Ретинола ацетат

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства РЕТИНОЛ АЦЕТАТ (RETINOL ACETATE)

Состав:

действующее вещество: ретинол (вит. А);

1 мл раствора содержит ретинола (в виде ретинола ацетата) – 34,4 мг (100000 МЕ витамина А) – 18-20 капель;

1 капля содержит около 5000 МЕ витамина А;

вспомогательное вещество: масло соевое.

Лекарственная форма. Раствор масляный для наружного и перорального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса; допускается наличие специфического запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты витамина А. Ретинол (витамин А). Код АТХ А11С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Витамин А (ретинол) относится к группе жирорастворимых витаминов.

Препарат Ретинола ацетат является аналогом природного витамина А и необходим для восстановления нормальной концентрации ретинола в организме. Витамин А играет важную роль в синтезе белков, липидов, мукополисахаридов, регулирует минеральный баланс.

Наиболее специфической функцией витамина А является обеспечение процессов зрения (фоторецепции). Ретинол участвует в синтезе зрительного пурпура — родопсина, расположенного в палочках сетчатки.

Витамин А модулирует процессы дифференцировки эпителиальных клеток, участвует в развитии секреторных желез, процессах кератинизации, регенерации слизистых оболочек и кожи.

Витамин А необходим для нормального функционирования эндокринных желез и роста организма, поскольку является синергистом соматомединов.

Витамин А влияет на деление иммунокомпетентных клеток, на синтез факторов специфической (иммуноглобулин) и неспецифической (интерферон, лизоцим) защиты организма от инфекционных и других заболеваний, стимулирует миелопоэз.

Ретинол повышает уровень гликогена в печени, стимулирует продукцию трипсина и липазы в пищеварительной системе; ингибирует фотохимические свободнорадикальные реакции и окисление цистеина; активирует включение сульфатов в компоненты соединительной ткани, хрящей, костей; удовлетворяет потребность в сульфоцереброзидах и миелине, обеспечивая проведение и передачу нервных импульсов.

При недостатке витамина А развиваются нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) и атрофия эпителия конъюнктивы, роговицы, слёзных желёз. Наблюдаются дегенеративно-дистрофические процессы в дыхательных путях (слизистые оболочки носоглотки, околоносовых пазух, трахеи, бронхов), в мочеполовой системе (эпителий почечных чашек, мочеточников, мочевого пузыря, уретры, влагалища, яичников, маточных труб и эндометрия, семенных пузырьков и канатиков, предстательной железы), в пищеварительной системе (слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта, слюнных желёз, поджелудочной железы). Дефицит витамина А приводит к нарушению трофики кожи (гиперкератоз), ухудшению роста и качества волос и ногтей, а также функции сальных и потовых желёз. Кроме того, наблюдается снижение массы тела и замедление роста костей, снижение синтеза глюкокортикоидов и стероидных гормонов, нарушение устойчивости организма к инфекционным и другим заболеваниям. Отмечается склонность к холе- и нефролитиазу.

Недостаток или избыток витамина А в организме женщины может вызвать аномалии внутриутробного развития плода.

Ретинол оказывает противоопухолевое действие, которое не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Фармакокинетика.

Биотрансформация ретинола происходит в печени, после чего он выводится почками в виде неактивных метаболитов. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатической циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно — в течение 3 недель из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.

Принятый внутрь ретинола ацетат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Затем в составе хиломикронов транспортируется из стенки кишечника в лимфатическую систему и через грудной проток поступает в кровоток. Транспортировка ретинолэфиров в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приёма. Местом депонирования витамина А является паренхима печени, где он накапливается в устойчивых эфирных формах. Кроме того, высокое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии сетчатки. Это депо необходимо для регулярного снабжения внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.

Клинические характеристики.

Показания.

А-авитаминоз и А-гиповитаминоз, заболевания глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверхностный кератит, поражения роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзематозное поражение век), в комплексной терапии:

• рахита;
• острых респираторных заболеваний, протекающих на фоне экссудативного диатеза;
• острых и хронических бронхолегочных заболеваний;
• гипотрофии;
• коллагенозов;
• при патологических процессах кожи (обморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы, псориаз);
• при воспалительных и язвенно-эрозивных поражениях кишечника;
• циррозе печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.

Ретинола ацетат ослабляет противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Ретинола ацетат нельзя принимать одновременно с нитритами и холестирамином, поскольку они нарушают всасывание препарата.

Ретинола ацетат не следует применять одновременно с другими производными витамина А из-за опасности передозировки и развития гипервитаминоза А.

Комбинация с витамином Е способствует сохранению ретинола ацетата в активной форме, его всасыванию из кишечника и возникновению анаболических эффектов.

Одновременное применение вазелинового масла может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.

Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям.

Особенности применения.

Препарат принимать под наблюдением врача. При длительном применении ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свёртывания крови.

При лечении нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) ретинол ацетат следует применять совместно с рибофлавином, никотиновой кислотой.

С осторожностью применять при тяжёлых поражениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, сопровождающихся нарушением свёртывания крови.

Не рекомендуется применять препарат во время длительной терапии тетрациклинами.

Ретинол следует принимать за 1 час до или через 4–6 часов после приёма колестирамина.

Препарат способен накапливаться и длительное время сохраняться в организме. Женщинам, принимавшим высокие дозы ретинола, планировать беременность можно не ранее чем через 6–12 месяцев. Это связано с тем, что в течение этого времени существует риск неправильного развития плода под влиянием высокого содержания витамина А в организме.

Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.

Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.

Лекарственное средство содержит соевое масло. При наличии аллергии на арахис или сою применять этот лекарственный препарат не следует.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

С учётом высокой дозы витамина А в данной лекарственной форме препарат противопоказан к приёму внутрь в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.

Способ применения и дозы.

Ретинола ацетат назначают внутрь через 10–15 минут после еды и наружно. 1 капля содержит приблизительно 5000 МЕ витамина А.

1 мл препарата содержит 100000 МЕ (18–20 капель) витамина А.

При определении доз препарата следует исходить из того, что максимальная разовая доза витамина А для взрослых составляет 50000 МЕ. Максимальная суточная доза витамина А для взрослых — 100000 МЕ. Терапевтические дозы витамина А при авитаминозах лёгкой и средней степени тяжести составляют для взрослых до 33000 МЕ в сутки. С этой целью лучше применять препарат в лекарственных формах драже или капсул (1 драже по 10 мг или 1 капсулу в сутки). При заболеваниях кожи, а также при пигментном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза витамина А составляет 50000–100000 МЕ (одновременно назначать рибофлавин (витамин В₂) в суточной дозе 0,02 г). При поражениях поверхности кожи (язвы, ожоги, обморожения) поражённые участки после гигиенической обработки смазывают раствором и накладывают марлевую повязку (5–6 раз в сутки, по мере эпителизации количество аппликаций уменьшают до одной). Одновременно препараты назначают внутрь. Для профилактики образования конкрементов профилактические дозы устанавливают исходя из суточной потребности организма человека в витамине А. Срок лечения — от 10 дней до 1 месяца.

Дети.

Внутрь препарат в данной дозе детям не применять.

Передозировка .

Симптомы : головокружение; спутанность сознания, диарея, тяжёлое обезвоживание организма, раздражительность; генерализованная сыпь с последующим крупночешуйчатым шелушением, начинающаяся с лица; кровоточивость дёсен, сухость и язва слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, резко болезненная пальпация длинных трубчатых костей вследствие поднадкостничных кровоизлияний.

Острый и хронический гипервитаминоз А сопровождается сильной головной болью, повышением температуры, сонливостью, рвотой, нарушением зрения (двоением в глазах), сухостью кожи, болью в суставах и мышцах, появлением пигментных пятен, увеличением размеров печени и селезёнки, желтухой, изменением картины крови, слабостью и потерей аппетита. В тяжёлых случаях развиваются судорожные припадки, сердечная слабость и гидроцефалия.

Лечение: симптоматическое, в качестве антагониста назначают тироксин, рационально применение аскорбиновой кислоты, витамина Е.

Побочные реакции.

Длительный приём больших доз витамина А может вызывать развитие гипервитаминоза А.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, бессонница, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, очень редко — рвота. Возможное обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, никтурия, поллакиурия.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: изменения на рентгенограммах костей, нарушение походки, болезненность костей нижних конечностей.

Аллергические реакции: трещины кожи губ, жёлто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника; подкожный отёк; в отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулёзные высыпания, что требует отмены препарата; зуд; эритема и высыпания; сухость кожи; сухость во рту; повышение температуры; гиперемия лица с последующим шелушением.

Другие: выпадение волос, нарушение менструального цикла, боль в животе, афты, фоточувствительность, гиперкальциемия.

При снижении дозы или при временном прекращении приёма лекарственного средства побочные явления исчезают самостоятельно.

При заболеваниях кожи применение высоких доз препарата через 7–10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, которая не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается. Этот эффект связан с миело- и иммунностимулирующим действием препарата.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

В недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл в флаконах, помещённых в пачку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.

Заявитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.