Proptus®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku wewnÄ trzno PROPTUS® (PROPTUS®)

SkÅad:

substancja czynna: levodropropizyna (levodropropizine);

5 ml syropu zawierajÄ 30 mg levodropropizyny;

substancje pomocnicze: sacharoza; kwas cytrynowy; monohydrat; metyloparaben (E 218); propyloparaben (E 216); sody chlorohydryk; smakowa dodatka «WiÅsniowa»; woda oczyszczona.

PostaÄ leku. Syrop.

GÅówne fizyko-chemiczne wÅasnoÅci: przejrzysta, ciecz od bezbarwnej do jasnoÅyciejÅoÅlotej o zapachu wiÅśni.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwwÅosne oprócz poÅÄczeÅ zawierajÄcych Åapnie. Inne leki przeciwwÅosne. Levodropropizyna.

Kod ATC R05D B27.

Właściwości farmakodynamiczne

Levodropropizyna – środek przeciwkaszelny, otrzymany drogą stereospecyficznego syntezy, chemicznie odpowiadający S(-)3-(4-fenylo-piperazyno-1-ilo)-propan-1,2-diolo.

Działanie przeciwkaszelne lewodropropizyny wynika z kilku mechanizmów, w tym działania obwodowego na drzewo tężczowo-oskrzelowe, działania przeciwalergicznego i rozkurczowego na oskrzela. Ponadto w badaniach przedklinicznych wykazano działanie miejscowo-znieczulające.

Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na spowolnieniu przewodzenia impulsów nerwowych w włóknach typu C oraz na hamowaniu uwalniania neuropeptydów. Lek nie powoduje ucisku funkcji oddechowych, istotnych działań kardiowaskularnych ani zaparć.

Lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotonina i bradyniną, natomiast nie wpływa na skurcz oskrzeli wywołany acetylocholiną, co świadczy o braku efektów antycholinergicznych.

Lewodropropizyna jest znacznie mniej aktywna niż dropropizyna wobec drżenia wywołanego okso-tremoryną i drgawek wywołanych pentametylotetrazolem, a także wobec zmiany motoryki spontanicznej u myszy. Badania przedkliniczne wykazały, że lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych, nie wpływa na zespół odstawienia morfiny, a zaprzestanie przyjmowania leku nie wiąże się z wystąpieniem zachowań uzależniających.

W badaniach klinicznych wykazano skuteczność lewodropropizyny w leczeniu kaszlu spowodowanego przez raka oskrzeli i płuc, infekcje dróg oddechowych górnych i dolnych oraz kaszel konwulsyjny.

Działanie przeciwkaszelne lewodropropizyny jest zwykle porównywalne z działaniem środków przeciwkaszlowych o działaniu centralnym, jednak lek charakteryzuje się lepszym profilem tolerancji, przede wszystkim dzięki brakowi działania sedyacyjnego o charakterze centralnym.

W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie zmienia parametrów elektroencefalografii (EEG) i nie wpływa na aktywność psychomotoryczną u ludzi. Ponadto u zdrowych ochotników przyjmujących do 240 mg lewodropropizyny nie zaobserwowano żadnych zmian parametrów kardiowaskularnych.

Lewodropropizyna nie powoduje ucisku ośrodka oddechowego i nie wpływa na klarans mukocylindrów u człowieka.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową lewodropropizyna nie wykazuje działania hamującego na układ oddechowy, zarówno podczas oddychania spontanicznego, jak i wentylacji hiperkapnicznej.

Farmakokinetyka

Lewodropropizyna po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego i rozprowadzana w organizmie człowieka. Biodostępność lewodropropizyny po przyjęciu doustnym wynosi powyżej 75%. Odtworzenie radioaktywności po doustnym podaniu produktu wyniosło 93%.

Łączenie z białkami osocza krwi człowieka jest niewielkie (11–14%).

Okres półtrwania wynosi około 1–2 godziny. Lek jest wydalany głównie z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana, wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Po 48 godzinach wydalenie z moczem lewodropropizyny i powyższych metabolitów wynosi około 35%. Powtarzane testy podania wykazały, że 8-dniowa terapia (trzy razy dziennie) nie zmienia profilu absorpcji i eliminacji leku, co pozwala wykluczyć zjawiska kumulacji oraz samoindukcji metabolicznej.

Istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych nie obserwuje się u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek o stopniu lekkim lub średnim.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Leczenie objawowe kaszlu.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Nadmierne wydzielanie się wydzieliny i obniżona funkcja mucocharakterystyczna (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek).
• Ciąża i laktacja (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).
• Wiek pediatryczny do 2 lat (patrz sekcja „Dzieci”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Levodropropyzyna nie nasila działania leków oddziałujących na OUN (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy).

Dane przedkliniczne wskazują, że levodropropyzyna nie zmienia aktywności doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) i nie wpływa na działanie hipoglikemizujące insuliny. Levodropropyzyna w interakcji z benzodiazepinami nie zmienia parametrów elektroencefalogramu.

U pacjentów z indywidualną nadwrażliwością należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami o działaniu uspokajającym.

Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z lekami stosowanymi w leczeniu chorób układu oddechowego, takimi jak beta-2-adrenomimetyki, pochodne metyloksantyn, kortykosteroidy, antybiotyki, leki mukoregulacyjne i leki przeciwzapalne.

Szczególne wskazania

Leki przeciwkaślowe są środkami objawowymi i należy je stosować wyłącznie w oczekiwaniu na rozpoznanie lub efekt terapii podstawowego schorzenia.

Substancje pomocnicze

Ten lek zawiera 5 g sacharozy na dawkę (10 ml). Stosować ostrożnie u chorych na cukrzycę.

Ten lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe opóźnione), ponieważ zawiera metylo- i propylo-p-hydroksybenzoesan.

Ten lek zawiera sód w ilości 0,85 mmol na jedną dawkę, tj. praktycznie bez sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lewodropizyny w czasie ciąży lub karmienia piersią, dlatego lek jest przeciwwskazany w tym okresie (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami, ponieważ możliwe jest wystąpienie zawrotów głowy, senności oraz spowolnienia reakcji.

Sposób stosowania i dawki

Ten lek przeznaczony jest do stosowania doustnego u dorosłych i dzieci od 2. roku życia. W celu zapewnienia dokładnego dawkowania opakowanie zawiera strzykawkę dawkującą o pojemności 5 ml.

Zaleca się stosowanie leku na czczo.

Zalecane dawki

Dorośli: 10 ml syropu do 3 razy na dobę, z co najmniej 6-godzinnym odstępem między dawkami.

Dzieci o masie ciała od 10 do 20 kg: 3 ml syropu do 3 razy na dobę, z co najmniej 6-godzinnym odstępem między dawkami.

Dzieci o masie ciała od 20 do 30 kg: 5 ml syropu do 3 razy na dobę, z co najmniej 6-godzinnym odstępem między dawkami.

Pacjenci w podeszłym wieku

Korekta dawkowania nie jest wymagana. Lek należy stosować z ostrożnością, ponieważ u osób starszych może występować zwiększone wrażliwość na niektóre leki.

Zaburzenia funkcji nerek

Korekta dawkowania nie jest wymagana. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <35 ml/min).

Leczenie należy kontynuować do ustąpienia kaszlu. Jeżeli po 2 tygodniach terapii kaszel nie ustępuje, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Ponieważ kaszel jest objawem, należy zidentyfikować i leczyć przyczynę jego występowania.

Dzieci

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 2. roku życia (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Przedawkowanie

Nie zaobserwowano istotnie nasilonych działań niepożądanych po jednorazowym przyjęciu dawki lewodropropyzyny do 240 mg lub po przyjmowaniu do 120 mg trzy razy na dobę przez 8 dni. Znane przypadki przedawkowania dotyczyły dzieci w wieku od 2 do 4 lat. Wszystkie przypadki przypadkowego przedawkowania zakończyły się bez powikłań. W większości przypadków pacjenci skarżyli się na ból brzucha i wymioty; w jednym przypadku, po przyjęciu 600 mg lewodropropyzyny, obserwowano nadmierną senność i obniżone nasycenie krwi tlenem.

W przypadku przedawkowania z wyraźnymi objawami klinicznymi należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i zastosować następujące środki nieodłączne: przepłukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, dożylne podawanie płynów itp.

Niepożądane działania

Podczas leczenia lewodropizyną mogą występować przyspieszone bicie serca, tachykardia, nudności, wymioty, biegunka oraz rumień. Wśród poważnych działań niepożądanych zgłaszano pokrzywkę oraz reakcję anafilaktyczną.

Większość działań niepożądanych pojawiających się po przyjęciu lewodropizyny nie jest poważna i ustępuje po zakończeniu terapii, a w niektórych przypadkach – po zastosowaniu odpowiedniego leczenia farmakologicznego.

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które obserwowano (częstość nieznana) podczas leczenia lewodropizyną.

Z udziału narządów wzroku: midriaza, ślepotę obustronną.

Z udziału układu odpornościowego: reakcje alergiczne i anafilaktyczne, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Z udziału psychiki: drażliwość, senność, zmiana / zaburzenia osobowości.

Z udziału układu nerwowego: omdlenia, zawroty głowy, drżenie, parestezje, napady drgawkowe toniczno-kloniczne. W niektórych przypadkach zgłaszano napady kloniczno-toniczne oraz napady drobnych form epilepsji (absansy), śpiączkę hipoglikemiczną.

Z udziału serca: przyspieszone bicie serca, tachykardia, bigeminia przedsionkowa.

Z udziału naczyń: hipotensja tętnicza.

Z udziału układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, kaszel, obrzęki dróg oddechowych.

Z udziału przewodu pokarmowego: ból żołądka, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka.

Z udziału wątroby i dróg żółciowych: zapalenienie wątroby cholesteryczne.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, rumień, egzantema, świąd, obrzęk Quinckego, reakcje skórne, glosyta i aftowy stomatyt, epidermoliza.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: osłabienie w kończynach dolnych.

Zaburzenia ogólne i komplikacje w miejscu podania: ogólne osłabienie, obrzęk ogólny, astenia.

Dzieci

Zgłaszano przypadki senności, hipotonia i wymiotów u niemowląt karmionych piersią przez matki, które przyjmowały lewodropizynę. Objawy pojawiały się po karmieniu i ustępowały samorzutnie po jego tymczasowym przerwaniu na kilka karmień.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w zastosowaniu tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 100 ml lub po 200 ml w fiolce szklanej z pokrywką zabezpieczoną przed pierwszym otwarciem. Każda fiolka w opakowaniu tekturowym razem z dozownikiem-szczepionką o pojemności 5 ml i adapterem do strzykawki.

Po 100 ml lub po 200 ml w fiolce szklanej z pokrywką niedostępną dla dzieci. Każda fiolka w opakowaniu tekturowym razem z dozownikiem-szczepionką o pojemności 5 ml i adapterem do strzykawki.

Kategoria wydawania

Na receptę.

Producent

Sp. z o.o. „KUSUM FARM”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skrjabina, 54.