Prostazan-Vista

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PROSTAZAN-VISTA (PROSTAZAN-VISTA)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de tamsulosina;

1 tableta de liberación prolongada contiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina;

Excipientes: hipromelosa, celulosa microcristalina, carbómero, dióxido de silicio coloidal anhidro, óxido de hierro rojo (E 172), estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas de liberación prolongada.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas blancas, sin ranura, con impresión «T9SL» en un lado y «0.4» en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos. Código ATC G04C A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El clorhidrato de tamsulosina bloquea selectiva y competitivamente los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos, especialmente los subtipos α1A y α1D, localizados en la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra. Esto favorece la reducción del tono de la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga y la porción prostática de la uretra, mejorando así la micción. Al mismo tiempo, se reducen los síntomas obstructivos e irritativos asociados con la hiperplasia benigna de próstata (dificultad para iniciar la micción, debilitamiento del chorro urinario, goteo tras finalizar la micción, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, frecuencia urinaria, urgencia miccional y micción nocturna).

La capacidad de los bloqueadores α1A de reducir la presión arterial está relacionada con la disminución de la resistencia periférica. Prostan-Vista en una dosis diaria de 0,4 mg no provoca una reducción clínicamente significativa de la presión arterial sistémica (PA), tanto en pacientes con hipertensión arterial como en pacientes con presión arterial inicial normal.

Farmacocinética.

Absorción. Prostan-Vista es un comprimido de liberación prolongada que proporciona una liberación lenta y sostenida de tamsulosina, lo que permite una exposición con mínimas fluctuaciones durante 24 horas. Tras la administración oral en ayunas, el 57 % de la tamsulosina se absorbe en el intestino.

La velocidad y la extensión de la absorción de los comprimidos de liberación prolongada no se modifican con la ingesta de alimentos bajos en grasa. Sin embargo, el grado de absorción aumenta en un 64 % y un 149 % (área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo (AUC) y concentración máxima en plasma (Cmáx), respectivamente) tras la ingesta de alimentos ricos en grasa, en comparación con la administración en ayunas.

La tamsulosina presenta una farmacocinética lineal.

Tras la administración única de Prostan-Vista en ayunas, la Cmáx de la sustancia activa se alcanza a las 6 horas. En estado de equilibrio, alcanzado al cuarto día de tratamiento con tamsulosina, la Cmáx se observa entre las 4 y 6 horas, independientemente de la ingesta de alimentos. La concentración máxima en plasma aumenta aproximadamente de 6 ng/ml tras la primera dosis a 11 ng/ml en estado de equilibrio.

Como resultado de la liberación prolongada, el nivel plasmático mínimo de tamsulosina representa el 40 % de la Cmáx, independientemente de la ingesta de alimentos.

Disposición. La unión a las proteínas plasmáticas es del 99 %. El volumen de distribución de la tamsulosina es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Metabolismo. El clorhidrato de tamsulosina tiene un bajo efecto de primer paso y se metaboliza lentamente. La mayor parte del fármaco circula en sangre sin cambios. El metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado. Los estudios in vitro indican que las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 están implicadas en el metabolismo de la tamsulosina, mientras que otras isoenzimas CYP tienen un efecto mínimo. La inhibición de los enzimas metabólicos CYP3A4 y CYP2D6 puede provocar un aumento de la exposición al clorhidrato de tamsulosina (ver secciones «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo» y «Precauciones de uso»). Ninguno de los metabolitos presenta una actividad superior a la de la sustancia activa.

Eliminación. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal, siendo aproximadamente del 4-6 % la cantidad eliminada sin cambios. El periodo de semivida de eliminación de la tamsulosina tras una dosis única y en estado de equilibrio es de 19 y 15 horas, respectivamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los sínticos del tracto urinario inferior en la hiperplasia prostática benigna.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina, incluido el angioedema inducido por medicamentos, o a cualquiera de los excipientes; antecedentes de hipotensión ortostática; insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se realizaron únicamente con participación de adultos.

No se observó interacción medicamentosa al administrar clorhidrato de tamsulosina conjuntamente con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. La administración concomitante con cimetidina aumenta, y con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina; sin embargo, como estos niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesaria una corrección especial de la dosis de tamsulosina.

En estudios in vitro, diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en plasma sanguíneo humano. De forma similar, la tamsulosina no modifica los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y clormadinona en plasma sanguíneo humano.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina. La administración concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto del clorhidrato de tamsulosina. La administración conjunta con ketoconazol (inhibidor potente del CYP3A4) provocó un aumento del AUC y de la Cmax en aproximadamente 2,8 y 2,2 veces, respectivamente. El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

Debe tenerse precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina en combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina y paroxetina (inhibidor potente del CYP2D6) provocó un aumento de la Cmax y del AUC en aproximadamente 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, aunque esto no es clínicamente significativo.

La administración conjunta con otros α1-bloqueantes puede potenciar el efecto hipotensor.

Características de uso.

Como con otros α1-bloqueantes, en casos individuales el uso de tamsulosina puede provocar una disminución de la presión arterial que podría llevar repentinamente a la pérdida de conciencia. Si aparecen los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe sentarse o adoptar una posición horizontal hasta que desaparezcan dichos síntomas.

Antes de iniciar el tratamiento con el medicamento Prostasan-Vista, se debe realizar un examen médico para descartar otras enfermedades concomitantes que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes de comenzar el tratamiento, se debe realizar un examen rectal de la próstata y, si es necesario, una prueba para determinar el nivel del antígeno prostático específico (PSA), tanto antes del inicio del tratamiento como en intervalos regulares durante el mismo. El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 10 ml/min), ya que no se han realizado estudios clínicos en tales pacientes.

En algunos pacientes que toman o han tomado tamsulosina, durante intervenciones quirúrgicas por cataratas y glaucoma, se ha observado el síndrome de la pupila flácida (IFIS, una variante del síndrome de la pupila contraída), lo que podría aumentar el riesgo de complicaciones durante o después de dicha cirugía.

Generalmente, se recomienda suspender el tratamiento con tamsulosina aproximadamente de 1 a 2 semanas antes de la cirugía por cataratas o glaucoma, aunque hasta la fecha no se ha establecido con certeza el beneficio de esta suspensión. El síndrome de la pupila flácida también se ha registrado en pacientes que suspendieron el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía de cataratas. No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina antes de una cirugía programada por cataratas o glaucoma. Antes de la cirugía, los cirujanos y oftalmólogos deben informarse sobre si el paciente ha tomado o está tomando tamsulosina, con el fin de prevenir posibles complicaciones relacionadas con el IFIS.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe usarse con precaución en combinación con inhibidores potentes o moderados del CYP3A4 (ver «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo»).

En ocasiones, se han encontrado restos de tabletas en las heces.

Se han registrado casos de reacciones alérgicas al clorhidrato de tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfonamidas. Se debe tener precaución al administrar clorhidrato de tamsulosina a pacientes con antecedentes de alergia a sulfonamidas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Prostasan-Vista no está indicado para su uso en mujeres.

Fertilidad.

Durante estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se observaron alteraciones en la eyaculación. Casos de alteraciones de la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria se han notificado en el período poscomercialización.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la tamsulosina en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de presentar somnolencia, visión borrosa, mareo y pérdida de conciencia.

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada es de 1 comprimido diariamente, independientemente de la ingestión de alimentos. El comprimido debe tragarse entero, sin partirlo ni masticarlo, ya que de lo contrario se interferiría con la liberación prolongada y controlada del ingrediente activo. La duración del tratamiento se establece individualmente.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (véase la sección «Contraindicaciones»).

Niños.

No administrar este medicamento a niños.

No se ha evaluado la seguridad ni la eficacia del uso de tamulosina en niños.

Sobredosis.

Síntomas. La sobredosis de clorhidrato de tamulosina puede provocar una hipotensión grave. Se ha registrado un fuerte efecto hipotensor en diversos grados de sobredosis. Tratamiento. En caso de una disminución brusca de la presión arterial debida a sobredosis, debe aplicarse un tratamiento de soporte encaminado a restablecer la función cardiovascular normal (por ejemplo, el paciente debe colocarse en posición horizontal). Si esta medida no es eficaz, debe administrarse terapia por infusión y se deben prescribir agentes vasoactivos. Es necesario vigilar la función renal y aplicar un tratamiento de soporte general. Debido al alto grado de unión de la tamulosina a las proteínas plasmáticas, es poco probable que la hemodiálisis sea útil.

Con el fin de interrumpir la absorción adicional de tamulosina, puede inducirse el vómito de forma artificial. En caso de sobredosis con una cantidad considerable de tamulosina, es necesario realizar un lavado gástrico con carbón activado y agentes laxantes de bajo potencial osmótico, tales como sulfato sódico.

Reacciones adversas.

Todas las reacciones adversas se presentan por órganos y sistemas y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede evaluarse con los datos disponibles).

* Se han notificado durante el período poscomercialización.

Experiencia poscomercialización: se han descrito casos de inestabilidad intraoperatoria del iris ocular (síndrome de la pupila pequeña) durante cirugía por cataratas y glaucoma en pacientes que tomaban tamsulosina (ver sección «Instrucciones de uso»). Además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se han notificado casos de fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea. Como con otros alfa-bloqueantes, puede ocurrir somnolencia, sequedad bucal y edemas. Los informes sobre estas reacciones adversas han sido espontáneos, por lo que no puede determinarse con certeza la frecuencia ni el papel de la tamsulosina en estos casos.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de cualquier caso sospechoso de reacción adversa o de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Duración del medicamento. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster, 3 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Sintón España, S.L.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

C/Castello, no 1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, España.