Piracetam-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PIRACETAM-SALUD

Composición:

Principio activo: 1 ml de solución contiene 200 mg de piracetam;

Excipientes: acetato de sodio, trihidrato; ácido acético diluido; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente ligeramente coloreada.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes psicoestimulantes y fármacos nootrópicos. Código ATC N06B X03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia. La piracetam es un agente nootrópico, es decir, un fármaco psicotrópico que mejora directamente la eficacia de las funciones cognitivas. Probablemente, el mecanismo de acción del fármaco sobre el sistema nervioso central es múltiple: modificación de la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro; potenciación de los procesos metabólicos en las células nerviosas; mejora de la microcirculación mediante la influencia sobre las características reológicas de la sangre, sin que exista efecto vasodilatador.

La administración prolongada o única de piracetam en pacientes con disfunción cerebral provoca cambios significativos en el electroencefalograma, que indican un aumento de la atención y una mejora de la función cognitiva (aumento de la actividad α y β, y disminución de la actividad δ).

La piracetam inhibe la hiperagregación de plaquetas activadas. En caso de rigidez patológica de los eritrocitos, la piracetam mejora su capacidad de filtración y elasticidad. La piracetam ejerce un efecto protector y restaurador frente a alteraciones de la función cerebral provocadas por hipoxia, intoxicación y terapia electroconvulsiva.

La piracetam se utiliza como fármaco monoterapéutico o como parte del tratamiento combinado de la mioclonía cortical para reducir la intensidad del factor desencadenante: neuritis vestibular.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración única de 2 g del fármaco, la concentración máxima (Cmáx) se alcanza en el plasma sanguíneo a los 30 minutos, y en el líquido cefalorraquídeo entre las 2 y 8 horas, alcanzando valores de 40-60 μg/ml.

Distribución. La piracetam no se une a las proteínas plasmáticas, y su volumen aparente de distribución es de aproximadamente 0,6 l/kg. La piracetam se distribuye en todos los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y las membranas utilizadas en hemodiálisis. La piracetam se acumula en los tejidos de la corteza cerebral, principalmente en las zonas frontal, parietal y occipital, así como en el cerebelo y los ganglios basales.

Biotransformación. La piracetam es activa en forma inalterada y no se metaboliza en animales.

Eliminación. El periodo de semieliminación del fármaco en sangre es de 4-5 horas y de 6-8 horas en el líquido cefalorraquídeo. Este periodo puede prolongarse en caso de insuficiencia renal. La piracetam se elimina por vía renal en forma inalterada. Se excreta prácticamente por completo (más del 95 %) en la orina en un plazo de 30 horas. El aclaramiento renal de la piracetam en voluntarios sanos es de 86 ml/min.

Características clínicas.

Indicaciones.

Adultos:

• Tratamiento sintomático de alteraciones patológicas acompañadas de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos, excepto demencia diagnosticada (demencia);
• Tratamiento de la mioclonía cortical, como monoterapia o en el marco de un tratamiento combinado. Para comprobar la sensibilidad al piracetam se puede realizar un tratamiento de prueba durante un período de tiempo limitado.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al piracetam o a derivados de la pirrolidona, así como a otros componentes del medicamento. Alteración aguda de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico). Estadio terminal de insuficiencia renal. Corea de Huntington.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Hormonas tiroideas. Cuando se administra conjuntamente con hormonas tiroideas, puede producirse mayor irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.

Ace­nocu­ma­rol. En estudios clínicos realizados en pacientes con trombosis recurrente grave, la administración de piracetam a una dosis de 9,6 g/día no requirió cambios en la dosificación de acenocumarol para alcanzar un valor de la razón normalizada internacional de 2,5‑3,5; sin embargo, cuando se administraron conjuntamente, se observó una reducción significativa de la agregación plaquetaria, la liberación de β-tromboglobulina, los niveles de fibrinógeno, factores de von Willebrand (actividad coagulante (VIII:C), cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína en plasma (VIII:vW:Ag)), así como de la viscosidad de la sangre total y del plasma.

Interacciones farmacocinéticas. La probabilidad de cambios en la farmacocinética del piracetam debidos a otros medicamentos es baja, ya que aproximadamente el 90 % del fármaco se excreta sin cambios por la orina.

In vitro, el piracetam no inhibe las principales isoformas del citocromo P450 humano CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 en concentraciones de 142, 426 y 1422 µg/ml.

A la concentración de 1422 µg/ml se observó una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y CYP3A4/5 (11 %). Sin embargo, el valor de Ki para la inhibición de estas dos isoformas CYP es suficientemente alto como para exceder 1422 µg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con fármacos que se sometan a biotransformación por medio de estas enzimas.

Medicamentos antiepilépticos. La administración de piracetam a una dosis de 20 g diarios durante 4 semanas o más no alteró la curva de concentración ni la Cmáx de los medicamentos antiepilépticos en suero (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en pacientes epilépticos que recibían dosis estables.

Alcohol. La administración conjunta con alcohol no influyó en los niveles plasmáticos de piracetam, ni la concentración de alcohol se modificó con la administración de 1,6 g de piracetam.

Características de aplicación.

Efecto sobre la agregación plaquetaria. Debido a que el piracetam disminuye la agregación plaquetaria (véase la sección «Propiedades farmacológicas»), es necesario tener precaución al administrar este medicamento a pacientes con trastornos de la hemostasia, estados que puedan cursar con hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal), durante intervenciones quirúrgicas mayores (incluyendo procedimientos odontológicos), pacientes con síntomas de hemorragia grave o con antecedentes de ictus hemorrágico, así como a pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico.

Alteración de la función renal. El medicamento se elimina por los riñones, por lo tanto, debe prestarse especial atención a los pacientes con insuficiencia renal (véase la sección «Posología y forma de administración»).

Pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento prolongado en pacientes ancianos, se recomienda un control regular de los parámetros de función renal; si es necesario, la dosis debe ajustarse según los resultados del estudio de aclaramiento de creatinina (véase la sección «Posología y forma de administración»).

Interrupción del medicamento. En el tratamiento de pacientes con mioclonía cortical, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento debido al riesgo de generalización de la mioclonía o aparición de convulsiones.

Precauciones relacionadas con los excipientes. El medicamento contiene menos de 1 mmol (o 23 mg) de sodio por dosis de 24 g de piracetam, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No se debe utilizar este medicamento durante el embarazo ni la lactancia.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir o manejar maquinaria. Debido a las reacciones adversas observadas con este medicamento, es posible un efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, por lo que debe tenerse en cuenta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento en forma de solución inyectable se utiliza cuando no es posible la administración de formas orales de piracetam. El medicamento se administra mediante inyección intravenosa (se administra lentamente durante varios minutos) o mediante infusión (se administra de forma continua durante 24 horas).

El medicamento se administra a adultos.

Tratamiento de estados acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos. La dosis diaria recomendada oscila entre 2,4 g y 4,8 g, divididos en 2 o 3 administraciones.

Tratamiento de la mioclonía cortical. La dosis diaria inicial es de 7,2 g, que se incrementa en 4,8 g cada tres o cuatro días hasta alcanzar la dosis máxima de 24 g, dividida en dos o tres administraciones. Debe continuarse el tratamiento con otros medicamentos antimioclónicos en las mismas dosis. Dependiendo del efecto terapéutico obtenido, si es posible, se debe reducir la dosis de otros medicamentos antimioclónicos.

El tratamiento con piracetam debe continuar hasta la desaparición de los síntomas de la enfermedad cerebral subyacente. En pacientes con evolución aguda de la enfermedad, con el tiempo puede observarse una mejoría espontánea; por ello, cada 6 meses se debe intentar reducir la dosis o suspender el tratamiento con el medicamento. Con este fin, la dosis de piracetam se reduce en 1,2 g cada dos días (cada tres o cuatro días en caso del síndrome de Langsley-Adams, con el fin de prevenir recidivas repentinas o la aparición de convulsiones relacionadas con la suspensión del medicamento).

Grupos de pacientes especiales.

Pacientes de edad avanzada. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteraciones renales diagnosticadas o sospechadas (véase la sección «Pacientes con alteración de la función renal»). Durante el tratamiento, debe controlarse el aclaramiento de creatinina para realizar un ajuste adecuado de la dosis en estos pacientes, si es necesario.

Pacientes con alteración de la función renal. Dado que el medicamento se elimina por los riñones, debe tenerse precaución al tratar pacientes con insuficiencia renal; en estos pacientes se recomienda controlar la función renal.

El aumento del período de semivida está directamente relacionado con el deterioro de la función renal y del aclaramiento de creatinina. Esto también se aplica a pacientes de edad avanzada, en quienes el aclaramiento de creatinina depende de la edad. El intervalo entre administraciones debe ajustarse según la función renal.

La dosis se calcula según el aclaramiento de creatinina utilizando la siguiente fórmula:

El tratamiento en tales pacientes se prescribe según el grado de insuficiencia renal, siguiendo las siguientes recomendaciones:

Pacientes con alteración de la función hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración únicamente de la función hepática. En caso de alteraciones diagnosticadas o sospechadas de la función hepática y renal, el ajuste de la dosis se realizará como se indica en la sección «Pacientes con alteración de la función renal».

Niños. No utilizar.

Sobredosis. Síntomas: intensificación de los efectos adversos del medicamento. Se han observado síntomas de sobredosis tras la administración oral del medicamento en una dosis de 75 g.

Tratamiento: tratamiento sintomático. No existe antídoto específico; puede utilizarse hemodiálisis (eliminación del 50-60 % de la piracetam).

Reacciones adversas. Las reacciones adversas observadas durante los ensayos clínicos y durante la vigilancia poscomercialización se enumeran por clases de órganos y sistemas y por frecuencia.

La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100), raras (de ≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia no conocida (no puede determinarse la frecuencia con los datos disponibles).

Los datos poscomercialización no son suficientes para calcular la frecuencia de aparición de reacciones adversas en la población tratada.

Del sistema sanguíneo y linfático.

Frecuencia no conocida: trastornos hemorrágicos.

Del sistema inmunológico.

Frecuencia no conocida: hipersensibilidad, reacciones anafilactoides.

Trastornos psiquiátricos.

Frecuentes: nerviosismo.

Poco frecuentes: depresión.

Frecuencia no conocida: hiperexcitabilidad, ansiedad, confusión, alucinaciones.

Del sistema nervioso.

Frecuentes: hiperactividad.

Poco frecuentes: somnolencia.

Frecuencia no conocida: ataxia, alteración del equilibrio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, cefalea, insomnio, temblores.

Del oído y del laberinto.

Frecuencia no conocida: vértigo.

Del sistema gastrointestinal.

Frecuencia no conocida: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.

De la piel y tejidos subcutáneos.

Frecuencia no conocida: angioedema, dermatitis, urticaria, prurito.

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias.

Frecuencia no conocida: aumento de la actividad sexual.

Del sistema vascular.

Raras: hipotensión, tromboflebitis.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración.

Poco frecuentes: astenia.

Raras: dolor en el sitio de administración, sudoración.

Estudios.

Frecuentes: aumento de peso.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No se han realizado estudios. No se debe mezclar el medicamento con otros medicamentos.

Envase. 5 ml en ampollas, caja de 10; 5×2 en blísters en caja; 10 ml en ampollas, caja de 5, caja de 10.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y dirección del lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.