Проптус

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ПРОПТУС® (PROPTUS®)

Состав:

действующее вещество: леводропропизин (levodropropizine);

5 мл сиропа содержат леводропропизина 30 мг;

вспомогательные вещества: сахароза; лимонная кислота моногидрат; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия гидроксид; ароматизатор «Вишня»; вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, от бесцветной до бледно-желтой жидкость с запахом вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Противокашлевые средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих отхаркивающие. Другие противокашлевые средства. Леводропропизин.

Код АТХ R05D B27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Леводропропизин — противокашлевое средство, полученное путем стереоспецифического синтеза и химически соответствующее S(-)3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)-пропан-1,2-диолу.

Противокашлевая активность леводропропизина обусловлена несколькими механизмами, в частности периферическим действием на трахеобронхиальное дерево, противоаллергическим и бронхолитическим эффектами. Кроме того, местное анестезирующее действие было показано в доклинических исследованиях.

Механизм противокашлевого действия леводропропизина заключается в замедлении передачи нервных импульсов по С-волокнам и подавлении высвобождения нейропептидов. Препарат не вызывает угнетения функции дыхания, значимых сердечно-сосудистых эффектов и запора.

Леводропропизин подавляет бронхоспазм, вызванный гистамином, серотонином и брадикинином, однако не влияет на бронхоспазм, вызванный ацетилхолином, что демонстрирует отсутствие антихолинергических эффектов.

Леводропропизин значительно менее активен, чем дропропизин, в отношении тремора, вызванного оксотреморином, и судорог, вызванных пентаметилентетразолом, а также в отношении изменения спонтанной моторики у мышей. Доклиническими исследованиями показано, что леводропропизин не вытесняет налоксон из опиоидных рецепторов; не оказывает влияния на синдром отмены морфина, прекращение его приема не сопровождается появлением аддиктивного поведения.

Клинически была показана противокашлевая эффективность леводропропизина при кашле, вызванном бронхолегочной карциномой, инфекциями верхних и нижних дыхательных путей, а также кашлем.

Противокашлевое действие леводропропизина обычно сопоставимо с действием центрально действующих противокашлевых средств, однако препарат обладает лучшим профилем переносимости, главным образом за счет отсутствия центрального седативного эффекта.

В терапевтических дозах леводропропизин не изменяет показатели электроэнцефалографии и не влияет на психомоторную активность у людей. Кроме того, у здоровых добровольцев, получавших до 240 мг леводропропизина, не было выявлено никаких изменений сердечно-сосудистых показателей.

Леводропропизин не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на мукоцилиарный клиренс у человека.

У пациентов с хронической дыхательной недостаточностью леводропропизин не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему как при спонтанном дыхании, так и при гиперкапнической вентиляции.

Фармакокинетика

Леводропропизин после перорального применения быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в организме человека. Биодоступность леводропропизина при пероральном приеме составляет более 75 %. Восстановление радиоактивности после перорального введения препарата составило 93 %.

Связывание с белками плазмы крови человека незначительное (11–14 %).

Период полувыведения составляет около 1–2 часов. Препарат преимущественно выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов (конъюгированный леводропропизин, свободный и конъюгированный р-гидроксилеводропропизин). Через 48 часов выделение леводропропизина и вышеуказанных метаболитов почками составляет около 35 %. Повторные тесты на введение показывают, что 8-дневное лечение (три раза в день) не изменяет профиль абсорбции и выведения препарата, что позволяет исключить явления накопления и метаболической самойндукции.

Существенных изменений фармакокинетических показателей не отмечается у детей, пожилых пациентов и пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение кашля.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Избыточное выделение мокроты и снижение мукоцилиарной функции (синдром Картахенера, дискинезия ресничек).
• Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности или в период грудного вскармливания»).
• Детский возраст до 2 лет (см. раздел «Дети»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Леводропропизин не усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС (например, бензодиазепинов, алкоголя, фенитоина, имипрамина).

Доклинические данные показывают, что леводропропизин не изменяет активность пероральных антикоагулянтов (таких как варфарин) и не влияет на гипогликемическое действие инсулина. Леводропропизин при взаимодействии с бензодиазепинами не изменяет показатели электроэнцефалограммы.

Пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью следует соблюдать осторожность при одновременном применении с седативными препаратами.

Клинические исследования не выявили каких-либо взаимодействий с препаратами, используемыми для лечения бронхолегочной системы, такими как бета-2-адреномиметики, метилксантины и их производные, кортикостероиды, антибиотики, мукорегуляторы и антигистаминные препараты.

Особенности применения

Противокашлевые препараты являются симптоматическими средствами и должны применяться только при ожидании постановки диагноза и/или эффекта от терапии основного заболевания.

Вспомогательные вещества

Этот лекарственный препарат содержит 5 г сахарозы на дозу (10 мл). С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом.

Этот лекарственный препарат может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные), поскольку содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Этот лекарственный препарат содержит натрий в количестве 0,85 ммоль/на одну дозу, то есть практически без натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет данных о безопасности применения леводропропизина в период беременности или кормления грудью, поэтому препарат противопоказан к применению в этот период (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами следует соблюдать осторожность, поскольку возможно возникновение головокружения, сонливости и снижения скорости реакций.

Способ применения и дозы

Этот лекарственный препарат предназначен для перорального применения взрослым и детям в возрасте от 2 лет. Для обеспечения точной дозировки упаковка содержит дозирующий шприц объемом 5 мл.

Рекомендуется применять лекарственный препарат натощак.

Рекомендуемые дозы

Взрослые: по 10 мл сиропа до 3 раз в сутки с интервалом между приемами не менее 6 часов.

Дети с массой тела от 10 до 20 кг: по 3 мл сиропа до 3 раз в сутки с интервалом между приемами не менее 6 часов.

Дети с массой тела от 20 до 30 кг: по 5 мл сиропа до 3 раз в сутки с интервалом между приемами не менее 6 часов.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция режима дозирования не требуется. Применять с осторожностью, поскольку у лиц пожилого возраста может изменяться чувствительность к некоторым препаратам.

Нарушение функции почек

Коррекция режима дозирования не требуется. Применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл/мин).

Лечение следует продолжать до исчезновения кашля. Если через 2 недели терапии кашель не прекращается, лечение следует прекратить и обратиться к врачу за консультацией. Поскольку кашель является симптомом, необходимо выявить и лечить причину его возникновения.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Не наблюдалось существенно выраженных побочных эффектов после однократного приема дозы леводропропизина до 240 мг или приема до 120 мг три раза в сутки в течение 8 дней. Известны случаи передозировки у детей в возрасте от 2 до 4 лет. Все случаи случайной передозировки завершились без последствий. В большинстве случаев пациенты жаловались на боли в животе и рвоту; в одном случае после приема 600 мг леводропропизина наблюдалась чрезмерная сонливость и снижение насыщения крови кислородом.

В случае передозировки с очевидными клиническими проявлениями следует немедленно начать симптоматическое лечение и применить такие неотложные меры: промывание желудка, прием активированного угля, парентеральное введение жидкости и т.д.

Побочные реакции

Во время лечения леводропропизином могут возникать учащенное сердцебиение, тахикардия, тошнота, рвота, диарея и эритема. Среди серьезных побочных реакций сообщалось о крапивнице и анафилактоидной реакции.

Большинство побочных реакций, возникающих после приема леводропропизина, не являются серьезными и исчезают после прекращения терапии, а в некоторых случаях — после применения соответствующего медикаментозного лечения.

Побочные реакции, наблюдавшиеся (частота неизвестна) при лечении леводропропизином, перечислены ниже.

Со стороны органов зрения: мидриаз, двусторонняя слепота.

Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции, отек век, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики: раздражительность, сонливость, изменение / нарушение личности.

Со стороны нервной системы: синкопе, головокружение, тремор, парестезия, тонико-клонические судороги. В отдельных случаях сообщалось о клонико-тонических судорогах и приступах малой формы эпилепсии (абсансы), гипогликемической коме.

Со стороны сердца: учащенное сердцебиение, тахикардия, предсердная бигеминия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, отек дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в желудке, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, эритема, экзантема, зуд, отек Квинке, кожные реакции, глоссит и афтозный стоматит, эпидермолиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: слабость в нижних конечностях.

Общие нарушения и осложнения в месте введения: общая слабость, генерализованный отек, астения.

Дети

Сообщалось о случаях сонливости, гипотонии и рвоты у грудных детей, матерям которых применяли леводропропизин. Симптомы появлялись после кормления и исчезали самостоятельно после его приостановки на несколько кормлений.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл или по 200 мл в стеклянном флаконе с крышкой с контролем первого вскрытия. Каждый флакон в картонной упаковке вместе с дозирующим шприцем объемом 5 мл и адаптером для шприца.

По 100 мл или по 200 мл в стеклянном флаконе с крышкой, недоступной для открытия детьми. Каждый флакон в картонной упаковке вместе с дозирующим шприцем объемом 5 мл и адаптером для шприца.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «КУСУМ ФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.