Retinolo acetato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE RETINOLO ACETATO (RETINOL ACETATE)

Composizione:

Principio attivo: retinolo (vit A);

1 ml di soluzione contiene retinolo (sotto forma di retinolo acetato) – 34,4 mg (100000 UI di vitamina A) – 18-20 gocce;

1 goccia contiene circa 5000 UI di vitamina A;

Eccipiente: olio di soia.

Forma farmaceutica. Soluzione oleosa per uso cutaneo e orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido oleoso limpido, da giallo chiaro a giallo scuro, senza sapore rancido; può essere presente un odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati semplici di vitamina A. Retinolo (vitamina A). Codice ATC A11CA01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La vitamina A (retinolo) appartiene al gruppo delle vitamine liposolubili.

Il medicinale Retinolo acetato è un analogo della vitamina A naturale ed è necessario per ripristinare la concentrazione normale di retinolo nell'organismo. La vitamina A svolge un ruolo importante nella sintesi di proteine, lipidi e mucopolisaccaridi, regola l'equilibrio dei minerali.

La funzione più specifica della vitamina A è quella di garantire i processi visivi (fotorecezione). Il retinolo partecipa alla sintesi del pigmento visivo rodopsina, localizzato nei bastoncelli della retina.

La vitamina A modula i processi di differenziazione delle cellule epiteliali, partecipa allo sviluppo delle ghiandole secretorie, ai processi di cheratinizzazione e alla rigenerazione delle mucose e della cute.

La vitamina A è necessaria per il normale funzionamento delle ghiandole endocrine e per la crescita dell'organismo, poiché agisce da sinergista dei somatomedini.

La vitamina A influenza la divisione delle cellule immunocompetenti, la sintesi di fattori di difesa specifici (immunoglobuline) e non specifici (interferone, lisozima) contro le malattie infettive ed altre patologie, stimolando inoltre il mielopoeisi.

Il retinolo aumenta il livello di glicogeno nel fegato, stimola la produzione di tripsina e lipasi nel sistema digerente; inibisce le reazioni fotochimiche a radicali liberi e l'ossidazione della cisteina; attiva l'inclusione di solfati nei componenti del tessuto connettivo, cartilagineo e osseo; soddisfa il fabbisogno di sulfocerebrosidi e mielina, assicurando la conduzione e la trasmissione degli impulsi nervosi.

In caso di carenza di vitamina A si sviluppano disturbi della visione crepuscolare (emeralopia) e atrofia dell'epitelio della congiuntiva, della cornea e delle ghiandole lacrimali. Si osservano processi degenerativi e distrofici delle vie respiratorie (mucose di naso, seni paranasali, trachea e bronchi), del sistema urinario e genitale (epitelio della pelvi renale, ureteri, vescica urinaria, uretra, vagina, ovaie, tube di Falloppio, endometrio, vescicole seminali, dotto deferente e prostata), nonché del sistema digerente (mucose del tratto gastrointestinale, ghiandole salivari e pancreas). La carenza di vitamina A provoca alterazioni della nutrizione della cute (ipercheratosi), rallentamento della crescita e alterazioni della qualità di capelli e unghie, nonché disfunzioni delle ghiandole sebacee e sudoripare. Inoltre, si osserva riduzione del peso corporeo, rallentamento della crescita ossea, riduzione della sintesi di glucocorticoidi e ormoni steroidei, alterazione della resistenza dell'organismo alle malattie infettive e ad altre patologie. Viene inoltre segnalata una maggiore predisposizione a cole- e nefrolitiasi.

La carenza o l'eccesso di vitamina A nell'organismo femminile può causare anomalie dello sviluppo fetale intrauterino.

Il retinolo esercita un effetto antitumorale, che non si estende però ai tumori di tipo non epiteliale.

Farmacocinetica.

La biotrasformazione del retinolo avviene nel fegato, dopodiché viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti inattivi. Il retinolo può essere parzialmente escreto con la bile e partecipare alla circolazione enteropatica. L'eliminazione del retinolo avviene lentamente: entro 3 settimane dall'assunzione viene eliminato il 34% della dose somministrata.

Il retinolo acetato assunto per via orale viene ben assorbito nei segmenti superiori dell'intestino tenue. Successivamente, nei chilomicroni, viene trasportato dalla parete intestinale al sistema linfatico e, attraverso il dotto toracico, entra in circolo. Il trasporto degli esteri di retinolo nel sangue avviene tramite β-lipoproteine. Il livello massimo degli esteri di vitamina A nel siero si osserva 3 ore dopo l'assunzione. Il sito principale di accumulo della vitamina A è il parenchima epatico, dove essa si accumula sotto forma di esteri stabili. Inoltre, un elevato contenuto di vitamina A è riscontrabile nell'epitelio pigmentato della retina. Questo deposito è necessario per garantire un rifornimento regolare di vitamina A ai segmenti esterni di bastoncelli e coni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

A-vitaminosi e A-ipovitaminosi, malattie degli occhi (retinite pigmentosa, xeroftalmia, emeralopia, cheratite superficiale, lesioni corneali, congiuntivite, piodermite ed eczema delle palpebre), nella terapia complessa di:

• rachitismo;
• malattie respiratorie acute che si manifestano in presenza di diatesi essudativa;
• malattie broncopolmonari acute e croniche;
• ipotrofia;
• collaghenosi;
• in patologie cutanee (congelamento, ustioni, ferite, ichthyosis, cheratosi follicolare, cheratosi senile, tubercolosi cutanea, alcune forme di eczema, psoriasi);
• in lesioni infiammatorie ed erosivo-ulcerative dell'intestino;
• cirrosi epatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, nefrite acuta e cronica, insufficienza cardiaca in fase di scompensazione, calcolosi biliare, pancreatite cronica, ipervitaminosi A, sovradosaggio di retinoidi, iperlipidemia, obesità, alcolismo cronico.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli estrogeni aumentano il rischio di sviluppare ipervitaminosi A.

L'acetato di retinolo riduce l'effetto antinfiammatorio dei glucocorticoidi.

L'acetato di retinolo non deve essere assunto contemporaneamente a nitriti e colestiramina, poiché questi alterano l'assorbimento del farmaco.

L'acetato di retinolo non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri derivati della vitamina A a causa del rischio di sovradosaggio e sviluppo di ipervitaminosi A.

L'associazione con vitamina E favorisce il mantenimento dell'acetato di retinolo nella sua forma attiva, l'assorbimento intestinale e l'insorgenza di effetti anabolici.

L'assunzione contemporanea di olio di vaselina può alterare l'assorbimento della vitamina nell'intestino.

L'assunzione contemporanea di vitamina A e anticoagulanti aumenta la tendenza alle emorragie.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere assunto sotto controllo medico. Nell'impiego prolungato di Retinolo acetato è necessario monitorare i parametri biochimici e il tempo di coagulazione del sangue.

Nel trattamento dei disturbi della visione crepuscolare (cecità notturna), il Retinolo acetato deve essere associato a riboflavina e acido nicotinico.

Usare con cautela in caso di gravi lesioni del sistema epatobiliare e in presenza di malattie associate a disturbi della coagulazione del sangue.

Non è raccomandato l'uso del medicinale durante terapie prolungate con tetracicline.

Il retinolo deve essere assunto 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'assunzione di colestiramina.

Il medicinale ha la proprietà di accumularsi e di permanere nell'organismo per un lungo periodo. Nelle donne che hanno assunto alte dosi di retinolo, la pianificazione di una gravidanza non dovrebbe avvenire prima di 6-12 mesi. Ciò è dovuto al rischio di sviluppo anomalo del feto causato dall'elevato contenuto di vitamina A nell'organismo durante tale periodo.

Una condizione necessaria per il normale assorbimento della vitamina A è la presenza di grassi nell'alimentazione.

L'abuso di alcol e tabacco altera l'assorbimento del medicinale a livello dell'apparato digerente.

Il medicinale contiene olio di soia. In caso di allergia all'arachide o alla soia, non si deve utilizzare questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Considerata l'elevata dose di vitamina A presente in questa forma farmaceutica, il medicinale è controindicato per l'assunzione orale durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il retinolo acetato va somministrato per via orale 10-15 minuti dopo il pasto e per via esterna. 1 goccia contiene circa 5000 UI di vitamina A.

1 ml di preparato contiene 100000 UI (18-20 gocce) di vitamina A.

Nella determinazione delle dosi del preparato, si deve considerare che la dose singola massima di vitamina A per gli adulti è di 50000 UI. La dose giornaliera massima di vitamina A per gli adulti è di 100000 UI. Le dosi terapeutiche di vitamina A nelle ipovitaminosi di grado lieve e medio sono fino a 33000 UI al giorno per gli adulti. A tale scopo è preferibile utilizzare il preparato sotto forma di compresse o capsule (1 compressa da 10 mg oppure 1 capsula al giorno). Nelle malattie della pelle, nonché nel retinite pigmentoso, xeroftalmia ed emeralopia, la dose giornaliera di vitamina A è di 50000-100000 UI (contemporaneamente si deve somministrare riboflavina (vitamina B2) alla dose giornaliera di 0,02 g). Nelle lesioni cutanee (ulcere, ustioni, congelamenti), dopo un'accurata pulizia igienica, le zone interessate devono essere trattate con la soluzione e coperte con una garza (5-6 volte al giorno, riducendo il numero di applicazioni fino a una volta al giorno man mano che avviene l'epitelizzazione). Contemporaneamente si devono somministrare i preparati per via orale. Per la prevenzione della formazione di calcoli, le dosi preventive devono essere stabilite in base al fabbisogno giornaliero dell'organismo umano di vitamina A. La durata del trattamento va da 10 giorni a 1 mese.

Neonati e bambini.

Il preparato in questa forma non deve essere somministrato per via orale ai bambini.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: vertigini; confusione mentale, diarrea, grave disidratazione, irritabilità; eruzione cutanea generalizzata con successiva desquamazione a grossi scagli, che inizia dal viso; sanguinamento gengivale, secchezza e ulcere della mucosa orale, desquamazione delle labbra, dolore intenso alla palpazione delle ossa lunghe dovuto a emorragie sottoperiostee.

L'ipervitaminosi A acuta e cronica si manifesta con forte cefalea, aumento della temperatura corporea, sonnolenza, vomito, disturbi visivi (visione doppia), secchezza della pelle, dolore alle articolazioni e ai muscoli, comparsa di macchie pigmentate, aumento delle dimensioni di fegato e milza, ittero, alterazioni ematiche, perdita di forza e appetito. Nei casi gravi si possono sviluppare crisi convulsive, insufficienza cardiaca ed idrocefalia.

Trattamento: sintomatico; come antagonista si somministra tiroxina; è razionale l'uso di acido ascorbico e vitamina E.

Effetti indesiderati.

L'assunzione prolungata di alte dosi di vitamina A può causare lo sviluppo di ipervitaminosi A.

Apparato nervoso e organi di senso: facile affaticamento, sonnolenza, letargia, irritabilità, cefalea, insonnia, convulsioni, malessere, ipertensione endooculare, disturbi della vista.

Apparato digerente: perdita di appetito, calo ponderale, nausea, molto raramente vomito. È possibile l'aggravamento delle malattie epatiche, aumento dell'attività delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Apparato urinario: polachiuria, nicturia, poliuria.

Apparato emopoietico: anemia emolitica.

Apparato muscolo-scheletrico: alterazioni radiografiche delle ossa, disturbi della deambulazione, dolore alle ossa degli arti inferiori.

Reazioni allergiche: screpolature della cute delle labbra, macchie giallo-arancioni su palmi, piante dei piedi e nell'area del triangolo naso-labiale; edema sottocutaneo; in singoli casi, nel primo giorno di trattamento, possono insorgere eruzioni maculo-papulari pruriginose, che richiedono l'interruzione del farmaco; prurito; eritema ed eruzione cutanea; cute secca; secchezza orale; aumento della temperatura; iperemia del viso con successiva desquamazione.

Altri: perdita dei capelli, alterazioni del ciclo mestruale, dolore addominale, afte, fotosensibilità, ipercalcemia.

Riducendo la dose o sospendendo temporaneamente il medicinale, gli effetti indesiderati scompaiono spontaneamente.

Nelle malattie della cute, l'uso di alte dosi del medicinale dopo 7-10 giorni di trattamento può essere accompagnato da un peggioramento della reazione infiammatoria locale, che non richiede terapia aggiuntiva e successivamente regredisce. Questo effetto è legato all'azione mielo- e immunostimolante del farmaco.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

In un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Flaconi da 10 ml, contenuti in una scatola.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «VITAMINI».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Uspens'ka, 31.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Società per Azioni «VITAMINI».

Indirizzo del titolare e/o del rappresentante del titolare.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Uspens'ka, 31.