Пирацетам-здоровья

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, который непосредственно улучшает эффективность когнитивных функций. Механизмов действия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющего действия отсутствует.

Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией вызывает значительные изменения на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимания и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и сниженная δ-активность).

Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (Сmax) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл.

Распределение. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объём распределения составляет почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация. Пирацетам является активным в неизменённом виде и не метаболизируется у животных.

Выведение. Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 ч и 6–8 ч — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизменённом виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) в течение 30 ч. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии — как монопрепарат или в составе комбинированной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол. В ходе клинических исследований у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сут не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII:C), кофакторы ристоцетина (VIII:vW:Rco) и протеин в плазме крови (VIII:vW:Ag)), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку около 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако уровень Кі для ингибирования этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с признаками тяжелого кровотечения или пациентам, в анамнезе которых имеется геморрагический инсульт, а также пациентам, получающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек. Препарат выводится почками, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости дозу корректируют в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прекращение применения препарата. При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата из-за риска генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с вспомогательными веществами. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (или 23 мг) натрия на дозу 24 г пирацетама, то есть практически не содержит натрия.

Применение во время беременности или кормления грудью. Не следует применять препарат во время беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В связи с побочными реакциями, которые могут возникать при применении данного лекарственного средства, возможное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами следует учитывать.

Способ применения и дозы.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат вводят внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузионно (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами. Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, разделённых на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует проводить попытку снижения дозы или отмены препарата. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня — при синдроме Ланца–Адамса с целью предотвращения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы этим пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью; у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между введениями должен быть скорректирован на основании функции почек.

Дозу рассчитывают по клиренсу креатинина с использованием следующей формулы:

Лечение таким пациентам назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением только функции печени. При диагностированных или подозреваемых нарушениях функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети. Не применяют.

Передозировка. Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции. Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций у леченной популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: раздражительность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, увеличение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов.

Редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и состояние места введения.

Нечасто: астения.

Редко: боль в месте введения, озноб.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Исследования не проводились. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 5 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5×2 в блистерах в коробке; по 10 мл в ампулах № 5, № 10 в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.