltración o inyección de bloqueo) que se empleó para la anestesia local.

Desinfecte químicamente la tapa de la cápsula, frotándola con alcohol isopropílico (91 %) o alcohol etílico (70 %). Muchas marcas comerciales disponibles de alcohol isopropílico, así como soluciones de alcohol etílico, contienen desnaturalizantes que son perjudiciales para el caucho y, por tanto, no deben utilizarse.

El medicamento debe examinarse visualmente antes de la administración y no debe utilizarse si se observan partículas sólidas, cambio de color, grietas en el vidrio u otros defectos.

Dosis en grupos de pacientes especiales

En pacientes pediátricos con un peso corporal de ≥15 kg a <30 kg, la dosis máxima recomendada del medicamento es de ½ cápsula (0,2 mg). No se recomienda su uso en niños menores de 3 años o con un peso corporal inferior a 15 kg. No se ha estudiado el uso de dosis superiores a 1 cápsula (0,4 mg) en niños menores de 4 años.

Niños

La seguridad y eficacia del medicamento en pacientes menores de 3 años no han sido establecidas. La dosis para pacientes pediátricos puede depender del peso corporal (véase «Vía de administración y dosis»).

Sobredosis. No se han registrado casos letales debidos a intoxicación aguda por fentolamina.

La sobredosis de fentolamina administrada por vía parenteral se caracteriza principalmente por trastornos cardiovasculares, tales como arritmias, taquicardia, hipotensión arterial y, posiblemente, shock. Además, pueden presentarse: excitación, cefalea, sudoración, miosis, alteraciones visuales, náuseas, vómitos, diarrea o hipoglucemia.

No existe antídoto específico; el tratamiento consiste en vigilancia adecuada y terapia de soporte. Una disminución significativa de la presión arterial u otras manifestaciones de estado tipo shock deben tratarse de forma intensiva y de inmediato.

Reacciones adversas.

En los estudios clínicos, la reacción adversa más común asociada con la fentolamina, que fue más frecuente que en el grupo de control, fue dolor en el lugar de la inyección.

Experiencia de los ensayos clínicos. Dado que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diversas, la frecuencia de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no puede compararse directamente con la frecuencia observada en los ensayos clínicos de otro fármaco, y puede no reflejar la frecuencia observada en la práctica clínica habitual.

A pacientes dentales se les administraron dosis de 0,2, 0,4 o 0,8 mg de fentolamina. La mayoría de las reacciones adversas fueron leves y desaparecieron dentro de las 48 horas. No hubo reacciones adversas graves ni interrupciones del tratamiento debido a reacciones adversas.

En la tabla siguiente se muestran las reacciones adversas cuya frecuencia fue igual o superior al 3 % en cualquiera de los grupos de dosis de fentolamina, y que fueron iguales o superiores a la frecuencia observada en el grupo de control.

La evaluación de subgrupos de población no mostró una frecuencia diferente de reacciones adversas según la edad, sexo o raza.

Los resultados de la evaluación del dolor en el estudio 1 y el estudio 2, que incluyeron procedimientos mandibulares y maxilares, respectivamente, mostraron que la mayoría de los pacientes dentales en ambos grupos – fentolamina y control – no experimentaron dolor o tuvieron dolor leve en la cavidad oral, con menos del 10 % de pacientes en cada grupo que informaron dolor moderado en la cavidad oral, con una distribución similar entre los grupos de fentolamina y control. En estos estudios, ningún paciente experimentó dolor intenso.

El estudio 4 incluyó 150 niños de entre 2 y 5 años de edad que recibieron una dosis de ¼ de carpule (0,1 mg), ½ carpule (0,2 mg) o 1 carpule (0,4 mg) de fentolamina o una inyección simulada (placebo). La seguridad en los pacientes del estudio 4 fue similar a la seguridad en pacientes de mayor edad descrita anteriormente. La evaluación posterior al procedimiento reveló que la frecuencia de informes de dolor en la cavidad oral fue mayor en el grupo de fentolamina (10,1 %) que en el grupo placebo (3,9 %). La proporción de pacientes en los grupos de fentolamina y placebo fue comparable respecto a la intensidad máxima del dolor: el 30,4 % de los pacientes con fentolamina y el 30 % con placebo no informaron dolor; el 43,1 % de los pacientes con fentolamina y el 45 % con placebo informaron dolor leve; el 19 % de los pacientes con fentolamina y el 17,5 % con placebo informaron dolor moderado; y el 15,2 % de los pacientes con fentolamina y el 15 % con placebo informaron dolor intenso.

Las reacciones adversas informadas en menos del 3 %, pero en al menos 2 pacientes dentales que recibieron fentolamina, y que ocurrieron con mayor frecuencia que en el grupo control, incluyeron diarrea, hinchazón facial, aumento de la presión arterial/hipertensión, reacciones en el sitio de inyección, dolor en la mandíbula, dolor en la cavidad oral, paréstesia, picazón, debilidad, dolor en la parte superior del abdomen y vómitos. La mayoría de estas reacciones adversas fueron leves y desaparecieron en un plazo de 48 horas. En algunos informes, la paréstesia fue leve y transitoria, desapareciendo dentro del mismo período.

Reacciones adversas notificadas tras la comercialización, procedentes de la literatura y otras fuentes. Las siguientes reacciones adversas se han identificado durante el uso parenteral del mesilato de fentolamina. Dado que estas reacciones se notifican espontáneamente desde una población de tamaño indefinido, no siempre es posible estimar su frecuencia de forma fiable ni establecer una relación causal con la exposición al medicamento.

Se han notificado episodios hipotensivos agudos y prolongados, así como arritmias cardíacas con el uso de fentolamina. Además, se han observado debilidad, mareo, sofocos, hipotensión ortostática y congestión nasal.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura de 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No debe mezclarse con otros medicamentos.

Envase. 1,7 ml por carpule, caja con 10 (10x1) o 50 (10x5) unidades en blíster, en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad. Ucrania,
08301, región de Kiev, ciudad de Borísphen, calle Shevchenko, 100.