Пирацетам-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА (PIRACETAM-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат тяжелый, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, диоксид титана (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого или желтого с красноватым оттенком цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг и улучшающим когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, влияя на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия.

Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам уменьшает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность составляет почти 100 % после приема однократной дозы 2 г. Объем распределения пирацетама — приблизительно 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, в организме не метаболизируется. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследованиях на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

У взрослых:

− симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся снижением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

− лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

− Индивидуальная гиперчувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

− Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

− Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

− Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетические взаимодействия

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Тиреоидные гормоны

При одновременном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО) 2,5−3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина плазмы крови (VIII: vW: Ag;)], вязкости крови и плазмы крови.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг в сутки ежедневно в течение 4 недель не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у пациентов с эпилепсией.

Алкоголь

Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке крови, и уровень концентрации алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями гемостаза; состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта); при проведении больших хирургических операций (включая стоматологические операции); пациентам с симптомами тяжелого кровотечения; пациентам, в анамнезе которых имеется геморрагический инсульт; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушения функции почек.

Лекарственное средство выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Прекращение применения.

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за риска генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Данное лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Не применять лекарственное средство в период беременности или лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять внутрь до или во время еды. Таблетки следует запивать жидкостью (водой или соком). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Применение взрослым

Лечение состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Дозу следует распределять на 2–3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки (распределенная на 2–3 приема). В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, следует продолжать применение лекарственного средства в той же дозе (24 г/сутки) до 7 суток. Если терапевтический эффект слабый или полностью отсутствует — продолжать применение лекарственного средства в той же дозе до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение пирацетамом следует прекратить. Если терапевтический эффект достигнут, то, начиная с дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу лекарственного средства на 1,2 г каждые 2 суток, пока вновь не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу необходимо распределять на 2–3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами продолжать в ранее назначенных дозах. Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предотвращения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение лекарственного средства. Необходимо постепенно снижать дозу на 1–2 г каждые 2–3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При длительном лечении при необходимости таким пациентам необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо скорректировать, руководствуясь показателями функции почек.

Расчет дозы следует проводить на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

[140 − возраст (в годах)] × масса тела (в кг)

Ккр= ──────────────────────── (× 0,85 для женщин)

72 × Скреатинина в плазме (мг/дл)

Назначать лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. При диагностированных или подозреваемых нарушениях функции печени и почек коррекцию дозы следует проводить так, как указано в разделе «Дозирование пациентам с нарушением функции почек».

Дети.

Лекарственное средство не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. При приёме внутрь 75 г пирацетама отмечались диспепсические явления, такие как диарея с примесью крови и боль в животе. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Немедленно после значительной пероральной передозировки необходимо промывание желудка или вызвать рвоту. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), отдельные случаи (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны вестибулярного аппарата.

Отдельные случаи: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Отдельные случаи: анорексия, боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны обмена веществ, метаболизма.

Часто: увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы:

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Отдельные случаи: экстрапирамидные нарушения, атаксия, тремор, нарушение равновесия, головокружение, головная боль, возбуждение, раздражительность, нарушение сна, бессонница, усиление частоты приступов эпилепсии, судороги.

Со стороны психики:

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Отдельные случаи: повышенная возбудимость, спутанность сознания, тревожность, онемение сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Отдельные случаи: ухудшение течения стенокардии, артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Отдельные случаи: тромбофлебит, геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Отдельные случаи: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Отдельные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы.

Отдельные случаи: повышение сексуальной активности.

Общие расстройства.

Отдельные случаи: гипертермия, астения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.