Prostasan-Vista

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PROSTAZAN-VISTA (PROSTAZAN-VISTA)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 compressa a rilascio prolungato contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: ipromellosa, cellulosa microcristallina, carbomero, biossido di silicio colloidale anidro, ossido di ferro rosso (E 172), stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse a rilascio prolungato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde bianche senza riga di incisione, con impresso «T9SL» su un lato e «0.4» sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il cloridrato di tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, presenti nel muscolo liscio della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Ciò determina una riduzione del tono del muscolo liscio della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, migliorando così l'eliminazione dell'urina. Contestualmente si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, bisogno di urinare durante la notte, urgenza minzionale).

La capacità degli α1-bloccanti di ridurre la pressione arteriosa è legata alla diminuzione della resistenza periferica. Prostasan-Vista, alla dose giornaliera di 0,4 mg, non provoca una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa sistemica (PA), sia nei pazienti con ipertensione arteriosa che in quelli con pressione arteriosa inizialmente normale.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Prostasan-Vista è una compressa a rilascio prolungato che garantisce un rilascio lento e prolungato della tamsulosina, assicurando un’esposizione con oscillazioni minime per 24 ore. Dopo somministrazione orale a digiuno, il 57 % della tamsulosina viene assorbito nell’intestino.

La velocità e l’entità dell’assorbimento delle compresse a rilascio prolungato non cambiano assumendo cibo a basso contenuto di grassi. Il grado di assorbimento aumenta del 64 % e del 149 % (area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo (AUC) e concentrazione massima nel plasma (Cmax), rispettivamente) assumendo cibo ad alto contenuto di grassi, rispetto all’assunzione a digiuno.

La tamsulosina dimostra una farmacocinetica lineare.

Dopo una singola dose orale di Prostasan-Vista a digiuno, la Cmax della sostanza attiva si raggiunge dopo 6 ore. A stato stazionario, raggiunto il quarto giorno di trattamento con tamsulosina, la Cmax si osserva tra 4 e 6 ore, indipendentemente dall’assunzione di cibo. Il picco di concentrazione nel plasma aumenta approssimativamente da 6 ng/ml dopo la prima dose a 11 ng/ml a stato stazionario.

Come risultato del rilascio prolungato, la concentrazione plasmatica minima della tamsulosina corrisponde al 40 % della Cmax, indipendentemente dall’assunzione di cibo.

Distribuzione. Il legame con le proteine plasmatiche è del 99 %. Il volume di distribuzione della tamsulosina è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo. Il cloridrato di tamsulosina ha un basso effetto di primo passaggio ed è metabolizzato lentamente. La maggior parte della sostanza attiva circola nel sangue in forma invariata. Il metabolismo avviene principalmente nel fegato. Studi in vitro indicano che CYP3A4 e CYP2D6 sono coinvolti nel metabolismo; altri isoenzimi CYP hanno un’influenza trascurabile sulla tamsulosina. L’inibizione degli enzimi metabolizzanti CYP3A4 e CYP2D6 può portare ad un aumento dell’esposizione al cloridrato di tamsulosina (vedi sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione», «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»). Nessuno dei metaboliti è più attivo della sostanza attiva.

Eliminazione. La tamsulosina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso i reni; il 4-6 % della dose somministrata viene escreta in forma invariata. L’emivita di eliminazione della tamsulosina dopo una singola dose e a stato stazionario è rispettivamente di 19 e 15 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi delle basse vie urinarie nella iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina, compresa angioedema indotto da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; storia di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi di interazione sono stati condotti solo su adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando il cloridrato di tamsulosina è stato somministrato contemporaneamente ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina. La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché tali livelli rimangono entro limiti normali, non è necessaria alcuna correzione specifica della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, il diclofenac e la warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina. La somministrazione concomitante di forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetocanazolo (forte inibitore del CYP3A4) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax di circa 2,8 e 2,2 volte rispettivamente. Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 nei pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere somministrato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) ha determinato un aumento della Cmax e dell'AUC di circa 1,3 e 1,6 volte rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche di impiego.

Come con altri α1-bloccanti, in singoli casi durante l'uso di tamsulosina è possibile una riduzione della pressione arteriosa che può improvvisamente portare a perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi sintomi di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o assumere una posizione orizzontale fino alla scomparsa dei sintomi sopra menzionati.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale Prostasan-Vista, deve essere effettuato un esame medico al fine di identificare altre patologie concomitanti che possono causare sintomi simili a quelli dell'ipertrofia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento deve essere effettuato un esame rettale della prostata e, se necessario, un test per determinare il livello dell'antigene specifico prostatico (PSA), prima dell'inizio e a intervalli regolari durante il trattamento. Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min), poiché studi clinici in tali pazienti non sono stati condotti.

In alcuni pazienti che assumevano o stanno assumendo tamsulosina, durante interventi chirurgici per l'asportazione della cataratta e del glaucoma è stato osservato il cosiddetto sindrome dell'iride flaccida (IFIS, una variante della sindrome della pupilla a fessura), che può causare un aumento delle complicanze durante o dopo l'intervento chirurgico.

Generalmente, da 1 a 2 settimane prima dell'intervento chirurgico per l'asportazione della cataratta e del glaucoma, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina; tuttavia, il beneficio derivante dall'interruzione del trattamento con tamsulosina non è ancora stato definitivamente stabilito. Il sindrome dell'iride flaccida è stato osservato anche in pazienti ai quali era stata interrotta la tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta. Ai pazienti non è raccomandato iniziare l'assunzione di cloridrato di tamsulosina prima di un intervento chirurgico programmato per la cataratta o il glaucoma. Durante la preparazione all'intervento chirurgico, chirurghi e oftalmologi devono informarsi se il paziente ha assunto (o sta assumendo) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in associazione con potenti inibitori del CYP3A4 a pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in associazione con potenti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedere «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Talvolta residui di compresse possono essere trovati nelle feci.

Sono stati segnalati casi di reazioni allergiche al cloridrato di tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. Si raccomanda cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina nei pazienti con precedenti episodi di allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Prostasan-Vista non è indicato per l'uso in donne.

Fertilità.

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e insufficiente eiaculazione sono stati riportati nel periodo post-registrazione.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto della tamsulosina sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di sonnolenza, offuscamento della vista, capogiri e perdita di coscienza.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

La dose raccomandata è di 1 compressa al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il comprimessi deve essere deglutito intero, senza frantumarlo né masticarlo, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio prolungato e controllato del principio attivo. La durata del trattamento viene stabilita individualmente.

Nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato non è necessaria alcuna correzione del dosaggio (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Nei bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Non sono stati valutati la sicurezza e l'efficacia dell'uso di tamsulosina nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi. Uno svradosaggio di cloridrato di tamsulosina può causare grave ipotensione. È stata osservata una marcata attività ipotensiva in relazione a diversi gradi di sovradosaggio. Trattamento. In caso di brusco calo della pressione arteriosa dovuto a sovradosaggio, si deve attuare una terapia di supporto mirata a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non produce effetto, si deve procedere con terapia per infusione e somministrazione di agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e praticare una terapia di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l'emodialisi è probabilmente inefficace.

Al fine di interrompere l'ulteriore assorbimento della tamsulosina, si può indurre artificialmente il vomito. In caso di sovradosaggio significativo di tamsulosina, al paziente deve essere praticato un lavaggio gastrico con carbone attivo e lassativi iposmolari, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

Tutti gli effetti indesiderati sono riportati per sistemi e organi e per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 – < 1/10), non comune (≥ 1/1000 – < 1/100), raro (≥ 1/10000 – < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

* Segnalati nel periodo post-registrazione.

Esperienza post-marketing: sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell'iride (sindrome della pupilla piccola) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). Oltre alle reazioni avverse sopra menzionate, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Come con altri alfa-bloccanti, possono verificarsi sonnolenza, secchezza delle fauci e gonfiore. Le segnalazioni relative a tali reazioni avverse sono state spontanee; pertanto, la frequenza e il ruolo della tamsulosina in questi casi non possono essere determinati con certezza.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in blister, 3 blister in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

Sintón Hispania, S.L.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

C/ Castello, no1, Sant Boi de Llobregat, Barcellona, 08830, Spagna.