Progestojel®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PROGESTOGEL® (PROGESTOGEL®)

Composición:

principio activo: progesterona;

1 g de gel contiene 10 mg de progesterona;

excipientes: octildodecanol; carbómero 980; aceite de ricino polietoxilado, hidrogenado; trietanolamina; etanol 96 %; agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel.

Características físicas y químicas principales: gel incoloro, semitransparente, ligeramente opalescente, con olor a alcohol.

Grupo farmacoterapéutico. Hormonas de las glándulas sexuales y medicamentos utilizados en patologías del sistema sexual. Gestágenos. Derivados del pregneno.

Código ATC G03DA04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Las propiedades farmacológicas se deben a la presencia de progesterona, que es una de las hormonas naturales del organismo humano. En los tejidos de la glándula mamaria, la progesterona disminuye la permeabilidad capilar incrementada por la acción de los estrógenos. La progesterona participa en la regulación del crecimiento y la diferenciación de los conductos y acinos mamarios, bloqueando el ciclo de mitosis rápida inducido por estrógenos en las células epiteliales. Progestogel® se utiliza para el tratamiento de enfermedades benignas de la glándula mamaria que se desarrollan como consecuencia de una insuficiencia local absoluta o relativa de progesterona.

La aplicación local de progesterona aumenta significativamente la actividad de la 17β-hidroxisteroide deshidrogenasa en la glándula mamaria; esta enzima estimula la transformación local de estradiol en estrona y favorece la reducción de la actividad de los estrógenos en los tejidos diana.

Como resultado del bloqueo de los receptores de estrógenos, mejora la absorción de líquido desde los tejidos y se reduce la compresión de los conductos mamarios.

El efecto termogénico es casi inexistente debido a una vía diferente del metabolismo de la progesterona; la progesterona aplicada transdérmicamente se transforma en derivados alfa-reducidos, a diferencia de la progesterona administrada por vía oral, que se metaboliza en derivados beta-reducidos termogénicos.

Debido a la inhibición de la reabsorción tubular de iones de sodio y al aumento de la filtración celular, la progesterona previene la retención de líquidos durante las transformaciones secretoras del componente glandular de las glándulas mamarias y, como consecuencia, el desarrollo del síndrome doloroso (mastalgia o mastodinia).

Además, la acción de la progesterona está relacionada con el bloqueo de los receptores de prolactina en los tejidos de la glándula mamaria, lo que conduce a una disminución de la lactopoyesis.

La administración transdérmica de progesterona permite también influir sobre el estado del epitelio glandular y la red vascular, reduciéndose así la permeabilidad capilar y, por tanto, el grado de edema del tejido mamario y los síntomas asociados de mastalgia.

Farmacocinética.

La absorción de progesterona a través de la piel representa aproximadamente el 10 % de la dosis aplicada, lo que provoca una concentración elevada del medicamento (10 veces mayor que la concentración en la circulación sistémica) en los tejidos de la glándula mamaria, sin llegar a la circulación sistémica en cantidades suficientes para causar efectos sistémicos, especialmente sobre el útero.

Los estudios sobre la concentración sérica de prolactina, estradiol y progesterona durante el tratamiento con Progestogel® mostraron que, una hora después de la aplicación del medicamento, cuando se observa la máxima absorción en los tejidos, el nivel de hormonas prácticamente no cambia.

Con la administración transdérmica, la progesterona alcanza los tejidos de las glándulas mamarias sin ser destruida en el hígado y sin ejercer efectos sistémicos adversos sobre el organismo.

El metabolismo secundario del medicamento ocurre en el hígado, formando conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. También participa en el metabolismo la isoenzima CYP2C19. El medicamento se excreta por los riñones – 50-60 %, y por la bilis – más del 10 %. La cantidad de metabolitos excretados por los riñones varía según la fase del cuerpo lúteo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades benignas de la glándula mamaria:

• mastodinia esencial;
• mastodinia asociada a enfermedad benigna de la glándula mamaria (tratamiento complejo de mastopatía benigna en el contexto de insuficiencia progestacional).

Progestopel® no está indicado para uso en hombres.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Cáncer de mama.

Formas nodulares de mastopatía fibroquística.

Tumores (formaciones tumorales) de mama de etiología desconocida.

Cáncer de órganos genitales (como monoterapia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La acción del medicamento puede potenciarse con el uso concomitante de anticonceptivos hormonales combinados.

No se han realizado estudios sobre interacciones.

De acuerdo con la información disponible hasta la fecha, no se han observado interacciones con otros medicamentos.

Características de uso.

No exceder la dosis recomendada.

Las glándulas mamarias y las manos deben estar completamente limpias durante la aplicación. En caso de alteración del ciclo menstrual, se puede recomendar el uso combinado con progesterona oral o progestina.

Este medicamento está destinado únicamente para uso tópico; no debe ingerirse.

Este medicamento NO ES UN ANTICONCEPTIVO.

Existe el riesgo de reacciones adversas en otras personas tras el contacto con la piel del paciente tratado con el medicamento, aunque este riesgo no ha sido estudiado específicamente ni detectado.

En caso de alteración de la función barrera de la piel, existe riesgo de absorción sistémica de la progesterona. Por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento ProgestoGel® en tales casos.

El medicamento contiene aceite de ricino, que puede provocar reacciones cutáneas.

Usar con precaución en las siguientes condiciones: insuficiencia hepática, insuficiencia renal, asma bronquial, epilepsia, migraña, depresión, hiperlipoproteinemia, embarazo ectópico, aborto, tendencia a trombosis, formas agudas de flebitis o enfermedades tromboembólicas, hemorragia vaginal de etiología desconocida, porfiria, hipertensión arterial, diabetes mellitus.

Evitar la exposición directa a la luz solar tras la aplicación del gel.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

ProgestoGel® no está indicado para su uso durante el embarazo. No existe suficiente experiencia en el uso del medicamento ProgestoGel® durante el embarazo. Sin embargo, no se han descrito efectos adversos de la progesterona sobre el feto.

ProgestoGel® no está indicado para su uso durante la lactancia. La progesterona puede excretarse parcialmente en la leche materna. Sin embargo, no se han descrito efectos adversos en el lactante.

Capacidad para influir sobre la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

No existen datos disponibles.

Vía de administración y dosis.

Para uso tópico.

El tratamiento debe ser continuo durante un mes, incluyendo los días de menstruación, con aplicación diaria del medicamento.

La duración del tratamiento la determina el médico; generalmente, la duración media del tratamiento oscila entre 3 y 6 meses.

La dosis máxima diaria es de 5 g.

Modo de empleo

Presionar la parte inferior del tubo y colocar la dosis del medicamento en la ranura del espátula-dosificador.

Aplicar una o dos dosis (de 2,5 g cada una) sobre la piel limpia y seca de cada mama, utilizando la espátula-dosificador. Frotar suavemente hasta la completa absorción del medicamento a través de la piel.

Niños.

El medicamento no se utiliza en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

No se han notificado casos de sobredosis.

Debido al método de administración, la sobredosis es poco probable.

La menstruación puede comenzar uno o dos días antes; en tal caso, el medicamento puede administrarse del día 10 al día 25 del ciclo. La duración normal del ciclo se restablecerá inmediatamente después de finalizar el tratamiento.

Reacciones adversas.

Se han notificado casos aislados de hipersensibilidad o irritación cutánea inespecífica.

En algunos casos, la menstruación puede comenzar uno o dos días antes, sin cambios en el volumen habitual del sangrado menstrual. Se ha observado una débil actividad LH-secretagoga de tipo mimético, que no presenta características comunes con los efectos derivados de la administración sistémica de una dosis equivalente de progesterona.

Cuando se sigue el modo de empleo recomendado, es poco probable que la progesterona alcance la circulación sistémica. Sin embargo, si existe una alteración en la función barrera de la piel, existe riesgo de desarrollar reacciones adversas sistémicas, incluyendo alteraciones del ciclo menstrual, amenorrea, hemorragias intermenstruales, cefalea.

Muy raramente: dolor en las mamas, sofocos, metrorragia, disminución del libido, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo eritema en el lugar de aplicación del gel, edema de labios y cuello, fiebre, cefalea, náuseas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

Tras la autorización del medicamento, es importante recopilar información sobre reacciones adversas sospechosas. Esto permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez: 3 años.

Condiciones de conservación:
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase:
80 g en un tubo, 1 tubo con espátula-dosificadora en una caja de cartón.

Categoría de dispensación: Sujeto a receta médica.

Fabricante:
Besins Manufacturing Belgium.

Dirección del fabricante y lugar de actividad:
Groot-Bijgaardenstraat 128, 1620 Drogenbos, Bélgica.

Titular del registro:
Besins Healthcare SA.

Dirección del titular del registro:
Rue Washington 80, 1050 Ixelles, Bélgica.