Retinol acetato

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ACETATO DE RETINOL (RETINOL ACETATE)

Composición:

Principio activo: retinol (vitamina A);

1 ml de solución contiene retinol (en forma de acetato de retinol) – 34,4 mg (100000 UI de vitamina A) – 18-20 gotas;

1 gota contiene aproximadamente 5000 UI de vitamina A;

Sustancia auxiliar: aceite de soja.

Forma farmacéutica. Solución oleosa para uso cutáneo y oral.

Propiedades físico-químicas principales: líquido oleoso transparente, de color amarillo claro a amarillo oscuro, sin sabor rancio; puede presentar un olor característico.

Grupo farmacoterapéutico.

Preparados simples de vitamina A. Retinol (vitamina A). Código ATC A11CA01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La vitamina A (retinol) pertenece al grupo de vitaminas liposolubles.

El preparado de acetato de retinol es un análogo de la vitamina A natural y es necesario para restablecer la concentración normal de retinol en el organismo. La vitamina A desempeña un papel importante en la síntesis de proteínas, lípidos y mucopolisacáridos, y regula el equilibrio de minerales.

La función más específica de la vitamina A es garantizar los procesos de la visión (fotorrecepción). El retinol participa en la síntesis del púrpura visual — rodopsina — localizado en los bastones de la retina.

La vitamina A modula los procesos de diferenciación de las células epiteliales, participa en el desarrollo de las glándulas secretoras, en los procesos de queratinización y en la regeneración de las mucosas y la piel.

La vitamina A es necesaria para el funcionamiento normal de las glándulas endocrinas y para el crecimiento del organismo, ya que actúa como sinergista de las somatomedinas.

La vitamina A influye en la división de las células inmunocompetentes y en la síntesis de factores de defensa específica (inmunoglobulinas) e inespecífica (interferón, lisozima) contra enfermedades infecciosas y otras afecciones, y estimula la mielopoyesis.

El retinol aumenta el nivel de glucógeno en el hígado, estimula la producción de tripsina y lipasa en el sistema digestivo, inhibe las reacciones fotoquímicas de radicales libres y la oxidación de cisteína, activa la incorporación de sulfatos en los componentes del tejido conectivo, cartílagos y huesos, y satisface la necesidad de sulfocerebrósidos y mielina, asegurando la conducción y transmisión de impulsos nerviosos.

La carencia de vitamina A provoca alteraciones de la visión crepuscular (ceguera nocturna) y atrofia del epitelio de la conjuntiva, córnea y glándulas lagrimales. Se observan procesos degenerativos y distrofia en las vías respiratorias (mucosas de la nasofaringe, senos paranasales, tráquea y bronquios), en el sistema urinario y genital (epitelio de las cálices renales, uréteres, vejiga urinaria, uretra, vagina, ovarios, trompas uterinas, endometrio, vesículas seminales, conductos deferentes y próstata), y en el sistema digestivo (mucosa del tracto gastrointestinal, glándulas salivales y páncreas). El déficit de vitamina A conduce a alteraciones en la trofia de la piel (hiperqueratosis), deterioro del crecimiento y calidad del cabello y las uñas, así como en la función de las glándulas sebáceas y sudoríparas. Además, se observa pérdida de peso corporal, retraso en el crecimiento óseo, disminución en la síntesis de glucocorticoides y hormonas esteroides, alteración de la resistencia del organismo frente a enfermedades infecciosas y otras patologías. Asimismo, se incrementa la predisposición a la formación de cálculos biliares y nefrolíticos.

La carencia o exceso de vitamina A en la mujer puede provocar anomalías en el desarrollo embrionario fetal.

El retinol ejerce una acción antitumoral, que no se extiende a tumores no epiteliales.

Farmacocinética.

La biotransformación del retinol tiene lugar en el hígado, y posteriormente se excreta en forma de metabolitos inactivos por los riñones. El retinol puede eliminarse parcialmente por la bilis y participar en la circulación enterohepática. La eliminación del retinol es lenta: en tres semanas se excreta el 34 % de la dosis administrada.

El acetato de retinol administrado por vía oral se absorbe bien en los segmentos superiores del intestino delgado. Posteriormente, en forma de quilomicrones, se transporta desde la pared intestinal al sistema linfático, y a través del conducto torácico ingresa a la circulación sistémica. El transporte de los ésteres de retinol en la sangre se realiza mediante β-lipoproteínas. El nivel máximo de ésteres de vitamina A en el suero sanguíneo se alcanza a las 3 horas tras la administración. El hígado es el principal sitio de depósito de la vitamina A, donde se acumula en formas estables de ésteres. Además, se observa un alto contenido de vitamina A en el epitelio pigmentario de la retina. Este depósito es necesario para el suministro regular de vitamina A a los segmentos externos de bastones y conos.

Características clínicas.

Indicaciones.

A-avitaminosis y A-hipovitaminosis, enfermedades oculares (retinitis pigmentaria, xeroftalmia, hemeralopia, queratitis superficial, lesiones de la córnea, conjuntivitis, pioderma y afectación eczemática de los párpados), en el tratamiento complejo de:

• raquitismo;
• enfermedades respiratorias agudas que cursan con diatesis exudativa;
• enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas;
• hipotrofia;
• colagenosis;
• procesos patológicos de la piel (congelaciones, quemaduras, heridas, ictiosis, queratosis folicular, queratosis senil, tuberculosis cutánea, algunas formas de eccema, psoriasis);
• lesiones inflamatorias y ulcerosas-erosivas del intestino;
• cirrosis hepática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, nefritis aguda y crónica, insuficiencia cardíaca en fase de descompensación, colelitiasis, pancreatitis crónica, hipervitaminosis A, sobredosis de retinoides, hiperlipidemia, obesidad, alcoholismo crónico.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los estrógenos aumentan el riesgo de desarrollar hipervitaminosis A.

El acetato de retinol disminuye el efecto antiinflamatorio de los glucocorticoides.

El acetato de retinol no debe administrarse simultáneamente con nitritos y colestiramina, ya que interfieren con la absorción del medicamento.

El acetato de retinol no debe usarse junto con otros derivados de la vitamina A debido al riesgo de sobredosis y desarrollo de hipervitaminosis A.

La combinación con vitamina E favorece la conservación del acetato de retinol en su forma activa, su absorción intestinal y la aparición de efectos anabólicos.

La administración simultánea con aceite de vaselina puede alterar la absorción de la vitamina en el intestino.

La administración conjunta de vitamina A y anticoagulantes aumenta la predisposición a hemorragias.

Características de uso.

El medicamento debe tomarse bajo supervisión médica. Durante el uso prolongado de acetato de retinol, es necesario controlar los parámetros bioquímicos y el tiempo de coagulación sanguínea.

En el tratamiento de los trastornos de la visión crepuscular (ceguera nocturna), el acetato de retinol debe administrarse junto con riboflavina y ácido nicotínico.

Debe administrarse con precaución en casos de lesiones graves del sistema hepatobiliar y en enfermedades que cursen con alteraciones de la coagulación sanguínea.

No se recomienda el uso de este medicamento durante terapia prolongada con tetraciclinas.

El retinol debe tomarse 1 hora antes o 4-6 horas después de la administración de colestiramina.

El medicamento tiene la propiedad de acumularse y permanecer en el organismo durante un largo período de tiempo. En las mujeres que han tomado dosis elevadas de retinol, la planificación del embarazo no debe realizarse antes de 6-12 meses. Esto se debe al riesgo de malformaciones fetales provocadas por concentraciones elevadas de vitamina A en el organismo durante este período.

Para una absorción normal de la vitamina A, es necesario que la dieta contenga grasas.

El abuso de alcohol y tabaco altera la absorción del medicamento desde el tracto gastrointestinal.

El medicamento contiene aceite de soja. En caso de alergia al maní o a la soja, no debe utilizarse este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Debido a la alta dosis de vitamina A en esta forma farmacéutica, el medicamento está contraindicado por vía oral durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No existen datos sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

El acetato de retinol se debe administrar por vía oral, 10-15 minutos después de las comidas, y también por vía tópica. 1 gota contiene aproximadamente 5000 UI de vitamina A.

1 ml del medicamento contiene 100000 UI (18-20 gotas) de vitamina A.

Al determinar la dosis del fármaco, debe tenerse en cuenta que la dosis única máxima de vitamina A para adultos es de 50000 UI. La dosis diaria máxima de vitamina A para adultos es de 100000 UI. Las dosis terapéuticas de vitamina A en casos de avitaminosis leve o moderada son, para adultos, hasta 33000 UI por día. Con este fin, es preferible utilizar el medicamento en formas farmacéuticas de dragées o cápsulas (1 dragée de 10 mg o 1 cápsula por día). En enfermedades de la piel, así como en retinitis pigmentaria, xeroftalmia y hemeralopia, la dosis diaria de vitamina A es de 50000-100000 UI (al mismo tiempo se debe administrar riboflavina (vitamina B2) en dosis diaria de 0,02 g). En lesiones de la superficie cutánea (úlceras, quemaduras, congelaciones), después de la limpieza higiénica, se debe aplicar la solución sobre las áreas afectadas y cubrir con un vendaje de gasa (5-6 veces al día, reduciendo gradualmente el número de aplicaciones hasta una sola a medida que avanza la epitelización). Al mismo tiempo, se debe administrar el medicamento por vía interna. Para la prevención de la formación de cálculos, las dosis profilácticas deben establecerse según la necesidad diaria del organismo humano en vitamina A. La duración del tratamiento oscila entre 10 días y 1 mes.

Niños.

El medicamento por vía oral no debe administrarse a niños en esta dosis.

Sobredosificación.

Síntomas: mareo; confusión mental, diarrea, deshidratación grave, irritabilidad; erupción generalizada seguida de descamación gruesa que comienza en el rostro; sangrado de encías, sequedad y úlcera de la mucosa bucal, descamación de los labios, palpación extremadamente dolorosa de los huesos largos tubulares debido a hemorragias subperiósticas.

La hipervitaminosis A aguda y crónica se acompaña de fuerte dolor de cabeza, aumento de la temperatura corporal, somnolencia, vómitos, alteraciones visuales (visión doble), sequedad de la piel, dolor en articulaciones y músculos, aparición de manchas pigmentadas, aumento del tamaño del hígado y del bazo, ictericia, alteraciones en el cuadro sanguíneo, pérdida de fuerza y apetito. En casos graves, pueden desarrollarse convulsiones, insuficiencia cardíaca e hidrocefalia.

Tratamiento: tratamiento sintomático; como antagónico se debe administrar tiroxina. Es racional el uso de ácido ascórbico y vitamina E.

Reacciones adversas.

La administración prolongada de altas dosis de vitamina A puede provocar el desarrollo de hipervitaminosis A.

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: fatiga excesiva, somnolencia, debilidad, irritabilidad, dolor de cabeza, insomnio, convulsiones, molestias, hipertensión intracraneal, alteraciones visuales.

Del tubo digestivo: pérdida de apetito, disminución del peso corporal, náuseas, muy raramente – vómitos. Puede producirse exacerbación de enfermedades hepáticas, aumento de la actividad de transaminasas y fosfatasas alcalinas.

Del sistema urinario: polaquiuria, nicturia, poliuria.

Del sistema hematopoyético: anemia hemolítica.

Del sistema músculo-esquelético: cambios en las radiografías óseas, alteración de la marcha, dolor óseo en las extremidades inferiores.

Reacciones alérgicas: fisuras en la piel de los labios, manchas amarillo-anaranjadas en plantas de los pies, palmas de las manos y en la zona del triángulo nasolabial; edema subcutáneo; en casos aislados, el primer día de tratamiento pueden aparecer erupciones máculo-papulosas pruriginosas que requieren la suspensión del medicamento; prurito; eritema y erupciones cutáneas; piel seca; sequedad bucal; aumento de la temperatura; hiperemia facial seguida de descamación.

Otros: caída del cabello, alteraciones del ciclo menstrual, dolor abdominal, aftas, fotossensibilidad, hipercalcemia.

Las reacciones adversas desaparecen espontáneamente con la reducción de la dosis o la suspensión temporal del medicamento.

En enfermedades de la piel, la administración de dosis elevadas del medicamento después de 7-10 días de tratamiento puede ir acompañada de una exacerbación de la reacción inflamatoria local, que no requiere tratamiento adicional y posteriormente disminuye. Este efecto está relacionado con la acción mieloestimulante e inmunoestimulante del medicamento.

Plazo de validez . 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

En un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 ml en frascos, contenidos en estuches.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

AT «VITAMINAS».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Uspenskaia, 31.

Titular del registro.

AT «VITAMINAS».

Domicilio del titular y/o representante del titular.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Uspenskaia, 31.