Revofryl-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU REVOPHRIN-ZDOROVYE

Skład:

substancja czynna: fentolamina (phentolamine);

1 ml zawiera fentolaminy mezylianu 0,235 mg;

substancje pomocnicze: dinatrii edetas, manitol (E 421), natrii acetas trihydricus, acidum aceticum glaciale, natrii hydroxydum, aqua pro injectione.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Różne. Inne leki terapeutyczne. Antydota. Fentolamina. Kod ATC V03A B36.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Fentolamina mesylian – niemiejazyczowy bloker alfa-adrenergiczny.

Mechanizm, za pomocą którego lek przyspiesza zakończenie znieczulenia tkanek miękkich i związane z tym zaburzenia funkcjonalne, nie został w pełni poznany. Fentolamina mesylian, substancja czynna leku, powoduje stosunkowo krótkotrwałą blokadę alfa-adrenergiczną, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, gdy stosuje się ją wobec mięśni gładkich naczyń krwionośnych. W modelu zwierzęcym fentolamina mesylian zwiększała przepływ krwi w tkance podśluzowej psa, gdy była podawana po wstrzyknięciu 2% lidokainy z adrenalina 1:100 000 pod błonę śluzową jamy ustnej.

Farmakokinetyka

Po podaniu leku fentolamina jest dostępna w 100% w miejscu wstrzyknięcia pod błonę śluzową jamy ustnej, a maksymalne stężenie osiągane jest 10–20 minut po iniekcji. Ekspozycja systemowa na fentolaminę wzrastała liniowo po podaniu pod błonę śluzową jamy ustnej w dawce 0,8 mg w porównaniu z dawką 0,4 mg leku. Okres półtrwania eliminacji fentolaminy z krwi wynosił około 2–3 godziny.

Dzieci. Po podaniu leku stężenie maksymalne (Cmax) fentolaminy było wyższe (około 3,5-krotnie) u dzieci o masie ciała od 15 do 30 kg niż u dzieci o masie ciała powyżej 30 kg. Jednak AUC fentolaminy było podobne między obiema grupami. Dzieciom o masie ciała 15–30 kg zaleca się ograniczenie maksymalnej dawki leku do ½ strzykawki (0,2 mg) (patrz „Sposób stosowania i dawki”).

Farmakokinetyka leku u dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg jest podobna po wstrzyknięciu pod błonę śluzową jamy ustnej.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania. Lek, będący blokerem receptorów alfa-adrenergicznych, wskazany jest dorosłym i dzieciom od 3. roku życia w celu zakończenia znieczulenia tkanek miękkich, tj. znieczulenia warg i języka, oraz związanych z nim zaburzeń czynnościowych spowodowanych wstrzyknięciem miejscowego środka znieczulającego zawierającego naczynioskurczający, do błony śluzowej jamy ustnej.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Interakcje nieznane.

Lidokaina i adrenalina. Gdy fentolamina była podawana w formie wstrzyknięcia pod błonę śluzową jamy ustnej 30 minut po wstrzyknięciu środka znieczulającego miejscowego – 2% roztworu chlorku lidokainy z adrenaliną w stosunku 1:100 000, stężenie lidokainy wzrosło bezpośrednio po wstrzyknięciu fentolaminy pod błonę śluzową jamy ustnej. Podanie fentolaminy nie wpłynęło na wartości AUC i Cmax lidokainy. Podanie fentolaminy nie wpływało na farmakokinetykę adrenaliny.

Szczególne wskazania.

Zgłaszano przypadki zawału mięśnia sercowego, skurczu naczyń mózgowych i okluzyjnych zaburzeń naczyń mózgowych po podaniu fenetylaminu dożylnej lub domięśniowo. Zjawiska te występowały zazwyczaj w związku z nasilonymi epizodami hipotensji, które prowadziły do stanów przypominających wstrząs.

Podczas stosowania fenetylaminu lub innych blokerów alfa-adrenergicznych mogą wystąpić tachykardia i zaburzenia rytmu serca. Choć takie efekty są rzadkie po podaniu fenetylaminu, lekarze powinni zwracać uwagę na objawy i oznaki tych zjawisk, szczególnie u pacjentów z wywiadem chorób układu sercowo-naczyniowego.

Nie stwierdzono ogólnych różnic w bezpieczeństwie ani skuteczności między pacjentami w wieku

65 lat i młodszych pacjentami, jednak nie można wykluczyć większej wrażliwości u niektórych osób starszych.

Pacjentom należy zalecić, aby nie jeść ani nie pić, dopóki nie przywrócą normalnych odczuć.

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane dotyczące stosowania fenetylaminu u kobiet w ciąży są ograniczone. Choć badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego fenetylaminu, brakuje wystarczających danych dotyczących jego toksyczności rozrodczej u ludzi. Leku nie zaleca się stosować w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Brak dostępnych danych dotyczących obecności fenetylaminu w mleku kobiecym, wpływu na niemowlę karmione piersią oraz wpływu na produkcję mleka.

Decyzję o tymczasowym przerwaniu karmienia piersią na rzecz leczenia lekiem należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka w porównaniu z korzyściami zastosowania leku dla kobiety.

Plodność

Wpływ fenetylaminu na płodność człowieka nie był badany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Tylko stomatolog może podjąć decyzję, od jakiego momentu po podaniu leku pacjent może ponownie prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny, biorąc pod uwagę informacje zamieszczone w sekcji „Działania niepożądane”.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka leku opiera się na liczbie wprowadzonych strzykawek miejscowego środka znieczulającego z wazokonstryktorem:

Lek należy podawać po zabiegu stomatologicznym, stosując to samo miejsce oraz technikę (infiltracja lub zastrzyk blokowy), które były używane do podania środka znieczulającego miejscowego.

Czaszkę karpuły należy zdezynfekować chemicznie, przetrzykując ją alkoholem izopropylowym (91%) lub alkoholem etylowym (70%). Wiele dostępnych komercyjnie marek alkoholu izopropylowego, jak również roztwory alkoholu etylowego, zawiera substancje denaturowane, które są szkodliwe dla gumy i dlatego nie nadają się do użytku.

Przed podaniem lek należy dokładnie obejrzeć wizualnie i nie należy go stosować, jeśli stwierdza się obecność stałych cząstek, zmianę barwy, pęknięcia szkła lub inne wady.

Dawkowanie w specjalnych grupach pacjentów

U dzieci z masą ciała ≥15 kg do <30 kg zalecana maksymalna dawka leku wynosi ½ karpuły (0,2 mg). Stosowanie u dzieci poniżej 3. roku życia lub z masą ciała mniejszą niż 15 kg nie jest zalecane. Dawki przekraczające 1 karpułę (0,4 mg) nie były badane u dzieci poniżej 4. roku życia.

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów poniżej 3. roku życia nie zostały ustalone. Dawkowanie u dzieci może zależeć od masy ciała (patrz „Sposób podania i dawki”).

Przedawkowanie. Nie odnotowano przypadków śmiertelnych spowodowanych ostrym zatruciem fentolaminą.

Przedawkowanie fentolaminy podanej parenteralnie charakteryzuje się głównie zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak arytmie, tachykardia, hipotensja tętnicza i możliwe szoki. Ponadto mogą wystąpić: pobudzenie, ból głowy, potliwość, zwężenie źrenic, zaburzenia wzroku, nudności, wymioty, biegunka lub hipoglikemia.

Nie istnieje specyficzny antydotum, leczenie polega na odpowiednim monitorowaniu i terapii wspierającej. Istotne obniżenie ciśnienia tętniczego lub inne objawy stanów przypominających szok należy leczyć intensywnie i natychmiastowo.

Niepożądane działania.

W badaniach klinicznych najczęstszym niepożądaniem fenolidu, które występowało częściej niż w grupie kontrolnej, był ból w miejscu wstrzyknięcia.

Doświadczenie z badań klinicznych. Ponieważ badania kliniczne przeprowadza się w bardzo różnych warunkach, częstość niepożądanych działań podczas badań klinicznych leku nie może być bezpośrednio porównywana z częstością badań klinicznych innego leku i może nie odzwierciedlać częstości obserwowanej w praktyce.

Pacjentom stomatologicznym podawano dawkę 0,2, 0,4 lub 0,8 mg fenolidu. Większość niepożądanych działań była łagodna i ustępowała w ciągu 48 godzin. Nie odnotowano poważnych niepożądanych działań ani przerwania leczenia z powodu niepożądanych działań.

W poniższej tabeli przedstawiono niepożądane działania, których częstość była większa lub równa 3% w dowolnej grupie dawek fenolidu, równa lub wyższa niż w grupie kontrolnej.

Badanie podgrup populacji nie wykazało różnej częstości występowania działań niepożądanych w zależności od wieku, płci czy rasy.

Wyniki oceny bólu w badaniu 1 oraz badaniu 2, obejmujących odpowiednio zabiegi na żuchwie i szczęce, wykazały, że większość pacjentów stomatologicznych w obu grupach – fentolaminy i kontrolnej – nie odczuwała bólu w jamie ustnej lub odczuwała jedynie ból lekki, przy czym mniej niż 10% pacjentów w każdej grupie zgłaszało umiarkowany ból w jamie ustnej, przy podobnym rozkładzie między grupą fentolaminy a grupą kontrolną. W tych badaniach żaden pacjent nie odczuwał silnego bólu.

Badanie 4 obejmowało 150 dzieci w wieku od 2 do 5 lat, które otrzymały dawkę ¼ strzykawki (0,1 mg), ½ strzykawki (0,2 mg) lub 1 strzykawkę (0,4 mg) fentolaminy lub zastrzyk pozorny (placebo). Bezpieczeństwo u pacjentów w badaniu 4 było podobne do bezpieczeństwa u pacjentów starszego wieku, opisanego powyżej. Ocena po zabiegu wykazała, że ból w jamie ustnej zgłaszano częściej w grupie fentolaminy (10,1%), niż w grupie placebo (3,9%). Udział pacjentów w grupach fentolaminy i placebo pod względem najwyższego nasilenia bólu był porównywalny: 30,4% pacjentów z fentolaminą i 30% pacjentów z placebo nie zgłaszało bólu; 43,1% pacjentów z fentolaminą i 45% pacjentów z placebo zgłaszało ból lekki; 19% pacjentów z fentolaminą i 17,5% pacjentów z placebo zgłaszało ból umiarkowany; oraz 15,2% pacjentów z fentolaminą i 15% pacjentów z placebo zgłaszało ból silny.

Działania niepożądane zgłaszane u mniej niż 3%, ale co najmniej u 2 pacjentów stomatologicznych otrzymujących fentolaminę, występujące częściej niż w grupie kontrolnej, obejmowały biegunkę, obrzęk twarzy, podwyższenie ciśnienia tętniczego / nadciśnienie, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, ból żuchwy, ból w jamie ustnej, parestezje, świąd, osłabienie, ból w górnej części brzucha oraz wymioty. Większość tych działań niepożądanych była lekkiego nasilenia i ustępowała w ciągu 48 godzin. W kilku przypadkach parestezje były lekkie i przemijające, ustępując w tym samym okresie czasu.

Doniesienia o działaniach niepożądanych po marketingu z literatury oraz innych źródeł. Następujące działania niepożądane zostały zidentyfikowane podczas stosowania parenteralnego fentolaminy mezylianu. Ponieważ te reakcje są zgłaszane dobrowolnie z populacji nieokreślonej wielkości, nie zawsze można wiarygodnie oszacować ich częstość ani ustalić związek przyczynowo-skutkowy z lekiem.

Zgłaszano ostre i długotrwałe epizody hipotensji oraz zaburzenia rytmu serca związane z zastosowaniem fentolaminy. Ponadto obserwowano osłabienie, zawroty głowy, uderzenia gorąca, hipotensję ortostatyczną oraz zatkanie nosa.

Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać z innymi lekami.

Opakowanie. Po 1,7 ml w strzykawce nr 10 (10x1), nr 50 (10x5) w blisterze w pudełku z tektury.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącej działalność. Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.