Piracetam

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PIRACETAM (PIRACETAM)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 ml roztworu zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: natrium acetas trihydricus, acidum aceticum glacial, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Czynnym składnikiem leku jest piracetam, cykliczny związek pochodny kwasu γ-aminomasłowego.

Piracetam jest środkiem nootropowym działającym na mózg, poprawiającym funkcje poznawcze, takie jak zdolność do nauki, pamięć, koncentracja uwagi oraz sprawność umysłową. Mechanizmy działania leku na ośrodkowy układ nerwowy są prawdopodobnie wielorakie: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; nasilanie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi, przy braku działania rozszerzającego naczynia. Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach nowej kory. Piracetam hamuje agregację płytek krwi, przywraca elastyczność błony erytrocytów i zmniejsza adhezję erytrocytów. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w zaburzeniach funkcji mózgu spowodowanych hipoksją, zatruciami oraz terapią elektrowstrząsową. Piracetam zmniejsza nasilenie i czas trwania nystagmu przedsionkowego.

Piracetam stosuje się jako lek monoterapeutyczny lub w ramach leczenia skojarzonego korykalnej mioklonii jako środek obniżający nasilenie czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Cmax po podaniu 2 g leku osiąga się we krwi w ciągu 30 minut, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml. Objętość rozproszenia piracetamu wynosi prawie 0,6 l/kg. Okres półwydalenia leku z osocza krwi wynosi 4–5 godzin, a z płynu mózgowo-rdzeniowego – 6–8 godzin. Okres ten może się wydłużać w przypadku niewydolności nerek. Nie wiąże się z białkami osocza krwi, nie ulega metabolizmowi w organizmie. 80–100 % piracetamu wydala się z moczem w niezmienionej postaci drogą filtracji kłębuszkowej. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min. Farmakokinetyka piracetamu nie zmienia się u chorych z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że piracetam gromadzi się selektywnie w tkankach kory mózgu, głównie w strefach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, małżowiu oraz gangliach podstawnych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorośli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumienia);
• leczenie mioklonii korowej w monoterapii lub terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, a także na inne składniki leku.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego (udar hemoragiczny).

Ostateczny etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy.

W przypadku jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy możliwe są zwiększone pobudzenie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u chorych z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/doba) nie wpływało na dawkowanie acenokumaru w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego międzynarodowego normy (INR) 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, uwalniania β-tromboglobuliny, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda [czynność koagulacyjna (VIII: C); kofaktory rytocecytyny (VIII: vW: Rco) i białka w osoczu (VIII: vW: Ag)], lepkości krwi pełnej i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmiany farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje głównych izoform cytochromu P450 człowieka CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki hamowania tych dwóch izoform CYP jest wystarczający jedynie przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g dziennie przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, waleprynian sodu) u chorych na padaczkę otrzymujących stabilne dawki.

Alkohol.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie wpływało na stężenie piracetamu w osoczu krwi, a stężenie alkoholu nie zmieniało się po podaniu 1,6 g piracetamu.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi, należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (np. wrzód przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia lub u pacjentów z wywiadem udaru mózgu hemoragicznego; u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe leki przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego. Lek jest wydalany przez nerki, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym. W przypadku długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie wskaźników czynności nerek, a w razie potrzeby dostosowanie dawki na podstawie wyników badań klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Podczas leczenia pacjentów z korygową mioklonią należy unikać nagłego przerwania leczenia ze względu na ryzyko generalizacji mioklonii lub wystąpienia drgawek.

Preparat zawiera 1 mmol (23 mg) sodu na 24 g piracetamu. Należy to brać pod uwagę u pacjentów przestrzegających dietę z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się w przypadkach nagłych lub gdy niemożliwe jest stosowanie doustnych form piracetamu. Lek stosuje się dożylnie (wstrzykuje się powoli, przez kilka minut) lub w postaci infuzji (stosuje się nieprzerwanie przez 24 godziny).

Lek stosuje się dorosłym.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci, zaburzeniom poznawczym.

Zalecana dawka wynosi od 2,4 g do 4,8 g, podzielona na 2 lub 3 podania. Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka dobową wynosi 7,2 g, którą zwiększa się o 4,8 g co 3–4 dni do maksymalnej dawki 24 g, podzielonej na dwa lub trzy podania. Leczenie innymi lekami przeciwmioniczymi należy kontynuować w tych samych dawkach. W zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego, jeśli to możliwe, należy zmniejszyć dawkę innych leków przeciwmionicznych.

Leczenie piracetamem należy kontynuować aż do ustąpienia objawów pierwotnego schorzenia mózgu. U pacjentów z ostrym przebiegiem choroby z czasem może wystąpić samoistna poprawa, dlatego co 6 miesięcy należy próbować zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. W tym celu dawkę piracetamu zmniejsza się o 1,2 g co dwa dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lanziego–Adamsa w celu zapobieżenia nagłemu nawrotowi lub wystąpieniu drgawek związanych z odstawieniem leku).

Pacjenci w wieku podeszłym.

Korekcja dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznaną lub podejrzaną niewydolnością nerek (patrz sekcja „Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek”). W trakcie leczenia należy monitorować klirens kreatyniny w celu odpowiedniego dostosowania dawki tym pacjentom w razie potrzeby.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek: u tych pacjentów zaleca się kontrolowanie funkcji nerek.

Wydłużenie okresu półwyladowania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których poziom klirensu kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami powinien być dostosowany na podstawie stopnia obniżenia funkcji nerek.

Obliczanie dawki powinno opierać się na ocenie klirensu kreatyniny u pacjenta. Oblicza się według wzoru:

[140 – wiek (w latach)] × masa ciała (w kg)

Klirens kreatyniny = (× 0,85 dla kobiet)

72 × stężenie kreatyniny w osoczu (mg/dl)

Leczenie takich chorych należy dostosować do stopnia ciężkości niewydolności nerek, zgodnie z zaleceniami przedstawionymi w tabeli 1.

Tabela 1

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Korekta dawki nie jest wymagana u chorych z samymi zaburzeniami funkcji wątroby. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korektę dawki przeprowadza się tak, jak wskazano w sekcji „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działań niepożądanych leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe. Nie istnieje specyficzny antydotum; można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Efekty uboczne.

Efekty uboczne obserwowano w trakcie badań klinicznych.

Częstotliwość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), nieznane (częstotliwość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Tabela 2

Efekty uboczne obserwowane podczas badań pogwarancyjnych wymienione są poniżej według układów narządów.

Ze strony krwi i układu chymficznego.

Pojedyncze przypadki: zaburzenia krwotawcze.

Ze strony układu odpornościowego.

Pojedyncze przypadki: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia psychiczne.

Często: pobudzenie.

Nieczone: depresja.

Pojedyncze przypadki: podwyższona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego.

Często: hiperkineza.

Nieczone: senność.

Pojedyncze przypadki: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony narządów słuchu i przedsionka.

Pojedyncze przypadki: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Pojedyncze przypadki: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych.

Pojedyncze przypadki: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, wysypka, pokrzywka, świąd.

Ze strony układu rozrodczego.

Pojedyncze przypadki: zwiększenie aktywności seksualnej.

Zaburzenia naczyniowe.

Bardzo rzadko: hipotensja, zatorowawe zapalenie żył.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania.

Nieczone: osłabienie.

Bardzo rzadko: ból w miejscu podania, dreszcze.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Niezgodność.

Badania nie były prowadzone. Nie należy mieszać z innymi lekami.

Opakowanie. 5 ml w ampułce; 10 lub 100 ampułek w opakowaniu; lub 5 ampułek w blisterze, 2 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.