Piracetam-Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku PIRACETAM-ZDOROVIA

Skład:

substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: octan sodu, trihydrolan; kwas octowy rozcieńczony; woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, lekko zabarwiony roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe. Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Piracetam jest środkiem nootropowym, czyli lekiem psychotropowym, który bezpośrednio poprawia sprawność funkcji poznawczych. Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są prawdopodobnie wielorakie: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; nasilenie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na właściwości reologiczne krwi, przy braku działania rozszerzającego naczynia.

Długotrwałe lub jednorazowe stosowanie piracetamu u pacjentów z dysfunkcją mózgową powoduje istotne zmiany na elektroencefalogramie, które wskazują na zwiększenie czujności oraz poprawę funkcji poznawczych (wzrost aktywności α i β oraz obniżenie aktywności δ).

Piracetam hamuje hiperagregację aktywowanych płytek krwi. W przypadku patologicznej sztywności erytrocytów piracetam zwiększa ich zdolność do filtracji oraz elastyczność. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w zaburzeniach funkcji mózgu spowodowanych hipoksją, zatruciem oraz terapią elektrowstrząsową.

Piracetam stosuje się jako lek monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego kortykalnej mioklonii w celu zmniejszenia nasilenia czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Po jednorazowym podaniu 2 g leku maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w osoczu krwi po 30 minutach, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml.

Rozkład. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza krwi, a pozorny objętościowy rozkład wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam rozkłada się w całych tkankach i przenika przez barierę krew–mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Piracetam gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w strefach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, małżowiu mózgowym i jądrach podstawnych.

Biotransformacja. Piracetam jest aktywny w niezmienionej formie i nie ulega metabolizmowi u zwierząt.

Wykrzywanie. Okres półtrwania leku we krwi wynosi 4–5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – 6–8 godzin. Okres ten może się wydłużać w niewydolności nerek. Piracetam wydzielany jest przez nerki w niezmienionej formie. Wydalany jest z moczem praktycznie całkowicie (ponad 95%) w ciągu 30 godzin. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorośli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumienia);
• leczenie korykalnej mioklonii – jako lek pojedynczy lub w ramach terapii skojarzonej. W celu sprawdzenia wrażliwości na piracetam można przeprowadzić próbny kurs leczenia przez ograniczony okres czasu.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, a także na inne składniki leku. Ostry zespół niedokrwienia mózgu (udar mózgu typu hemoragicznego). Ostateczny etap niewydolności nerek. Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy. W przypadku jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy możliwe są nasilenie drażliwości, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol. W trakcie badań klinicznych u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w dawce 9,6 g/doba nie wymagało zmiany dawkowania acenokumaru w celu osiągnięcia wartości międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR) w granicach 2,5–3,5. Jednakże przy jednoczesnym stosowaniu obserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, uwalniania β-tromboglobuliny, poziomów fibrynogenu, czynników von Willebranda (aktywność koagulacyjna (VIII:C), kofaktorów rytocecytyny (VIII:vW:Rco) oraz białka w osoczu (VIII:vW:Ag)), lepkości krwi pełnej i osoczu.

Interakcje farmakokinetyczne. Prawdopodobieństwo zmiany farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ około 90 % leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje głównych izoform cytochromu P450 człowieka CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426 oraz 1422 μg/ml.

Przy stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i CYP3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki hamowania tych dwóch izoform CYP jest wystarczający tylko przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe. Stosowanie piracetamu w dawce 20 g dziennie przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i wartości Cmax leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepiny, fenytoiny, fenylobarbitalu, walerianianu sodu) u pacjentów z padaczką, którzy otrzymywali stabilne dawki.

Alkohol. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie wpływało na poziom stężenia piracetamu w osoczu krwi, a stężenie alkoholu nie zmieniało się podczas stosowania 1,6 g piracetamu.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi. Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”), należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (np. wrzód żołądka i jelita), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadem udaru mózgu typu hemoragicznego, u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Upośledzenie funkcji nerek. Lek jest wydalany przez nerki, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w wieku podeszłym. W przypadku długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie czynności nerek; w razie potrzeby dawkę należy dostosować na podstawie wyników badań klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Przestawanie stosowania leku. W leczeniu pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania terapii ze względu na ryzyko uogólnienia mioklonii lub wystąpienia drgawek.

Ostrzeżenia związane z substancjami pomocniczymi. Środek leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (lub 23 mg) sodu na dawkę 24 g piracetamu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Nie należy stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Ze względu na możliwe działania niepożądane występujące po zastosowaniu tego leku, możliwy jest wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie innych maszyn, co należy uwzględnić.

Sposób stosowania i dawki.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się w przypadku niemożności podania form doustnych piracetamu. Lek stosuje się do wstrzykiwania dożylnego (wstrzykuje się powoli, przez kilka minut) lub do infuzji (stosuje się nieprzerwanie przez 24 godziny).

Lek stosuje się u dorosłych.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci, zaburzeniom poznawczym. Zalecana dawka dobową wynosi od 2,4 g do 4,8 g, podzielona na 2 lub 3 dawki.

Leczenie mioklonii korowej. Początkowa dawka dobową wynosi 7,2 g, którą zwiększa się o 4,8 g co trzy lub cztery dni aż do maksymalnej dawki 24 g, podzielonej na dwa lub trzy wstrzyknięcia. Leczenie innymi lekami przeciwmioaklonicznymi należy kontynuować w tych samych dawkach. W zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego, jeśli to możliwe, należy zmniejszyć dawkę innych leków przeciwmioaklonicznych.

Leczenie piracetamem należy kontynuować aż do ustąpienia objawów choroby podstawowej mózgu. U pacjentów z ostrym przebiegiem choroby z czasem może wystąpić samoistna poprawa, dlatego co 6 miesięcy należy próbować zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. W tym celu dawkę piracetamu zmniejsza się o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni – w przypadku zespołu Lanza-Adamsa, w celu zapobieżenia nagłemu nawrotowi lub wystąpieniu napadów spowodowanych odstawieniem leku).

Grupy specjalne pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku. Korekcja dawki jest zalecana u pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Pacjenci z zaburzoną funkcją nerek”). W trakcie leczenia należy monitorować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki u tych pacjentów w razie potrzeby.

Pacjenci z zaburzoną funkcją nerek. Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia chorych z niewydolnością nerek; u tych pacjentów zaleca się kontrolowanie funkcji nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania wiąże się bezpośrednio z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w podeszłym wieku, u których poziom wydalenia kreatyniny zależy od wieku. Odstęp między dawkami należy dostosować na podstawie funkcji nerek.

Dawkę oblicza się na podstawie klirensu kreatyniny, stosując następujący wzór:

Leczenie pacjentów z takim schorzeniem należy dostosować w zależności od stopnia nasilenia niewydolności nerek, przestrzegając następujących zaleceń:

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Korekty dawki nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami tylko funkcji wątroby. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korektę dawki przeprowadza się tak, jak wskazano w podrozdziale „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie. Objawy: nasilenie działań niepożądanych leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym stosowaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe. Nie istnieje specyficzny antydotum; można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Działania niepożądane. Działania niepożądane zaobserwowane podczas badań klinicznych oraz w okresie nadzoru po wprowadzeniu na rynek wymieniono według klas narządów i układów oraz częstości występowania.

Częstość występowania określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

Dane z okresu po wprowadzeniu na rynek są niewystarczające do oszacowania częstości występowania działań niepożądanych w populacji leczonej.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Częstość nieznana: zaburzenia krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego.

Częstość nieznana: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia psychiczne.

Często: pobudzenie.

Rzadko: depresja.

Częstość nieznana: zwiększona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego.

Często: nadaktywność.

Rzadko: senność.

Częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony narządu słuchu i labiryntu.

Częstość nieznana: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Częstość nieznana: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, pokrzywka, swędzenie.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Częstość nieznana: zwiększenie aktywności seksualnej.

Ze strony naczyń.

Bardzo rzadko: hipotensja, zapalenie żył.

Zaburzenia ogólne i stan w miejscu podania.

Rzadko: osłabienie.

Bardzo rzadko: ból w miejscu podania, uczucie gorączki.

Badania.

Często: zwiększenie masy ciała.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Badania nie były przeprowadzane. Nie należy mieszać leku z innymi produktami leczniczymi.

Opakowanie. 5 ml w ampułkach nr 10 w pudełku, nr 5×2 w blisterach w pudełku; 10 ml w ampułkach nr 5, nr 10 w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDOROVIA”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.