Piracetam

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku PIracetam

SkÅ ad:

substancja czynna: piracetam;

1 tabletka zawiera 200 mg piracetamu, obliczone na substancjÄ czynnaÄ w iloÅ ci 100 %;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu;

powłoka filmowa: hydroksypropyloceluloza, kopowidon, polietylenoglikol, trójglicerydy łańcucha średni, polidekstroza, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żółty (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne cechy fizyko-chemiczne: tabletki o ksztaÅ‚cie okrÄ gÅ‚ym, powierzchni dwuwypukÅ‚ej, powlekane powÅ‚okÄ filmowÄ o barwie od żółtej do brÄ zowato-żółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty i środki nootropowe. Piracetam. Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest piracetam, cykliczny pochodny kwasu γ-aminomasłowego.

Piracetam jest lekiem nootropowym działającym na mózg, poprawiającym funkcje poznawcze, takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwagę oraz wydolność umysłową. Mechanizm działania leku na ośrodkowy układ nerwowy jest prawdopodobnie wieloczynnikowy: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; wzmacnianie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi bez działania rozszerzającego naczynia. Długotrwałe lub jednorazowe stosowanie piracetamu pacjentom z dysfunkcją mózgową prowadzi do istotnych zmian w zapisie EEG, które wykazują zwiększenie czujności oraz poprawę funkcji poznawczych (wzrost aktywności α i β oraz spadek aktywności δ).

Piracetam hamuje hiperagregację aktywowanych płytek krwi. W przypadku patologicznej sztywności erytrocytów piracetam zwiększa ich zdolność do filtracji oraz elastyczność. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w zaburzeniach funkcji mózgu spowodowanych hipoksją i zatruciami, a także po leczeniu elektrowstrząsowym.

Piracetam stosuje się jako lek monoterapeutyczny lub w ramach leczenia skojarzonego kortykalnej mioklonii w celu zmniejszenia nasilenia czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po doustnym podaniu piracetam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Biologiczna dostępność wynosi niemal 100%.

Po jednorazowym podaniu dawki 2 g stężenie maksymalne (Cmax) osiągane jest w osoczu krwi po 30 minutach, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml.

Rozkład

Piracetam nie wiąże się z białkami osocza krwi, a pozorna objętość rozkładu piracetamu wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam rozkłada się w całych tkankach i przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Piracetam gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w strefach czołowej, ciemieniowej i potylicznej, móżdżku oraz jądrach podstawnych.

Biotransformacja

Piracetam jest aktywny w niezmienionej postaci i nie ulega metabolizmowi u zwierząt.

Wydalanie

Okres półwydalenia leku z krwi wynosi 4–5 godzin, a z płynu mózgowo-rdzeniowego – 6–8 godzin. Czas ten może się wydłużać w przypadku niewydolności nerek. Piracetam jest wydalany przez nerki. Wydalany jest z moczem praktycznie w całości (powyżej 95%) w ciągu 30 godzin. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorosłym:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumności);
• leczenie miozlonii korowej: jako lek monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej. W celu sprawdzenia wrażliwości na piracetam można przeprowadzić próbny kurs leczenia przez ograniczony okres czasu.

Przeciwwskazania.

• nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirrolidynu oraz inne składniki leku.
• ostra niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min).
• ostry zespół mózgowy (udar mózgu krwotoczny).
• choroba Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy.

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są zwiększone podrażliwość, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że wysokie dawki piracetamu (9,6 g/doba) u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy żylnej nie wpływały na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR) 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu obserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, poziomu fibrynogenu, wydzielania β-tromboglobuliny, czynników von Willebranda (aktywność krzepnięcia (VIII: C); kofaktor rytoceytyny (VIII: vW: Rco) oraz białko w osoczu (VIII: vW: Ag)), lepkości krwi pełnej i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmiany farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ około 90 % leku jest wydalane w niezmienionej formie z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje głównych izoform cytochromu P 450 wątroby człowieka CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP jest wystarczający przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami, które są biotransformowane przez te enzymy, jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 mg/doba przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało stężenia maksymalnego (Cmax) ani krzywej stężenia leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, klonazepan, fenytoina, fenylobarbital, walepan sodu) u chorych na padaczkę, którzy otrzymywali stabilne dawki.

Alkohol .

Jednoczesne przyjmowanie z alkoholem nie wpływa na stężenie piracetamu w surowicy krwi; stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się po podaniu 1,6 g piracetamu.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ponieważ piracetam zmniejsza agregację płytek krwi (zob. rozdział „Farmakodynamika”), należy stosować lek ostrożnie u pacjentów:

• z zaburzeniami hemostazy;
• z objawami silnego krwawienia;
• w stanach, które mogą towarzyszyć krwawieniom (np. wrzód żołądkowo-jelitowy);
• z wyraźnymi zaburzeniami funkcji wątroby;
• z wywiadem krwotocznego udaru mózgu;
• przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwpłytkowych, w tym małych dawek kwasu acetylosalicylowego;
• podczas dużych zabiegów chirurgicznych, w tym zabiegów stomatologicznych.

Zaburzenia funkcji nerek.

Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwracać szczególną uwagę na pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (zob. rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w wieku podeszłym.

U pacjentów w wieku podeszłym, u których lek stosowany jest przez dłuższy czas, zaleca się regularne monitorowanie funkcji nerek; w razie potrzeby dawkę należy dostosować w zależności od wartości klirensu kreatyniny (zob. rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Przerywanie leczenia.

U chorych z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania leczenia ze względu na wysokie ryzyko nawrotu napadów i generalizacji mioklonii.

Przenika przez membrany filtracyjne aparatów do hemodializy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować leku w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Lek stosuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody.

Dorośli.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym. Zalecana dawka dzienna wynosi 2,4–4,8 g. Zwykle dawkę dzienną dzieli się na 2–3 przyjęcia.

Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka dzienna wynosi 7,2 g, którą zwiększa się o 4,8 g co trzy lub cztery dni, aż do maksymalnej dawki 24 g dziennie, którą dzieli się na dwa lub trzy przyjęcia. Leczenie innymi lekami przeciwmiozglicznymi należy kontynuować w wcześniej ustalonych dawkach. W zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego, należy, o ile to możliwe, zmniejszyć dawkę innych leków przeciwmiozglicznych.

Leczenie należy kontynuować aż do ustąpienia objawów choroby. U pacjentów z ostrym przebiegiem choroby z czasem może wystąpić samoistna poprawa, dlatego co 6 miesięcy należy próbować zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. W tym celu dawkę piracetamu zmniejsza się o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lanza–Adamsa w celu zapobieżenia nagłemu nawrotowi lub wystąpieniu drgawek związanych z odstawieniem leku).

Grupy pacjentów o szczególnych potrzebach.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym. Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznaną lub podejrzaną niewydolnością nerek (patrz „Zaburzenia funkcji nerek”). U tych pacjentów leczenie długoterminowe wymaga monitorowania klirensu kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki.

Zaburzenia funkcji nerek. Ponieważ lek wydzielany jest z moczem, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów zaleca się kontrolowanie czynności nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem czynności nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których klirens kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy dostosować zgodnie z czynnością nerek.

Dawkę dla pacjentów należy obliczać na podstawie oszacowania klirensu kreatyniny według wzoru:

Leczenie należy dobierać w zależności od stopnia nasilenia niewydolności nerek, zgodnie z następującymi zaleceniami:

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z samymi zaburzeniami funkcji wątroby nie jest wymagana korekta dawki. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek korektę dawki należy przeprowadzać zgodnie z zaleceniami podanymi w punkcie „Zaburzenia funkcji nerek”.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożądanego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu 75 g piracetamu.

Leczenie objawowe: przemywanie żołądka, wywołanie wymiotów. Nie ma specyficznego antydotum, można zastosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Działania niepożądane.

Działania niepożądane zaobserwowane podczas badań klinicznych oraz w okresie obserwacji po wprowadzeniu na rynek wymieniono według klas narządów i częstości występowania.

Częstość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

Układ nerwowy. Często: hiperkineza; nieczęsto: senność; częstość nieznana: ból głowy, bezsenność, ataksja, nasilenie napadów padaczki, zaburzenia równowagi, drżenie.

Zaburzenia psychiczne. Często: pobudzenie nerwowe; nieczęsto: depresja; częstość nieznana: podwyższona pobudliwość, lęk, dezorientacja/zamieszanie, halucynacje.

Układ odpornościowy. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne.

Układ pokarmowy. Częstość nieznana: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, nudności, biegunka, wymioty.

Układ przedsionkowy. Częstość nieznana: zawroty głowy.

Skóra i tkanka podskórna. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, świąd, wysypka, pokrzywka.

Krew i układ chłonny. Częstość nieznana: zaburzenia krzepnięcia krwi.

Układ rozrodczy i gruczoły mlekowe. Częstość nieznana: zwiększenie aktywności seksualnej.

Inne: przyrost masy ciała, osłabienie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w folii blistrowej; po 6 folii blistrowych w pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna Publiczna „Naukowo-Produkcyjny Ośrodek «Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny w Borszczewie».

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.