Proptus®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PROPTUS® (PROPTUS®)

Composición:

principio activo: levodropropizina (levodropropizine);

5 ml de jarabe contienen 30 mg de levodropropizina;

excipientes: sacarosa; ácido cítrico monohidrato; metilparahidroxibenzoato (E 218); propilparahidroxibenzoato (E 216); hidróxido de sodio; aroma de cereza; agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento, con olor a cereza.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos antitusígenos, excepto combinaciones con expectorantes. Otros antitusígenos. Levodropropizina.

Código ATC R05DB27.

Propiedades farmacodinámicas

Levodropropizina – agente antitusígeno obtenido mediante síntesis estereoespecífica y químicamente corresponde al S(-)3-(4-fenil-piperazin-1-il)-propan-1,2-diol.

La actividad antitusígena de la levodropropizina se debe a varios mecanismos, particularmente a la acción periférica sobre el árbol traqueobronquial, efectos antiinflamatorios y broncolíticos. Además, se ha demostrado un efecto anestésico local en estudios preclínicos.

El mecanismo de acción antitusígena de la levodropropizina consiste en la reducción de la transmisión de impulsos nerviosos a través de las fibras C y en la inhibición de la liberación de neuropéptidos. El fármaco no provoca supresión de la función respiratoria, efectos cardiovasculares significativos ni estreñimiento.

La levodropropizina inhibe el broncoespasmo inducido por histamina, serotonina y bradicinina, pero no afecta al broncoespasmo inducido por acetilcolina, lo que demuestra la ausencia de efectos anticolinérgicos.

La levodropropizina es considerablemente menos activa que la dropropizina respecto al temblor inducido por oxotremorina y las convulsiones inducidas por pentametilentetrazol, así como respecto a los cambios en la motilidad espontánea en ratones. Estudios preclínicos han demostrado que la levodropropizina no desplaza al naloxón de los receptores opioides; no influye en el síndrome de abstinencia de morfina y la interrupción de su administración no se asocia con aparición de conducta adictiva.

Clínicamente se ha demostrado la eficacia antitusígena de la levodropropizina en la tos provocada por carcinoma broncopulmonar, infecciones de las vías respiratorias altas y bajas, así como en la tos ferina.

La acción antitusígena de la levodropropizina es generalmente comparable a la de los agentes antitusígenos de acción central, sin embargo, el fármaco presenta un mejor perfil de tolerabilidad, principalmente debido a la ausencia de efectos sedantes centrales.

En dosis terapéuticas, la levodropropizina no altera los parámetros de electroencefalografía ni afecta la actividad psicomotora en humanos. Además, en voluntarios sanos que recibieron hasta 240 mg de levodropropizina no se observaron cambios en los parámetros cardiovasculares.

La levodropropizina no provoca supresión del centro respiratorio y no afecta el aclaramiento mucociliar en humanos.

En pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, la levodropropizina no ejerce efecto depresor sobre el sistema respiratorio, ni durante la ventilación espontánea ni durante la ventilación hipercápnica.

Propiedades farmacocinéticas

La levodropropizina se absorbe rápidamente tras la administración oral en el tracto gastrointestinal y se distribuye por el organismo humano. La biodisponibilidad de la levodropropizina tras la administración oral es superior al 75 %. La recuperación de la radiactividad tras la administración oral del producto fue del 93 %.

La unión a las proteínas plasmáticas humanas es baja (11–14 %).

El periodo de semivida es de aproximadamente 1–2 horas. El fármaco se elimina principalmente por orina, tanto inalterado como en forma de metabolitos (levodropropizina conjugada, p-hidroxilevodropropizina libre y conjugada). A las 48 horas, la excreción renal de levodropropizina y de los metabolitos mencionados anteriormente alcanza aproximadamente el 35 %. Estudios repetidos de administración indican que un tratamiento de 8 días (tres veces al día) no modifica el perfil de absorción y eliminación del fármaco, lo que permite descartar fenómenos de acumulación y autoinducción metabólica.

No se observan cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos en niños, pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.

Características clínicas

Indicaciones

Tratamiento sintomático de la tos.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Excesiva producción de moco y disminución de la función mucociliar (síndrome de Kartagener, disquinesia ciliar).
• Embarazo y período de lactancia (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
• Edad pediátrica menor de 2 años (ver sección «Niños»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El levodropropizina no potencia el efecto de los fármacos que actúan sobre el SNC (por ejemplo, benzodiazepinas, alcohol, fenitoína, imipramina).

Los datos preclínicos demuestran que la levodropropizina no altera la actividad de los anticoagulantes orales (como la warfarina) ni afecta al efecto hipoglucemiante de la insulina. La levodropropizina, en interacción con benzodiazepinas, no modifica los parámetros del electroencefalograma.

Debe tenerse precaución en pacientes con hipersensibilidad individual aumentada al administrar simultáneamente con fármacos sedantes.

Los estudios clínicos no han demostrado ninguna interacción con medicamentos utilizados en el tratamiento del sistema broncopulmonar, tales como betamiméticos-2, metilxantinas y sus derivados, corticosteroides, antibióticos, mucorreguladores y antihistamínicos.

Características de uso

Los medicamentos antitusígenos son tratamientos sintomáticos y deben emplearse únicamente durante el período de espera del diagnóstico y/o del efecto del tratamiento de la enfermedad subyacente.

Sustancias auxiliares

Este medicamento contiene 5 g de sacarosa por dosis (10 ml). Administrar con precaución en pacientes con diabetes mellitus.

Este medicamento puede provocar reacciones alérgicas (incluso de tipo retardado), ya que contiene metilparahidroxibenzoato y propilparahidroxibenzoato.

Este medicamento contiene sodio en una cantidad de 0,85 mmol por dosis, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia

No existen datos sobre la seguridad del uso de levodropropizina durante el embarazo o la lactancia; por lo tanto, el medicamento está contraindicado durante estos períodos (ver sección «Contraindicaciones»).

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria

Debe tenerse precaución al conducir vehículos o al manejar maquinaria potencialmente peligrosa, ya que podrían presentarse mareo, somnolencia y disminución de la velocidad de reacción.

Vía de administración y dosis

Este medicamento está indicado para administración oral en adultos y niños a partir de 2 años de edad. Para garantizar una dosificación precisa, el envase contiene una jeringa dosificadora de 5 ml.

Se recomienda administrar el medicamento en ayunas.

Dosis recomendadas

Adultos: 10 ml de jarabe hasta 3 veces al día, con intervalos mínimos de 6 horas entre cada dosis.

Niños con peso corporal entre 10 y 20 kg: 3 ml de jarabe hasta 3 veces al día, con intervalos mínimos de 6 horas entre cada dosis.

Niños con peso corporal entre 20 y 30 kg: 5 ml de jarabe hasta 3 veces al día, con intervalos mínimos de 6 horas entre cada dosis.

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste en el régimen de dosificación. Debe administrarse con precaución, ya que en personas de edad avanzada puede haber cambios en la sensibilidad a ciertos fármacos.

Alteración de la función renal

No se requiere ajuste en el régimen de dosificación. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <35 ml/min).

El tratamiento debe continuar hasta la desaparición de la tos. Si tras 2 semanas de terapia la tos persiste, el tratamiento debe interrumpirse y debe consultarse con un médico. Dado que la tos es un síntoma, es necesario identificar y tratar su causa subyacente.

Niños

El medicamento está contraindicado en niños menores de 2 años (ver sección «Contraindicaciones»).

Sobredosis

No se han observado efectos adversos significativos tras la ingestión única de hasta 240 mg de levodropropizina o tras la administración de hasta 120 mg tres veces al día durante 8 días. Se han descrito casos de sobredosis en niños entre 2 y 4 años de edad. Todos los casos de sobredosis accidental se resolvieron sin consecuencias. En la mayoría de los casos, los pacientes presentaron dolor abdominal y vómitos; en un caso, tras la ingestión de 600 mg de levodropropizina, se observó somnolencia excesiva y disminución de la saturación de oxígeno en sangre.

En caso de sobredosis con manifestaciones clínicas evidentes, debe iniciarse inmediatamente un tratamiento sintomático y medidas de emergencia como lavado gástrico, administración de carbón activado, hidratación parenteral, entre otras.

Reacciones adversas

Durante el tratamiento con levodropropizina pueden presentarse taquicardia, palpitaciones, náuseas, vómitos, diarrea y eritema. Entre las reacciones adversas graves se han notificado casos de urticaria y reacciones anafilactoides.

La mayoría de las reacciones adversas que ocurren tras la administración de levodropropizina no son graves y desaparecen tras la interrupción del tratamiento, y en algunos casos, tras la administración de un tratamiento medicamentoso adecuado.

Las reacciones adversas observadas (frecuencia desconocida) durante el tratamiento con levodropropizina se enumeran a continuación:

Del sistema visual: midriasis, ceguera bilateral.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas y anafilactoides, edema de párpados, angioedema, urticaria.

Del orden psíquico: irritabilidad, somnolencia, alteración/trastorno de la personalidad.

Del sistema nervioso: síncope, vértigo, temblor, paréstesia, convulsiones tónico-clónicas. En algunos casos se han notificado convulsiones clónico-tónicas y crisis de epilepsia de tipo ausencia (pérdida de conciencia breve), coma hipoglucémico.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia, bigeminia auricular.

Del sistema vascular: hipotensión arterial.

Del aparato respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea, tos, edema de las vías respiratorias.

Del tracto gastrointestinal: dolor de estómago, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea.

Del hígado y vías biliares: hepatitis colestásica.

De la piel y del tejido subcutáneo: urticaria, eritema, exantema, prurito, edema de Quincke, reacciones cutáneas, glossitis y estomatitis aftosa, epidermólisis.

Del sistema osteomuscular y del tejido conjuntivo: debilidad en las extremidades inferiores.

Alteraciones generales y complicaciones en el lugar de administración: debilidad generalizada, edema generalizado, astenia.

Niños

Se han notificado casos de somnolencia, hipotonía y vómitos en lactantes amamantados cuyas madres estaban tomando levodropropizina. Los síntomas aparecían tras la lactancia y desaparecían espontáneamente tras suspenderla durante varias tomas.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez

2 años.

Condiciones de conservación

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase

100 ml o 200 ml en frasco de vidrio con tapón de control de primera apertura. Cada frasco se presenta en un envase de cartón junto con una jeringa dosificadora de 5 ml y un adaptador para jeringa.

100 ml o 200 ml en frasco de vidrio con tapón a prueba de apertura por niños. Cada frasco se presenta en un envase de cartón junto con una jeringa dosificadora de 5 ml y un adaptador para jeringa.

Categoría de dispensación

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante

S.A. «KUSUM PHARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

Calle Skryabina, 54, 40020, Sumy, región de Sumy, Ucrania.