Пирацетам

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшает когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющего действия отсутствует. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам уменьшает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии в качестве средства для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Cmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объём распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, в организме не метаболизируется. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследованиях на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможно усиление раздражительности, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбированного времени международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, выделения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII:С); кофакторы ристоцетина (VIII:vW:Rco) и протеина в плазме (VIII:vW:Ag)], вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 при концентрациях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако уровень Кі для ингибирования этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Следовательно, метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения или пациентам, в анамнезе которых имеется геморрагический инсульт; пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за риска генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в пересчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не следует применять лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат вводят внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузий (применяют непрерывно в течение 24 часов).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, при возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов основного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые 3 или 4 дня при синдроме Ланца–Адамса с целью предотвращения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы этим пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью: таким пациентам рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применениями должен быть скорректирован на основе степени снижения функции почек.

Расчёт дозы должен основываться на оценке клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле:

[140 – возраст (в годах)] × масса тела (в кг)

Клиренс креатинина = (× 0,85 для женщин)

72 × концентрация креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким пациентам назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая рекомендации, изложенные в таблице 1.

Таблица 1

Пациенты с нарушением функции печени.

Коррекция дозы не требуется у пациентов только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (удаление 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции отмечались в ходе клинических исследований.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), отдельные случаи (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Таблица 2

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Одиночные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Одиночные случаи: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: раздражительность.

Нечасто: депрессия.

Одиночные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Одиночные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышенная частота приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Одиночные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Одиночные случаи: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Одиночные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.

Одиночные случаи: повышенная сексуальная активность.

Сосудистые расстройства.

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения.

Нечасто: астения.

Очень редко: боль в месте введения, озноб.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость.

Исследования не проводились. Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 5 мл в ампуле; по 10 или по 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.