Пирацетам

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИРАЦЕТАМ (pIracetam)

Состав:

Действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетама 200 мг в пересчете на 100 % вещество;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния;

пленочное покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, коповидон, полиэтиленгликоль, триглицериды средней длины цепи, полидекстроза, диоксид титана (Е 171), оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг, улучшающим когнитивные функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмы действия препарата на центральную нервную систему, вероятно, многочисленны: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Длительное или однократное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение бдительности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и сниженная δ-активность).

Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения пирацетам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100 %.

После однократного введения 2 г препарата С_max достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объём распределения пирацетама составляет почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется во всех тканях и проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам активен в неизменённом виде и не метаболизируется у животных.

Выведение

Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Клинические характеристики.

Показания.

У взрослых:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комбинированной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к пирацетаму, другим производным пирролидона и другим компонентам препарата.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин).
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тироеидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что высокие дозы пирацетама (9,6 г/сутки) у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего венозного тромбоза не влияли на дозировку аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, высвобождения β-тромбоглобулина, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII:С); кофактор ристоцетина (VIII:vW:Rco) и белок в плазме крови (VIII:vW:Ag)), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку около 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р 450 печени человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 при концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Кі для ингибирования этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и более не изменяло максимальную концентрацию (Сmax) и кривую концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы.

Алкоголь .

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови; концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам:

• с нарушениями гемостаза;
• с симптомами тяжелого кровотечения;
• состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (например, язва желудочно-кишечного тракта);
• с выраженными нарушениями функции печени;
• с геморрагическим инсультом в анамнезе;
• при одновременном применении антикоагулянтов, тромбоцитарных антиагрегантов, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты;
• во время крупных хирургических операций, включая стоматологические вмешательства.

Нарушения функции почек.

Препарат выводится почками, поэтому следует уделять особое внимание пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста.

При длительном применении препарата пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости дозу следует корректировать в зависимости от значений клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прекращение лечения.

При лечении больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за высокого риска возобновления судорог и генерализации миоклонии.

Проникает через фильтрационные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не применять препарат в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Препарат можно принимать независимо от приёма пищи. Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4–4,8 г. Обычно дозу распределяют на 2–3 приёма.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три приёма. Лечение другими антимиоклоническими средствами продолжают в ранее назначенных дозах. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, при возможности следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня — при синдроме Ланца–Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы рекомендуется пожилым пациентам с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Нарушение функции почек»). При длительном лечении таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Нарушение функции почек. Поскольку препарат выводится почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью; у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения прямо связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пожилым пациентам, у которых клиренс креатинина зависит от возраста. Интервал между приёмами необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек.

Расчёт дозы пациентам следует проводить на основе оценки клиренса креатинина по формуле:

Лечение следует назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Дозировка пациентам с нарушением функции печени.

Пациентам только с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в подразделе «Нарушение функции почек».

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении 75 г пирацетама.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызывание рвоты. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Нервная система. Часто: гиперкинезия; нечасто: сонливость; частота неизвестна: головная боль, бессонница, атаксия, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, тремор.

Психические расстройства. Часто: нервозность; нечасто: депрессия; частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания/ознобление, галлюцинации.

Иммунная система. Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Пищеварительная система. Частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота.

Вестибулярный аппарат. Частота неизвестна: головокружение.

Кожа и подкожная клетчатка. Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Кровь и лимфатическая система. Частота неизвестна: нарушения свертывания крови.

Репродуктивная система и молочные железы. Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Прочие: увеличение массы тела, астения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.