Prostasan-Vista

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PROSTAZAN-VISTA (PROSTAZAN-VISTA)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 capsula contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, dispersione al 30 % del copolimero di acido metacrilico - acrilato di etile (1:1), contenente polisorbato 80 (circa il 2,8 %), laurilsolfato sodico (circa lo 0,7 %), citrato di trietile, talco;

rivestimento delle pellet: dispersione al 30 % del copolimero di acido metacrilico - acrilato di etile (1:1), contenente polisorbato 80 (circa il 2,8 %), laurilsolfato sodico (circa lo 0,7 %), talco, citrato di trietile;

composizione della capsula: gelatina, indigotina (E 132), biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro nero (E 172).

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio modificato, dure.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsula gelatinosa dura con corpo di colore arancione e cappuccio di colore oliva. La capsula contiene pellet di colore bianco fino a quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, localizzati nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Questo porta a una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, favorendo così il miglioramento del flusso urinario. Contestualmente si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Questi effetti si mantengono nel tempo durante un trattamento prolungato e riducono in modo significativo la necessità di interventi chirurgici o di cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa attraverso la diminuzione del tono vascolare periferico. Tuttavia, negli studi con tamsulosina non è stata osservata una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità quasi pari al 100%. L'assorbimento della tamsulosina è leggermente rallentato se assunta con il cibo. L'uniformità dell'assorbimento è garantita quando il paziente assume la tamsulosina nello stesso momento rispetto ai pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola di tamsulosina a stomaco pieno, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta dopo circa 6 ore, mentre la concentrazione stazionaria si stabilisce entro il quinto giorno di assunzione giornaliera. In queste condizioni, la Cmax è circa due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una singola dose.

Distribuzione. Negli uomini, la tamsulosina si lega per circa il 99% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione della tamsulosina è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo. Il cloridrato di tamsulosina non subisce l'effetto di primo passaggio ed è lentamente metabolizzato nel fegato, formando metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva circolante nel sangue è presente in forma invariata.

Eliminazione. La tamsulosina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Circa il 9% della dose somministrata viene escreto in forma invariata.

Dopo l'assunzione singola di tamsulosina a stomaco pieno e a concentrazione plasmatica stazionaria, i tempi di dimezzamento sono rispettivamente di circa 10 e 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei disturbi funzionali delle basse vie urinarie nella iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina, compresa l’angioedema indotto da farmaci, o a qualunque degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull’interazione sono stati condotti solo su adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche con l’atenololo, l’enalapril, il nifedipino o la teofillina quando somministrati contemporaneamente al cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre con furosemide diminuisce, la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché questi livelli rimangono entro limiti normali, non è necessaria alcuna correzione specifica della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non altera il livello delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, il diclofenac e la warfarina possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina. La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell’effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetokonazolo (noto forte inibitore del CYP3A4) ha determinato un aumento dell’AUC e della Cmax rispettivamente di 2,8 e 2,2 volte.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere utilizzato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell’AUC rispettivamente di 1,3 e 1,6 volte, ma ciò non è clinicamente rilevante.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti adrenergici può potenziare l’effetto ipotensivo.

Caratteristiche di impiego.

Come con altri α1-bloccanti, in alcuni casi con l'uso di tamsulosina è possibile una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. Alla comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve assumere una posizione seduta o sdraiata fino alla scomparsa dei sintomi sopra menzionati.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale Prostasan-Vista, è necessario sottoporsi a un esame medico al fine di escludere altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'iperplasia prostatica benigna. Prima dell'inizio della terapia, deve essere effettuato un esame rettale della prostata e, se necessario, un test per la determinazione del livello dell'antigene specifico prostatico (PSA), sia prima dell'inizio del trattamento che a intervalli regolari durante lo stesso. Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici sull'uso di tamsulosina in questa categoria di pazienti.

In alcuni pazienti che assumevano o hanno assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta e del glaucoma è stato osservato il cosiddetto sindrome della pupilla flaccida (IFIS, una variante della sindrome della pupilla stretta), che può aumentare il rischio di complicanze durante o dopo l'intervento.

Generalmente, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina 1-2 settimane prima dell'intervento chirurgico per la rimozione della cataratta o del glaucoma, tuttavia al momento non è stato chiaramente dimostrato il beneficio derivante da tale interruzione. Il sindrome della pupilla flaccida è stato osservato anche in pazienti ai quali era stata sospesa la tamsulosina molto tempo prima dell'intervento per cataratta. Ai pazienti in attesa di un intervento programmato per cataratta o glaucoma non è raccomandato iniziare l'assunzione di cloridrato di tamsulosina. I chirurghi e gli oftalmologi devono essere informati se il paziente assume (o ha assunto in passato) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con metabolismo ridotto del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in associazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni»).

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È necessario prestare cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici.

Informazioni importanti sugli eccipienti.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Prostasan-Vista non è indicato per l'uso in donne.

Fertilità.

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e insufficiente eiaculazione sono stati riportati nel periodo post-marketing.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare o nell'usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto della tamsulosina sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile insorgenza di sonnolenza, offuscamento della vista, capogiri e perdita di coscienza.

Modalità e dosaggio.

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 capsula al giorno, dopo la colazione o dopo il primo pasto. La capsula deve essere deglutita intera, senza essere spezzata né masticata, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione del dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato non è necessaria alcuna correzione del dosaggio. (vedere anche il paragrafo «Controindicazioni»).

Pediatria.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza ed efficacia dell’uso di tamsulosina nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno sovradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un marcato effetto ipotensivo. Un’ipotensione grave è stata osservata in seguito a diversi gradi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di marcata riduzione della pressione dovuta a sovradosaggio, deve essere praticata una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non risulta efficace, si deve procedere con terapia per infusione e somministrazione di agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzione renale e praticare una terapia di supporto generale. Data l’elevata percentuale di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, è poco probabile che l’emodialisi risulti utile.

Per interrompere l’ulteriore assorbimento della tamsulosina, si può indurre artificialmente il vomito. In caso di sovradosaggio significativo di tamsulosina, al paziente deve essere praticato il lavaggio gastrico con somministrazione di carbone attivo e lassativi iposmolari, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

Tutti gli effetti indesiderati sono riportati per sistemi d'organo e frequenza.

* Segnalati nel periodo post-immissione in commercio.

Durante la sorveglianza post-immissione in commercio sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell’iride (sindrome della pupilla piccola) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). Esperienza post-immissione in commercio. Oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati riportati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Come con altri alfa-bloccanti, possono verificarsi sonnolenza, bocca secca ed edemi. Poiché le segnalazioni di questi eventi sono spontanee, la frequenza e il ruolo della tamsulosina non possono essere determinati con certezza.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza, in quanto permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 capsule in blister, 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di dispensazione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Sintón Hispania, S.L.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

C/ Castello, no1, Sant Boi de Llobregat, Barcellona, 08830, Spagna