Prostazan-Vista

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PROSTAZAN-VISTA (PROSTAZAN-VISTA)

Skład:

substancja czynna: tamsulozyny chlorowodorek;

1 tabletka o przedłużonym działaniu zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: hipromeloza, celuloza mikrokryształyczna, karbomer, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, tlenek żelaza czerwony (E 172), stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, okrągłe tabletki bez bruzdy, z tłoczonym oznaczeniem „T9SL” po jednej stronie i „0.4” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przerostcie prostaty. Antagoniści α1-adrenoreceptorów. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Chlorowodorek tamsulozyny selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniu gładkim gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej. Działa to na korzyść obniżenia napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i części prostatycznej cewki moczowej oraz poprawia wydalaną ilość moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (trudności w rozpoczęciu oddawania moczu, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu oddawania moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Zdolność α1A-blokatorów do obniżania ciśnienia tętniczego wiąże się ze zmniejszeniem oporu obwodowego. Prostazan-Vista w dawce dobowej 0,4 mg nie powoduje klinicznie istotnego obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia tętniczego (CT) zarówno u chorych z nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów z normalnym początkowym ciśnieniem tętniczym.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Prostazan-Vista to tabletki o przedłużonym działaniu, które zapewniają długotrwałe i powolne uwalnianie tamsulozyny, co zapewnia ekspozycję o niewielkich wahaniach przez 24 godziny. Po doustnym przyjęciu na czczo 57 % tamsulozyny wchłania się w jelicie.

Szybkość i wielkość wchłaniania tabletek o przedłużonym działaniu nie zmieniają się po spożyciu posiłku o niskiej zawartości tłuszczu. Stopień wchłaniania wzrasta o 64 % i 149 % (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie – czas” (AUC) oraz maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) odpowiednio) po spożyciu posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu w porównaniu z przyjmowaniem na czczo.

Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową.

Po pojedynczym przyjęciu leku Prostazan-Vista na czczo Cmax substancji czynnej obserwuje się po 6 godzinach. W stanie równowagi, osiąganym w 4. dniu przyjmowania tamsulozyny, Cmax obserwuje się po 4–6 godzinach niezależnie od spożycia posiłku. Szczytowe stężenie w osoczu krwi wzrasta z około 6 ng/ml po pierwszym przyjęciu do 11 ng/ml w stanie równowagi.

W wyniku długotrwałego uwalniania najniższy poziom stężenia tamsulozyny w osoczu wynosi 40 % Cmax niezależnie od spożycia posiłku.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza — 99 %. Objętość rozkładu tamsulozyny jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metybolizm. Chlorowodorek tamsulozyny charakteryzuje się niskim efektem pierwszego przejścia, jest powoli metabolizowany. Większość substancji czynnej obecna we krwi występuje w niezmienionej formie. Metabolizuje się w wątrobie. Wyniki badań in vitro wskazują, że CYP3A4 oraz CYP2D6 biorą udział w metabolizmie, inne izoenzymy CYP mają niewielki wpływ na tamsulozynę. Hamowanie enzymów metabolizujących CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulozyny (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”, „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż substancja czynna.

Wydalanie. Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, 4–6 % dawki wydzielane jest w niezmienionej formie. Okres półtrwania tamsulozyny po pojedynczym przyjęciu oraz w stanie równowagi wynosi odpowiednio 19 i 15 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów dolnych dróg moczowych spowodowanych łagodnym przerośnięciem prostaty.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na hydrochloran tamsulozyny, w tym wywołany lekami obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych; wywiad o hipotensji ortostatycznej; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Podczas jednoczesnego stosowania hydrochloranu tamsulozyny z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną nie zaobserwowano interakcji lekowych. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny we krwi, jednakże ponieważ stężenia te pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawki tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, simwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolny frakcję tamsulozyny we krwi człowieka. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazedu i chloromadinonu we krwi człowieka.

Jednakże diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do nasilenia działania tamsulozyny hydrochloranu. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (silny inhibitor CYP3A4) prowadziło do zwiększenia AUC i Cmax o około 2,8 i 2,2 raza odpowiednio. Hydrochloranu tamsulozyny nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Stosowanie hydrochloranu tamsulozyny w połączeniu ze silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 należy prowadzić z ostrożnością.

Jednoczesne stosowanie hydrochloranu tamsulozyny i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadziło do zwiększenia Cmax i AUC o około 1,3 i 1,6 raza odpowiednio, jednakże nie ma to znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Особliwości stosowania.

Tak jak w przypadku stosowania innych α1-blokerów, w pojedynczych przypadkach przyjmowanie tamsulozyny może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, co nagle może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub przyjąć pozycję leżącą do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Prostazan-Vista należy przeprowadzić badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować objawy podobne do dobrojakościwej hiperplazji gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie rektalne gruczołu krokowego oraz w razie potrzeby test na oznaczenie poziomu specyficznego antygenu gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem i w regularnych odstępach czasu podczas leczenia. Leku należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych u takich pacjentów.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub przyjmujących wcześniej tamsulozynę podczas zabiegu chirurgicznego z powodu usunięcia zaćmy lub glaukomatu zaobserwowano zespół atonicznej źrenicy (IFIS, odmiana zespołu zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po takiej operacji.

Zwykle zaleca się zaprzestanie leczenia tamsulozyną około 1–2 tygodnie przed operacją usunięcia zaćmy lub glaukomatu, jednak korzyści wynikające z przerwania leczenia tamsulozyną nie zostały jeszcze jednoznacznie potwierdzone. Zespół atonicznej źrenicy odnotowano również u pacjentów, u których przerwano stosowanie tamsulozyny dłuższy czas przed zabiegiem chirurgicznym z powodu zaćmy. Pacjentom przed planowaną operacją zaćmy lub glaukomatu nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania tamsulozyny hydrochloroku. Przed przygotowaniem do operacji chirurdzy i okuliści powinni się upewnić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, w celu zapobiegania możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Tamsulozyny hydrochloroku nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o niskim metabolizmie CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochlorok należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Czasami w kale mogą występować resztki tabletek.

Zarejestrowano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozyny hydrochlorok u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloroku u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Prostazan-Vista nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Niepłodność.

Podczas krótko- i długoterminowych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retrowersyjnej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie pozarejestracyjnym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu tamsulozyny na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jednak pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia senności, zamazanego widzenia, zawrotów głowy i omdleń.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka to 1 tabletka dziennie, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Tabletkę należy połknąć całą, nie dzieląc i nie żując, ponieważ mogłoby to zakłócić długotrwałe i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Nie wymaga się korekty dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym stopniem niewydolności wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Lek nie powinien być stosowany u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamsulozyny u dzieci nie zostały ocenione.

Przedawkowanie.

Objawy. Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloridu może spowodować ciężką hipotensję. Silne działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania. Leczenie. W przypadku nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego spowodowanego przedawkowaniem należy przeprowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję poziomą). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię infuzyjną i zastosować leki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek oraz prowadzić ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy jest mało skuteczne.

W celu zapobieżenia dalszemu wchłanianiu tamsulozyny można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużej ilości tamsulozyny należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających o niskim ciśnieniu osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Efekty uboczne.

Wszystkie efekty uboczne podano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

* Oznaczano w okresie posyrejestracyjnym.

Doświadczenie posyrejestracyjne: opisano przypadki intraoperacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji katarakty i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Oprócz powyższych reakcji niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności. Jak również przy stosowaniu innych blokerów alfa, może występować senność, suchość w ustach, obrzęki. O podanych efektach niepożądanych zgłaszano spontanicznie — częstość oraz rola tamsulozyny w tych przypadkach nie mogą być wiarygodnie ustalone.

Wykrywanie podejrzanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, 3 blistry w tece kartonowej.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Sintón Hiszpania, S.L.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

ul. C/Castello, nr 1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Hiszpania.