Простазан-виста

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПРОСТАЗАН-ВИСТА (PROSTAZAN-VISTA)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия 30 % метакриловой кислоты — этилакрилатного сополимера (1:1), содержащая полисорбат 80 (около 2,8 %), натрия лаурилсульфат (около 0,7 %), триэтилцитрат, тальк;

покрытие пеллет: дисперсия 30 % метакриловой кислоты — этилакрилатного сополимера (1:1), содержащая полисорбат 80 (около 2,8 %), натрия лаурилсульфат (около 0,7 %), тальк, триэтилцитрат;

состав капсулы: желатин, индиготин (Е 132), диоксид титана (Е 171), оксид железа желтый (Е 172), оксид железа красный (Е 172), оксид железа черный (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. Капсула заполнена пеллетами от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, способствуя улучшению мочеиспускания. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, подкапывание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, ночные позывы к мочеиспусканию, императивные позывы к мочеиспусканию).

Эти эффекты сохраняются в течение длительного времени при длительном лечении и в значительной степени предотвращают необходимость хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление за счёт уменьшения периферического тонуса сосудов. При исследованиях тамсулозина не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание. Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, если пациент принимает тамсулозин в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приёма однократной дозы тамсулозина после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация формируется на пятые сутки после ежедневного приёма тамсулозина. При этом Cmax примерно на две трети выше, чем после приёма однократной дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин примерно на 99 % связывается с белками плазмы. Объём распределения тамсулозина незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.

Элиминация. Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % дозы остаётся в виде неизменённого действующего вещества.

После однократного приёма дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С_max в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению С_max и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α₁-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен находиться в сидячем или лежачем положении до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом применения лекарственного средства Простазан-Віста необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения следует провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через равные промежутки времени во время лечения. Назначать лекарственное средство пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования применения тамсулозина у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от такого прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлена. Синдром атонической зрачка наблюдался также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина задолго до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты. Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Простазан-Віста не показан для применения женщинам.

Фертильность.

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует глотать целиком, не разламывая и не разжёвывая, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного ингредиента.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Коррекция дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести. (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Лекарственное средство не применяют детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей (в возрасте до 18 лет) не изучались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы, проведение гемодиализа маловероятно будет эффективным.

Для прекращения дальнейшего всасывания тамсулозина можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством тамсулозина пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и слабоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте возникновения.

* Наблюдались в пострегистрационный период.

В пострегистрационный период описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»). Пострегистрационный опыт. Помимо указанных выше побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Как и при приеме других альфа-блокаторов, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки. Поскольку о перечисленных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в этих случаях достоверно установить невозможно.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Синтон Испания, С.Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. К/Кастельо, №1, Сант-Бои-де-Льобрегат, Барселона, 08830, Испания