ProgestoGel®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PROGESTOGEL® (PROGESTOGEL®)

Composizione:

principio attivo: progesterone;

1 g di gel contiene 10 mg di progesterone;

eccipienti: ottildodecanolo; carbomero 980; olio di ricino polietossilato, idrogenato; trietanolamina; etanolo 96%; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel incolore, semitrasparente, leggermente opalescente, con odore di alcool.

Gruppo farmacoterapeutico. Ormoni delle ghiandole sessuali e farmaci utilizzati nella patologia dell'apparato genitale. Gestageni. Derivati del pregna.

Codice ATC G03D A04.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Le proprietà farmacologiche sono determinate dalla presenza di progesterone, uno degli ormoni naturali dell'organismo umano. Nei tessuti della mammella, il progesterone riduce la permeabilità dei capillari, aumentata dall'azione degli estrogeni. Il progesterone partecipa alla regolazione della crescita e della differenziazione dei dotti e dei lobuli mammari, bloccando il ciclo mitotico rapido indotto dagli estrogeni nelle cellule epiteliali. ProgestoGel® viene utilizzato per il trattamento delle patologie benigne della mammella che si sviluppano a causa di una carenza locale assoluta o relativa di progesterone.

L'applicazione locale di progesterone aumenta significativamente l'attività della 17β-idrossisteroidodeidrogenasi nella mammella; questo enzima stimola la trasformazione locale dell'estradiolo in estrone e favorisce la riduzione dell'attività degli estrogeni nei tessuti bersaglio.

Il blocco dei recettori degli estrogeni migliora l'assorbimento dei liquidi dai tessuti e riduce la compressione dei dotti mammari.

L'effetto termogenico è quasi assente grazie a un diverso percorso metabolico del progesterone; il progesterone applicato per via transdermica viene trasformato in derivati alfa-ridotti, a differenza del progesterone somministrato per via orale, che viene metabolizzato in derivati beta-ridotti termogenici.

Grazie all'inibizione del riassorbimento tubulare degli ioni sodio e all'aumento della filtrazione cellulare, il progesterone previene la ritenzione idrica durante le trasformazioni secretorie del componente ghiandolare delle ghiandole mammarie e, di conseguenza, lo sviluppo del dolore (mastalgia o mastodinia).

Inoltre, l'azione del progesterone è associata al blocco dei recettori della prolattina nei tessuti della mammella, con conseguente riduzione della lattopoiesi.

La somministrazione transdermica di progesterone consente inoltre di influenzare lo stato dell'epitelio ghiandolare e della rete vascolare, riducendo così la permeabilità dei capillari e, di conseguenza, il grado di edema del tessuto mammario e i sintomi correlati alla mastalgia.

Farmacocinetica.

L'assorbimento del progesterone attraverso la pelle è di circa il 10% della dose applicata, determinando un'elevata concentrazione del farmaco (10 volte superiore rispetto alla concentrazione nel circolo sistemico) nei tessuti della mammella, senza raggiungere quantità nel circolo sistemico in grado di esercitare un effetto sistemico, specialmente sull'utero.

Gli studi sulla concentrazione sierica di prolattina, estradiolo e progesterone durante il trattamento con ProgestoGel® hanno mostrato che, un'ora dopo l'applicazione del farmaco, quando si osserva il massimo assorbimento nei tessuti, il livello degli ormoni praticamente non cambia.

Con l'applicazione transdermica, il progesterone raggiunge i tessuti delle ghiandole mammarie senza essere distrutto dal fegato e senza manifestare effetti sistemici avversi sull'organismo.

Il metabolismo secondario del farmaco avviene nel fegato con la formazione di coniugati con acido glucuronico e acido solforico. All'attività metabolica partecipa anche l'isoenzima CYP2C19. Il farmaco viene eliminato attraverso i reni (50-60%) e la bile (oltre il 10%). La quantità di metaboliti eliminati dai reni varia in base alla fase del corpo luteo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Patologie benigne della mammella:

• mastodinia essenziale;
• mastodinia associata a patologia benigna della mammella (trattamento complesso della mastopatia benigna in caso di insufficienza progestinica).

ProgestoGel® non è indicato per l'uso negli uomini.

Controindicazioni.

Ipersensibilità accertata verso qualsiasi componente del medicinale.

Cancro della mammella.

Forme nodulari di mastopatia fibrocistica.

Tumori (formazioni tumorali) della mammella di etiologia incerta.

Neoplasie degli organi genitali (come monoterapia).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'effetto del farmaco può essere potenziato in concomitanza con contraccettivi ormonali combinati.

Non sono stati condotti studi sull'interazione.

Secondo le informazioni disponibili al momento, non sono state osservate interazioni con altri farmaci.

Caratteristiche d'uso.

Non superare la dose raccomandata.

Le ghiandole mammarie e le mani devono essere assolutamente pulite durante l'applicazione. In caso di alterazioni del ciclo mestruale, si può raccomandare l'uso concomitante con progesterone orale o progestinici.

Questo medicinale è destinato esclusivamente per uso esterno: non deve essere ingerito.

Questo medicinale NON È UN CONTRACCETTIVO.

Non è escluso il rischio di reazioni avverse in altre persone a seguito del contatto con la cute del paziente trattato con il medicinale, anche se tale rischio non è stato specificamente studiato né osservato.

In caso di compromissione della funzione barriera della cute, esiste il rischio che il progesterone entri in circolo sistemico. Pertanto, in tali casi l'uso del medicinale ProgestoGel® non è raccomandato.

Il medicinale contiene olio di ricino, che può causare reazioni cutanee.

Usare con cautela in caso di: insufficienza epatica, insufficienza renale, asma bronchiale, epilessia, emicrania, depressione, iperlipoproteinemia, gravidanza ectopica, aborto, tendenza alla trombosi, forme acute di flebite o malattie tromboemboliche, emorragia vaginale di origine sconosciuta, porfiria, ipertensione arteriosa, diabete mellito.

Evitare l'esposizione diretta ai raggi solari dopo l'applicazione del gel.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

ProgestoGel® non è indicato per l'uso durante la gravidanza. Non esiste un'esperienza sufficiente sull'uso del medicinale ProgestoGel® in gravidanza. Tuttavia, non sono stati riportati effetti negativi del progesterone sul feto.

ProgestoGel® non è indicato per l'uso durante l'allattamento. Il progesterone può essere in parte escreto nel latte materno. Tuttavia, non sono stati riportati effetti negativi sul neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Dati non disponibili.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Per uso transdermico.

La terapia durante il mese, inclusi i giorni delle mestruazioni, deve essere continua con applicazione giornaliera del medicinale.

La durata del trattamento è stabilita dal medico; generalmente la durata media del trattamento va da 3 a 6 mesi.

La dose massima giornaliera è di 5 g.

Modalità di somministrazione

Premere sulla parte inferiore del tubo e posizionare la dose del medicinale nella scanalatura della spatola dosatrice.

Su cute pulita e asciutta di ciascuna ghiandola mammaria applicare una o due dosi (da 2,5 g ciascuna) del gel utilizzando la spatola dosatrice. Massaggiare delicatamente fino a completo assorbimento del medicinale nella cute.

Bambini.

Il medicinale non è indicato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Data la modalità di somministrazione, il sovradosaggio è improbabile.

Le mestruazioni possono iniziare da uno a due giorni prima del previsto; in tal caso il medicinale può essere utilizzato dal 10° al 25° giorno del ciclo. La normale durata del ciclo verrà ripristinata immediatamente dopo l'interruzione del trattamento.

Effetti indesiderati.

Sono stati segnalati singoli casi di ipersensibilità o irritazione cutanea non specifica.

In alcuni casi, le mestruazioni possono iniziare da uno a due giorni prima del previsto, senza alcuna variazione nel volume abituale delle perdite mensili. È stata osservata una debole attività mimetica LH di tipo secretorio, che non presenta caratteristiche comuni con gli effetti derivanti dall'assunzione sistemica di una dose analoga di progesterone.

Se si segue il metodo raccomandato di applicazione, il passaggio del progesterone in circolo sistemico è improbabile. Tuttavia, in caso di compromissione della funzione barriera della cute, esiste il rischio di sviluppare reazioni avverse sistemiche, tra cui alterazioni del ciclo mestruale, amenorrea, emorragie intermestruali, cefalea.

Molto raramente: dolore mammario, vampate di calore, metrorragia, riduzione del desiderio sessuale, reazioni di ipersensibilità, comprese eritema nel sito di applicazione del gel, edema delle labbra e del collo, febbre, cefalea, nausea.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

Dopo l'autorizzazione del medicinale, risulta fondamentale raccogliere segnalazioni relative a reazioni avverse sospette. Ciò consente di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare eventuali reazioni avverse sospette attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Periodo di validità: 3 anni.

Condizioni di conservazione:
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento:
80 g in un tubo; 1 tubo con spatola dosatrice in una confezione di cartone.

Categoria di vendita: Sotto prescrizione medica.

Produttore:
Besins Manufacturing Belgium.

Indirizzo del produttore e sede operativa:
Groot-Bijgaardenstraat 128, 1620 Drogenbos, Belgio.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio:
Besins Healthcare SA.

Indirizzo del titolare:
Rue Washington 80, 1050 Ixelles, Belgio.