Прожестожель

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОЖЕСТОЖЕЛЬ® (PROGESTOGEL®)

Состав:

действующее вещество: progesterone;

1 г геля содержит 10 мг прогестерона;

вспомогательные вещества: октилдодеканол; карбомер 980; масло рицинолевое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; триэтаноламин; этанол 96 %; вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий гель со спиртовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнена.

Код АТХ G03D А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из природных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, которая повышается под действием эстрогенов. Прогестерон участвует в регуляции роста и дифференцировки молочных протоков и долек, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестожель® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающихся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.

Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное превращение эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.

В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавливание молочных протоков.

Термогенный эффект практически отсутствует благодаря иному пути метаболизма прогестерона; при трансдермальном применении прогестерон превращается в альфа-восстановленные производные, в отличие от перорально применяемого прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.

За счёт угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличения клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Кроме того, действие прогестерона связано с блокированием рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, вследствие чего снижается проницаемость капилляров, а значит, уменьшается степень отёка тканей молочной железы и связанных с ним симптомов масталгии.

Фармакокинетика.

Всасывание прогестерона через кожу составляет приблизительно 10 % от применённой дозы, что обеспечивает высокую концентрацию лекарственного средства (в 10 раз выше, чем концентрация в системном кровотоке) в тканях молочной железы без поступления в системное кровообращение в количествах, способных вызывать системное влияние, особенно на матку.

Исследования сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель® показали, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не изменяется.

При трансдермальном применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятного системного влияния на организм.

Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Препарат выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10 %. Количество метаболитов, выделяемых почками, варьируется в зависимости от фазы жёлтого тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Доброкачественные заболевания молочной железы:

• эссенциальная мастодиния;
• мастодиния, связанная с доброкачественным заболеванием молочной железы (комплексное лечение доброкачественной мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности).

Прожестожель® не показан для применения мужчинам.

Протипоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Рак молочной железы.

Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.

Опухоли (опухолевидные образования) молочной железы неясной этиологии.

Рак половых органов (в качестве монотерапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Действие препарата может усиливаться на фоне применения контрацепции с комбинированными гормональными препаратами.

Исследования взаимодействия не проводились.

Согласно имеющейся на данный момент информации, взаимодействия с другими препаратами не наблюдалось.

Особенности применения.

Не превышать рекомендованную дозу.

Молочные железы и руки должны быть абсолютно чистыми во время нанесения. При нарушении менструального цикла возможно совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином.

Данный лекарственный препарат предназначен только для наружного применения — его нельзя проглатывать.

Этот лекарственный препарат НЕ ЯВЛЯЕТСЯ КОНТРАЦЕПТИВОМ.

Риск развития нежелательных реакций у других лиц при контакте с кожей больного, на которую нанесен препарат, не исключён, хотя отдельно не изучался и не выявлялся.

При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системный кровоток. Поэтому применение лекарственного средства Прожестожель® в данном случае не рекомендуется.

Лекарственное средство содержит касторовое масло, которое может вызвать кожные реакции.

С осторожностью применять при следующих состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия, сахарный диабет.

Избегать воздействия прямых солнечных лучей после нанесения геля.

Применение в период беременности или лактации.

Прожестожель® не показан для применения во время беременности. Недостаточно данных о клиническом опыте применения лекарственного средства Прожестожель® в период беременности. Однако негативного влияния прогестерона на плод не описано.

Прожестожель® не показан для применения в период грудного вскармливания. Прогестерон может частично выделяться в грудное молоко. Однако негативного влияния на ребёнка не описано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Для трансдермального применения.

Терапия в течение месяца, включая дни менструации, должна быть непрерывной с ежедневным применением лекарственного средства.

Курс лечения определяет врач, обычно средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

Максимальная суточная доза составляет 5 г.

Способ применения

Нажимают на нижнюю часть тюбика и наносят дозу лекарственного средства в желобок шпателя-дозатора.

На чистую и сухую кожу каждой молочной железы наносят одну или две дозы (по 2,5 г) геля с помощью шпателя-дозатора. Аккуратно втирают до полного проникновения лекарственного средства в кожу.

Дети.

Препарат не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Сообщений о случаях передозировки не поступало.

В связи со способом применения передозировка маловероятна.

Менструации могут начаться на один-два дня раньше — в таком случае препарат можно применять с 10-го по 25-й день цикла. Нормальная продолжительность цикла восстановится сразу же после прекращения лечения.

Побочные реакции.

Сообщалось об отдельных случаях повышенной чувствительности или неспецифического раздражения кожи.

В некоторых случаях менструация может начаться на один-два дня раньше без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметическая активность, не имеющая общих черт с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона.

При соблюдении рекомендованного способа применения попадание прогестерона в системный кровоток маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных нежелательных реакций, включая нарушение менструального цикла, аменорею, прорывные кровотечения, головную боль.

Очень редко — болезненность молочных желез, приливы, метроррагия, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

После регистрации лекарственного средства важно сбор сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 80 г в тубе, по 1 тубе в комплекте с шпателем-дозатором в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Безен Мануфектуринг Бельгия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Грот-Бигарденштрат 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия.

Заявитель.

Безен Хелскеа СА.

Местонахождение заявителя.

Рю Вашингтон 80, 1050 Иксель, Бельгия.