Proptus®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PROPTUS® (PROPTUS®)

Composizione:

principio attivo: levodropropizina (levodropropizine);

5 ml di sciroppo contengono 30 mg di levodropropizina;

eccipienti: saccarosio; acido citrico monoidrato; metilparaossibenzoato (E 218); propilparaossibenzoato (E 216); idrossido di sodio; aroma «Ciliegia»; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: liquido limpido, incolore o leggermente giallo, con odore di ciliegia.

Categoria farmacoterapeutica

Medicinali antitussivi, esclusi i preparati combinati contenenti espettoranti. Altri antitussivi. Levodropropizina.

Codice ATC R05D B27.

Proprietà farmacodinamiche

Levodropropizina – un agente antitussivo ottenuto mediante sintesi stereospecifica e chimicamente corrispondente all’S(-)3-(4-fenil-piperazin-1-il)-propan-1,2-diolo.

L’attività antitussiva della levodropropizina è determinata da diversi meccanismi, in particolare l’azione periferica sull’albero traqueobronchiale, gli effetti antiallergici e broncolitici. Inoltre, negli studi preclinici è stata dimostrata un’azione anestetica locale.

Il meccanismo d’azione antitussivo della levodropropizina consiste nel rallentare la trasmissione degli impulsi nervosi attraverso le fibre C e nell’inibire il rilascio di neuropeptidi. Il farmaco non causa depressione della funzione respiratoria, effetti cardiovascolari significativi né stitichezza.

La levodropropizina inibisce lo spasmo bronchiale indotto da istamina, serotonina e bradichinina, ma non influenza lo spasmo bronchiale indotto dall’acetilcolina, dimostrando l’assenza di effetti anticolinergici.

La levodropropizina risulta notevolmente meno attiva rispetto alla dropropizina riguardo al tremore indotto da ossotremorina e alle convulsioni indotte da pentametilentetrazolo, nonché riguardo ai cambiamenti nella motilità spontanea nei topi. Gli studi preclinici hanno mostrato che la levodropropizina non spiazza la naloxone dai recettori oppioidi; non influenza il sindrome da astinenza da morfina e l’interruzione del trattamento non è associata alla comparsa di comportamenti di dipendenza.

È stato clinicamente dimostrato l’effetto antitussivo della levodropropizina nella tosse causata da carcinoma broncopolmonare, infezioni delle vie respiratorie superiori e inferiori e dalla tosse cronica.

L’effetto antitussivo della levodropropizina è generalmente paragonabile a quello degli antitussivi ad azione centrale, ma il farmaco presenta un profilo di tollerabilità migliore, principalmente grazie all’assenza di effetti sedativi centrali.

Alle dosi terapeutiche, la levodropropizina non altera gli elettroencefalogrammi né influenza l’attività psicomotoria nell’uomo. Inoltre, in volontari sani che hanno ricevuto fino a 240 mg di levodropropizina non sono state osservate alterazioni dei parametri cardiovascolari.

La levodropropizina non causa depressione del centro respiratorio e non influenza il clearnace mucociliare nell’uomo.

In pazienti con insufficienza respiratoria cronica, la levodropropizina non esercita alcun effetto depressivo sull’apparato respiratorio, né durante la ventilazione spontanea né durante la ventilazione ipercapnica.

Farmacocinetica

La levodropropizina, dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e distribuita nell’organismo umano. La biodisponibilità della levodropropizina per via orale è superiore al 75%. Il recupero di radioattività dopo somministrazione orale del prodotto è stato del 93%.

Il legame con le proteine plasmatiche umane è trascurabile (11–14%).

Il tempo di dimezzamento è di circa 1–2 ore. Il farmaco viene principalmente eliminato attraverso le urine sia in forma invariata che come metaboliti (levodropropizina coniugata, p-idrossilevodropropizina libera e coniugata). Entro 48 ore, l’escrezione renale della levodropropizina e dei metaboliti sopra citati raggiunge circa il 35%. Test ripetuti di somministrazione mostrano che un trattamento di 8 giorni (tre volte al giorno) non altera il profilo di assorbimento ed eliminazione del farmaco, escludendo così fenomeni di accumulo e di autoinduzione metabolica.

Non si osservano variazioni significative dei parametri farmacocinetici nei bambini, nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale di grado lieve o moderato.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Trattamento sintomatico della tosse.

Controindicazioni

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.
• Eccessiva secrezione di muco e ridotta funzione muociliare (sindrome di Kartagener, discinesia ciliare).
• Gravidanza e allattamento (vedere il paragrafo «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).
• Età pediatrica inferiore a 2 anni (vedere il paragrafo «Popolazione pediatrica»).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Il levodropropizina non potenzia l’effetto dei farmaci che agiscono sul SNC (ad esempio benzodiazepine, alcol, fenitoina, imipramina).

Dati preclinici dimostrano che il levodropropizina non modifica l’attività degli anticoagulanti orali (come il warfarin) e non influenza l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina. Il levodropropizina, in associazione con le benzodiazepine, non altera i parametri dell’elettroencefalogramma.

Nei pazienti con ipersensibilità individuale accertata, si raccomanda cautela in caso di somministrazione concomitante con farmaci sedativi.

Studi clinici non hanno evidenziato interazioni con farmaci utilizzati nel trattamento delle patologie broncopolmonari, come beta-2-agonisti, metilxantine e loro derivati, corticosteroidi, antibiotici, mucoregolatori e antistaminici.

Caratteristiche particolari di impiego

I farmaci antitussivi sono mezzi sintomatici e devono essere utilizzati solo in attesa della diagnosi e/o dell'effetto della terapia della patologia di base.

Sostanze eccipienti

Questo medicinale contiene 5 g di saccarosio per dose (10 ml). Deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito.

Questo medicinale può causare reazioni allergiche (eventualmente ritardate), poiché contiene metilparaossibenzoato e propilparaossibenzoato.

Questo medicinale contiene sodio in quantità pari a 0,85 mmol per dose, cioè praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Non vi sono dati sulla sicurezza dell'uso di levodropropizina durante la gravidanza o l’allattamento; pertanto, il medicinale è controindicato in questi periodi (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari

Si raccomanda cautela nella guida di veicoli e nell’uso di macchinari potenzialmente pericolosi, poiché potrebbero manifestarsi capogiri, sonnolenza e riduzione della velocità di reazione.

Modalità e dosaggio di somministrazione

Questo medicinale è destinato all'uso orale negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età. Per garantire un dosaggio preciso, la confezione contiene una siringa dosatrice da 5 ml.

Si raccomanda di assumere il medicinale a digiuno.

Dosi raccomandate

Adulti: 10 ml di sciroppo fino a 3 volte al giorno, con un intervallo di almeno 6 ore tra le somministrazioni.

Bambini con peso corporeo da 10 a 20 kg: 3 ml di sciroppo fino a 3 volte al giorno, con un intervallo di almeno 6 ore tra le somministrazioni.

Bambini con peso corporeo da 20 a 30 kg: 5 ml di sciroppo fino a 3 volte al giorno, con un intervallo di almeno 6 ore tra le somministrazioni.

Pazienti anziani

Non è necessaria alcuna correzione del regime posologico. Deve essere utilizzato con cautela, poiché la sensibilità a taluni farmaci può essere alterata nei soggetti di età avanzata.

Alterazioni della funzionalità renale

Non è necessaria alcuna correzione del regime posologico. Deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <35 ml/min).

Il trattamento deve proseguire fino alla scomparsa della tosse. Se la tosse persiste dopo 2 settimane di terapia, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico. Poiché la tosse è un sintomo, è necessario identificare e trattare la causa sottostante.

Bambini

Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 2 anni (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

Sovradosaggio

Non sono stati osservati effetti collaterali significativi dopo un’unica assunzione di dosi di levodropropizina fino a 240 mg o dopo l’assunzione di 120 mg tre volte al giorno per 8 giorni. Sono stati riportati casi di sovradosaggio in bambini di età compresa tra i 2 e i 4 anni. Tutti i casi di sovradosaggio accidentale si sono risolti senza conseguenze. Nella maggior parte dei casi, i pazienti hanno riferito dolore addominale e vomito; in un caso, dopo l’assunzione di 600 mg di levodropropizina, è stata osservata eccessiva sonnolenza e ridotta saturazione ematica di ossigeno.

In caso di sovradosaggio con manifestazioni cliniche evidenti, si deve iniziare immediatamente un trattamento sintomatico e devono essere adottate misure di emergenza come lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, idratazione parenterale, ecc.

Effetti indesiderati

Durante il trattamento con levodropropizina possono verificarsi accelerazione del battito cardiaco, tachicardia, nausea, vomito, diarrea ed eritema. Tra gli effetti indesiderati gravi sono stati segnalati orticaria e reazioni anafilattoidi.

La maggior parte degli effetti indesiderati osservati dopo l'assunzione di levodropropizina non sono gravi e scompaiono dopo l'interruzione della terapia e, in alcuni casi, dopo l'applicazione di un appropriato trattamento farmacologico.

Gli effetti indesiderati osservati (frequenza sconosciuta) durante il trattamento con levodropropizina sono elencati di seguito.

Disturbi dell'occhio: midriasi, cecità bilaterale.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche e anafilattoidi, edema delle palpebre, angioedema, orticaria.

Disturbi psichiatrici: irritabilità, sonnolenza, alterazione/dissociazione della personalità.

Disturbi del sistema nervoso: sincope, vertigini, tremore, parestesia, convulsioni tonico-cloniche. In alcuni casi sono state segnalate convulsioni clono-toniche e attacchi epilettici di tipo assenza (absence), nonché coma ipoglicemico.

Disturbi cardiaci: accelerazione del battito cardiaco, tachicardia, bigeminia atriale.

Disturbi vascolari: ipotensione arteriosa.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino: dispnea, tosse, edema delle vie respiratorie.

Disturbi gastrointestinali: dolore allo stomaco, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Disturbi epatici e delle vie biliari: epatite colestatica.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: orticaria, eritema, esantema, prurito, angioedema di Quincke, reazioni cutanee, glossite e stomatite aftosa, epidermolisi.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: debolezza agli arti inferiori.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione: debolezza generale, edema generalizzato, astenia.

Nei bambini

Sono stati segnalati casi di sonnolenza, ipotonia e vomito in neonati allattati al seno da madri che assumevano levodropropizina. I sintomi comparivano dopo l’allattamento e scomparivano spontaneamente dopo la sospensione dell’allattamento per alcuni cicli.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità

2 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento

100 ml o 200 ml in flacone di vetro con tappo a prova di apertura per la prima volta. Ogni flacone è confezionato in un imballaggio di cartone con siringa dosatrice da 5 ml e adattatore per siringa.

100 ml o 200 ml in flacone di vetro con tappo a prova di apertura per bambini. Ogni flacone è confezionato in un imballaggio di cartone con siringa dosatrice da 5 ml e adattatore per siringa.

Categoria di rilascio

Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore

Società a responsabilità limitata «KUSUM FARM».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività

40020, Ucraina, regione di Sumy, città di Sumy, via Skryabina, 54.