Простазан-виста

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОСТАЗАН-ВИСТА (PROSTAZAN-VISTA)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е 172), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые, без разделительной риски, круглые таблетки с тиснением «T9SL» на одной стороне и «0.4» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозина гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, императивность мочеиспускания).

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связана со снижением периферического сопротивления. Простазан-Віста в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Простазан-Віста представляет собой таблетку пролонгированного действия, обеспечивающую длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что обеспечивает экспозицию с незначительными колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57 % тамсулозина абсорбируется в кишечнике.

Скорость и степень абсорбции таблеток пролонгированного действия не изменяются при приеме пищи с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64 % и 149 % (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (С_макс) соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема лекарственного средства Простазан-Віста натощак С_макс активного вещества наблюдается через 6 часов. В состоянии равновесия, достигаемом на 4-й день приема тамсулозина, С_макс наблюдается через 4–6 часов независимо от приема пищи. Пиковая концентрация в плазме крови повышается приблизительно с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в состоянии равновесия.

Как результат длительного высвобождения, минимальный уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40 % от С_макс независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99 %. Объем распределения тамсулозина незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируется. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Ингибирование метаболических ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не является более активным, чем действующее вещество.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, 4–6 % дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в состоянии равновесия составляет 19 и 15 часов соответственно.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отёк, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжёлая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax почти в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Применение тамсулозина гидрохлорида в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению Cmax и AUC почти в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что может внезапно привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом применения лекарственного средства Простазан-Віста следует провести медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через равные промежутки времени во время лечения. Назначать лекарственное средство пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атоничной зрачка (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Обычно за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлена. Синдром атоничной зрачка отмечался также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты. Перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы пациентам не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин, с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует с осторожностью применять в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда остатки таблеток обнаруживаются в фекалиях.

Зарегистрированы случаи аллергических реакций на тамсулозин гидрохлорид у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Простазан-Віста не показан для применения женщинам.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая, поскольку это может нарушить длительное и контролируемое высвобождение активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется (см. раздел «Противопоказания»).

Дети.

Лекарственное средство не следует применять у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей не оценивались.

Передозировка.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать тяжелую гипотензию. Сильное гипотензивное действие наблюдалось при различных степенях передозировки.
Лечение. При резком снижении артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания тамсулозина можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством тамсулозина пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и слабоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по органам и системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

* Отмечались в пострегистрационный период.

Послерегистрационный опыт: описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки. О вышеуказанных побочных реакциях сообщалось спонтанно — частота и роль тамсулозина в этих случаях достоверно установлена быть не может.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Синтон Эспания, С.Л.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Улица К/Кастельо, №1, Сант-Бои-де-Льобрегат, Барселона, 08830, Испания.