Retinolu acetylan

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Retinolu acetylan (RETINOL ACETATE)

Skład:

substancja czynna: retinol (wit. A);

1 ml roztworu zawiera retinolu (w postaci acetylanu retinolu) – 34,4 mg (100000 MI witaminy A) – 18-20 kropli;

1 kropla zawiera ok. 5000 MI witaminy A;

substancja pomocnicza: olej sojowy.

Postać leku. Roztwór do stosowania miejscowego i doustnego, olejowy.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, oleista ciecz od jasnożółtej do ciemnożółtej barwy, bez smaku zjełczałych tłuszczów; dopuszczalne jest występowanie specyficznego zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste przygotowania witaminy A. Retinol (witamina A). Kod ATC A11C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Witamina A (retinol) należy do grupy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Preparat Retinolu acetylan jest analogiem naturalnej witaminy A i jest niezbędny do przywrócenia normalnego stężenia retinolu w organizmie. Witamina A odgrywa ważną rolę w syntezie białek, lipidów, glikoprotein, reguluje równowagę mineralną.

Najbardziej specyficzną funkcją witaminy A jest uczestnictwo w procesach widzenia (fotorecepcji). Retinol bierze udział w syntezie pigmentu wzrokowego – rodopsyny – znajdującej się w pręcikach siatkówki.

Witamina A moduluje procesy różnicowania komórek nabłonkowych, bierze udział w rozwoju gruczołów wydzielania zewnętrznego, procesach keratynizacji, regeneracji błon śluzowych i skóry.

Witamina A jest niezbędna do normalnego funkcjonowania gruczołów dokrewnych i wzrostu organizmu, ponieważ działa synergistycznie z somatomedyną.

Witamina A wpływa na podział komórek odpornościowych, na syntezę czynników ochrony specyficznej (immunoglobuliny) i niespecyficznej (interferon, lizozym) organizmu przed chorobami zakaźnymi i innymi schorzeniami, stymuluje mielopoezę.

Retinol zwiększa poziom glikogenu w wątrobie, stymuluje produkcję trypsyny i lipazy w układzie trawiennym; hamuje fotochemiczne reakcje wolnych rodników i utlenianie cysteiny; aktywuje włączanie siarczanów do składników tkanki łącznej, chrząstek, kości; zaspokaja zapotrzebowanie na sulfocerebrozydy i mielinę, zapewniając przewodzenie i przekazywanie impulsów nerwowych.

W przypadku niedoboru witaminy A występują zaburzenia widzenia zmierzchowego (kurza ślepotę) oraz atrofia nabłonka spojówek, rogówki, gruczołów łzowych. Obserwuje się procesy zwyrodnieniowo-zanikowe w drogach oddechowych (błony śluzowe gardła, zatok przynosowych, tchawicy, oskrzeli), w układzie moczowo-płciowym (nabłonek czarków nerkowych, moczowodów, pęcherza moczowego, cewki moczowej, pochwy, jajników, jajowodów i endometrium, pęcherzyków nasieniowych i nasieniowodów, gruczołu krokowego), w układzie trawiennym (śluzówka przewodu pokarmowego, gruczołów ślinowych, trzustki). Niedobór witaminy A prowadzi do zaburzeń odżywienia skóry (hiperkeratoza), pogorszenia wzrostu i jakości włosów oraz paznokci, a także funkcji gruczołów łojowych i potowych. Ponadto obserwuje się spadek masy ciała i spowolnienie wzrostu kości, zmniejszenie syntezy glukokortykosteroidów i hormonów steroidowych, zaburzenia odporności organizmu na choroby zakaźne i inne schorzenia. Stwierdza się skłonność do kamicy żółciowej i nerkowej.

Niedobór lub nadmiar witaminy A u kobiet może prowadzić do wad wewnątrzmacicznego rozwoju płodu.

Retinol wykazuje działanie przeciwnowotworowe, które nie obejmuje guzów niepochodzenia nabłonkowego.

Farmakokinetyka.

Biortransformacja retinolu zachodzi w wątrobie, a następnie w formie nieaktywnych metabolitów wydalany jest z moczem. Retinol może częściowo wydalać się z żółcią i uczestniczyć w krążeniu enterohepatalnym. Eliminacja retinolu odbywa się powoli – w ciągu 3 tygodni z organizmu wydala się 34% przyjętej dawki leku.

Retinolu acetylan przyjmowany doustnie jest dobrze wchłaniany w górnych odcinkach jelita cienkiego. Następnie w składzie chylomikronów jest transportowany z ściany jelita do układu limfatycznego i przez przewód piersiowy dostaje się do krwiobiegu. Transport retinoli w krwi odbywa się za pośrednictwem β-lipoprotein. Maksymalny poziom estrów witaminy A w osoczu obserwuje się 3 godziny po podaniu. Miejscem magazynowania witaminy A jest miąższ wątroby, gdzie gromadzi się ona w trwałych formach estrów. Ponadto wysoki poziom witaminy A stwierdza się w nabłonku pigmentarnym siatkówki. Zapas ten jest niezbędny do regularnego zaopatrzenia zewnętrznych segmentów pręcików i czopków w witaminę A.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

A-awitaminoza i A-hypowitaminoza, choroby oczu (retinopatia pigmentowa, kseroftalmia, hemeralopia, zapalenie rogówki, uszkodzenia rogówki, zapalenie spojówek, pioderma i zmiany skórne powiek), w terapii skojarzonej:

• krzywicy;
• ostrych chorób układu oddechowego przebiegających na tle egzudatywnej diatezy;
• ostrych i przewlekłych chorób oskrzelowo-płucnych;
• niedożywienia (hipotrofia);
• kolagenoz;
• przy patologicznych procesach skóry (odmrożenia, oparzenia, rany, ichtióza, keratosis follicularis, starczy keratoza, gruźlica skóry, niektóre postacie egzemy, łuszczycy);
• przy stanach zapalnych i wrzodziejących-erozyjnych przewodu pokarmowego;
• marskości wątroby.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku, ostre i przewlekłe zapalenie nerek, niewydolność serca w stadium dekompensacji, kamica żółciowa, przewlekłe zapalenie trzustki, hipervitaminoza A, przedawkowanie retinoidów, hiperlipidemia, otyłość, przewlekłe alkoholizm.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Estrogeny zwiększają ryzyko rozwoju hipervitaminozy A.

Retinolu acetylan zmniejsza działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidów.

Retinolu acetylan nie można przyjmować jednocześnie z azotanami i cholestryraminą, ponieważ zakłócają one wchłanianie leku.

Retinolu acetylan nie należy stosować razem z innymi pochodnymi witaminy A ze względu na niebezpieczeństwo przedawkowania i rozwoju hipervitaminozy A.

Kombinacja z witaminą E sprzyja utrzymaniu retinolu acetylanu w formie aktywnej, wchłanianiu z przewodu pokarmowego oraz powstawaniu efektów anabolicznych.

Jednoczesne stosowanie oleju wazeliny może zakłócać wchłanianie witaminy w przewodzie pokarmowym.

Jednoczesne przyjmowanie witaminy A i leków przeciwzakrzepowych nasila skłonność do krwawień.

Особливости stosowania.

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza. Przy długotrwałym stosowaniu Retinolu acetylanu należy kontrolować wskaźniki biochemiczne oraz czas krzepnięcia krwi.

W leczeniu zaburzeń widzenia zmierzchowego (kurzej ślepoty) Retinolu acetylan należy stosować w połączeniu z ryboflawina i kwasem nikotynowym.

Z ostrożnością stosować w przypadku ciężkich uszkodzeń układu wątrobowo-żółciowego oraz chorób towarzyszących zaburzeniom krzepnięcia krwi.

Nie zaleca się stosowania leku podczas długotrwałej terapii tetracyklinami.

Retinol należy przyjmować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po przyjęciu cholestryraminy.

Lek ma właściwość gromadzenia się i długotrwałego przebywania w organizmie. U kobiet, które przyjmowały wysokie dawki retinolu, ciążę można planować nie wcześniej niż po 6–12 miesiącach. Jest to związane z ryzykiem nieprawidłowego rozwoju płodu pod wpływem wysokiego stężenia witaminy A w organizmie w tym okresie.

Warunkiem niezbędnym do prawidłowego wchłaniania witaminy A jest obecność tłuszczów w diecie.

Nadużywanie alkoholu i tytoniu zaburza wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Środek leczniczy zawiera olej sojowy. W przypadku uczulenia na orzechy ziemne lub soję nie należy stosować tego środka leczniczego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Z uwagi na wysoką dawkę witaminy A w tej postaci leku, środek jest przeciwwskazany do doustnego stosowania w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi skomplikowanymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Retinolu acetylan należy stosować doustnie, 10–15 minut po jedzeniu, oraz zewnętrznie. 1 kropla zawiera około 5000 MI witaminy A.

1 ml preparatu zawiera 100000 MI (18–20 kropli) witaminy A.

Przy ustalaniu dawek preparatu należy wziąć pod uwagę, że najwyższa dawka pojedyncza witaminy A dla dorosłych wynosi 50000 MI. Najwyższa dawka dzienna witaminy A dla dorosłych wynosi 100000 MI. Dawki terapeutyczne witaminy A w przypadku awitaminozy o łagodnym i średnim nasileniu wynoszą u dorosłych do 33000 MI na dobę. W tym celu lepiej stosować preparat w postaciach lekarskich tabletek cukrowych lub w kapsułkach (1 tabletka 10 mg lub 1 kapsułka na dobę). W przypadku chorób skóry, a także retinopatii pigmentowej, kseroftalmii i hemeralopii dawka dzienna witaminy A wynosi 50000–100000 MI (jednocześnie należy podać ryboflawina (witamina B2) w dawce dobowej 0,02 g). W przypadku zmian na powierzchni skóry (wrzody, oparzenia, odmrożenia) obszary zmienione po higienicznym oczyszczeniu należy smarować roztworem i przykryć gazą (5–6 razy na dobę, zmniejszając liczbę aplikacji do jednej w miarę nabierania nabłonkowania). Jednocześnie należy podawać preparaty doustnie. W celu zapobiegania powstawaniu kamieni dawki profilaktyczne należy ustalać na podstawie dobowego zapotrzebowania organizmu człowieka na witaminę A. Czas leczenia – od 10 dni do 1 miesiąca.

Dzieci.

Wewnętrznie preparat w tej dawce nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie .

Objawy: zawroty głowy; dezorientacja, biegunka, ciężkie odwodnienie organizmu, drażliwość; wysypka uogólniona z późniejszym dużym łuszczem się zaczynającym się od twarzy; krwawienia z dziąseł, suchość i owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, łuszczenie się warg, silnie bolesne badanie palpacyjne długich kości rurkowatych spowodowane krwawieniami pod okostną.

Ostry i przewlekły hiperwitaminoza A towarzyszy silny ból głowy, podwyższona temperatura, senność, wymioty, zaburzenia wzroku (podwójne widzenie), suchość skóry, bóle stawów i mięśni, pojawienie się plam pigmentacyjnych, powiększenie wątroby i śledziony, żółtaczka, zmiany w obrazie krwi, osłabienie i utrata apetytu. W ciężkich przypadkach rozwijają się napady drgawkowe, niewydolność serca i wodogłowie.

Leczenie: objawowe, jako antagonistę stosuje się tyroksynę, racjonalne jest stosowanie kwasu askorbinowego, witaminy E.

Działania niepożądane.

Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek witaminy A może prowadzić do rozwoju hipervitaminozy A.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: zwiększona zmęczliwość, senność, osłabienie, drażliwość, ból głowy, bezsenność, drgawki, dyskomfort, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu pokarmowego: utrata apetytu, spadek masy ciała, nudności, bardzo rzadko – wymioty. Możliwe nasilenie chorób wątroby, zwiększenie aktywności transaminaz oraz fosfatazy alkalicznej.

Ze strony układu moczowego: polakiuria, nikturia, poliuria.

Ze strony układu krwiotwórczego: anemia hemolityczna.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: zmiany w rentgenogramach kości, zaburzenia chodu, ból kości kończyn dolnych.

Reakcje alergiczne: pęknięcia skóry warg, żółto-pomarańczowe plamy na podeszwach, dłoniach, w okolicy trójkąta nosowo-wargowego; obrzęk podskórny; w pojedynczych przypadkach w pierwszym dniu stosowania mogą wystąpić swędzące plamiste-wysypki grudkowe, co wymaga odstawienia leku; swędzenie; zaczerwienienie i wysypka; sucha skóra; suchość w ustach; podwyższenie temperatury; zaczerwienienie twarzy z późniejszym łuszczem.

Inne: wypadanie włosów, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, ból brzucha, afta, podatność na działanie światła, hiperkalcemia.

Po zmniejszeniu dawki lub tymczasowym odstawieniu leku działania niepożądane ustępują samoczynnie.

Przy chorobach skóry stosowanie wysokich dawek leku po 7–10 dniach leczenia może towarzyszyć nasilenie miejscowej reakcji zapalnej, które nie wymaga dodatkowego leczenia i następnie ustępuje. Ten efekt wiąże się z działaniem mielostymulującym i immunostymulującym leku.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

W miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 ml w fiolkach, umieszczonych w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

AT „WITAMINY”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czarczyński, miasto Uman, ul. Uspienska 31.

Wnioskodawca.

AT „WITAMINY”.

Adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 20300, obwód czarczyński, miasto Uman, ul. Uspienska 31.