Piracetam-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku PIROCEZAM-DARNITSA (PIRACETAM-DARNITSA)

SkÅ ad:

substancja czynna: piracetam;

1 tabletka zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: magnezu wÄ glikarboÅ nik, skrobi ziemniaczanej, powidona, stearynianu wapnia, hydroksypropylocelulozy, makrogolu 4000, dwutlenek tytanu (E 171), Å yltka chinolinowa (E 104).

PostaÄ leku. Tabletka powÅ okowa.

GÅ wne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: tabletka powÅ okowa o barwie Å wiatoÅ oÅ tej do Å oÅ tej lub Å oÅ tej z czerwonawym odcieniem, o ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym z powierzchniÄ dwuwypukÅ a. W przekroju poprzecznym widaÄ dwa warstwy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychostymulujÄ ce i nootropowe. Piracetam. Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Piracetam-Darnytsia to lek nootropowy działający na mózg, poprawiający funkcje poznawcze, takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwaga, a także sprawność umysłową. Piracetam wpływa na ośrodkowy układ nerwowy na wiele sposobów: poprzez zmianę szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu, poprawę procesów metabolicznych w komórkach nerwowych, poprawę mikrokrążenia oraz wpływ na reologiczne właściwości krwi, bez wywoływania działania rozszerzającego naczynia.

Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach neokory. Piracetam hamuje agregację płytek krwi oraz przywraca elastyczność błony erytrocytów, zmniejszając adhezję erytrocytów. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w przypadku zaburzeń funkcji mózgu spowodowanych hipoksją i zatruciami. Piracetam zmniejsza nasilenie i czas trwania nystagmu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym piracetam jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany, stężenie szczytowe osiągane jest po 1 godzinie od przyjęcia. Biodostępność wynosi niemal 100% po podaniu jednorazowej dawki 2 g. Objętość rozdziału piracetamu wynosi około 0,6 l/kg. Okres półtrwania leku we krwi wynosi 4–5 godzin, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6–8 godzin, który wydłuża się w przypadku niewydolności nerek. Nie wiąże się z białkami osocza, nie ulega metabolizmowi w organizmie. 80–100% piracetamu wydalane jest przez nerki w niezmienionej postaci drogą filtracji nerkowej. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min. Farmakokinetyka piracetamu nie zmienia się u pacjentów z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że piracetam selektywnie gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w płatach czołowym, ciemieniowym i potylicznym, w móżdżku oraz w jądrach podstawowych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

U dorosłych:

− leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących osłabieniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumienia);

− leczenie miozlonii korowej: jako lek monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

− Indywidualna nadwrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, jak również na inne składniki leku.

− Ostry zespół niedokrwienia mózgu (udar mózgu z krwotokiem).

− Ostateczny etap niewydolności nerek (przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 20 ml/min).

− Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakokinetyczne

Możliwość zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niska, ponieważ 90 % piracetamu wydala się w niezmienionej formie z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml obserwuje się niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki tych dwóch izoform CYP jest wystarczający przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Hormony tarczycy

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są zwiększone pobudzenie, dezorientacja oraz zaburzenia snu.

Acenokumarol

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wymagało zmiany dawki acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) w granicach 2,5–3,5, jednak przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda [aktywność koagulacyjna (VIII:C); kofaktor rytoceytyny (VIII:vW:Rco) i białko osocza krwi (VIII:vW:Ag;)], lepkości krwi i osocza krwi.

Leki przeciwpadaczkowe

Stosowanie piracetamu w dawce 20 mg na dobę przez 4 tygodnie nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walerianianu sodu) u chorych na padaczkę.

Alkohol

Jednoczesne przyjmowanie z alkoholem nie wpływa na stężenie piracetamu w osoczu krwi, a stężenie alkoholu w osoczu krwi nie zmienia się po jednorazowym przyjęciu 1,6 g piracetamu.

U osób w podeszłym wieku piracetam nasila działanie leków przeciwdławicowych i zwiększa skuteczność antydepresantów.

Szczególne wskazania.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ponieważ piracetam obniża agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (np. wrzód przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia, u osób z wywiadem udaru mózgu hemoragicznego, oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Zaburzenia czynności nerek.

Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym.

W przypadku długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie czynności nerek; w razie potrzeby dawkę należy dostosować w zależności od wyników badań klirensu kreatyniny.

Przerywanie leczenia.

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania terapii ze względu na ryzyko uogólnienia mioklonii lub wystąpienia drgawek.

Lek przenika przez membrany filtracyjne urządzeń do dializy krwi.

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych.

Ten lek zawiera związki sodu. Należy zachować ostrożność u pacjentów przestrzegających dietę z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się wewnętrznie przed lub podczas posiłku. Tabletki należy popijać płynem (wodą lub sokiem). Czas trwania leczenia oraz dobór dawki indywidualnej zależy od ciężkości stanu pacjenta oraz szybkości poprawy objawów klinicznych choroby.

Stosowanie u dorosłych

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym.

Początkowa dawka dobową wynosi 4,8 g przez pierwszy tydzień leczenia. Dawkę należy podzielić na 2−3 przyjęcia. Dawka utrzymaniowa wynosi 2,4 g na dobę (podzielona na 2−3 przyjęcia). W dalszym ciągu możliwe jest stopniowe zmniejszanie dawki o 1,2 g na dobę.

Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka wynosi 24 g przez 3 dni. Jeśli w tym czasie nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, należy kontynuować stosowanie leku w tej samej dawce (24 g/dobę) do 7 dnia. Jeśli efekt terapeutyczny jest słaby lub całkowicie nieobecny – kontynuować stosowanie leku w tej samej dawce do 7 dnia. Jeśli do 7 dnia leczenia nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie piracetamem należy przerwać. Jeśli osiągnięto efekt terapeutyczny, od dnia, w którym uzyskano trwałą poprawę, należy zaczynać zmniejszać dawkę leku o 1,2 g co 2 dni, aż do ponownego pojawienia się objawów mioklonii korowej. Pozwoli to ustalić średnią skuteczną dawkę.

Dawkę dobową należy podzielić na 2−3 przyjęcia. Leczenie innymi lekami przeciwmionglicznymi należy kontynuować w wcześniej ustalonych dawkach. Leczenie należy kontynuować aż do ustąpienia objawów choroby. Aby zapobiec pogorszeniu stanu pacjentów, nie wolno nagle przerywać stosowania leku. Należy stopniowo zmniejszać dawkę o 1−2 g co 2−3 dni. Co 6 miesięcy należy przepisywać powtarzające się kursy leczenia, korygując jednocześnie dawkę w zależności od stanu pacjenta, aż do ustąpienia lub zmniejszenia się objawów choroby.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Korekcja dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek. W przypadku długotrwałego leczenia, w razie potrzeby, u tych pacjentów należy kontrolować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki.

Dawkowanie u chorych z zaburzeniem funkcji nerek

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania jest bezpośrednio powiązane z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których wydalanie kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy dostosować, kierując się wskaźnikami funkcji nerek.

Obliczenie dawki należy przeprowadzić na podstawie oceny klirensu kreatyniny u pacjenta według wzoru:

[140 − wiek (w latach)] × masa ciała (w kg)

Kkr= ──────────────────────── (× 0,85 dla kobiet)

72 × S_kreatyniny w osoczu (mg/dl)

Leczenie należy przepisać tym chorym w zależności od stopnia ciężkości niewydolności nerek, zgodnie z następującymi zaleceniami:

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby nie jest wymagana korekta dawki. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korektę dawki należy przeprowadzić zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci.

Lek nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożąganego leku. Po przyjęciu doustnie 75 g piracetamu zaobserwowano zaburzenia dyspeptyczne, takie jak biegunka z domieszką krwi i ból brzucha. Objawy przedawkowania pojawiały się po doustnym zażyciu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe. Natychmiast po znacznym przedawkowaniu doustnym należy przepłukać żołądek lub wywołać wymioty. Nie istnieje specyficzny antydotum; można stosować hemodializę (wydalanie 50–60 % piracetamu).

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania.

Częstość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, ≤ 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), niezwykle rzadko (≤ 1/10000), pojedyncze przypadki (niemożliwe oszacowanie częstości na podstawie dostępnych danych).

Działania niepożądane zaobserwowane podczas obserwacji pogwarancyjnych wymieniono poniżej według układów narządów.

Ze strony narządu równowagi.

Pojedyncze przypadki: zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego.

Pojedyncze przypadki: anoreksja, ból brzucha, ból w górnej części brzucha, nudności, biegunka, wymioty, zaparcia.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu.

Często: przyrost masy ciała.

Ze strony układu nerwowego:

Często: hiperkineza.

Rzadko: senność.

Pojedyncze przypadki: zaburzenia pozapiramidowe, ataksja, drżenie, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, ból głowy, pobudzenie, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, nasilenie napadów padaczki, drgawki.

Ze strony psychiki:

Często: niepokój.

Rzadko: depresja.

Pojedyncze przypadki: podwyższona pobudliwość, dezorientacja, lęk, zamieszanie, halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Pojedyncze przypadki: nasilenie przebiegu choroby wieńcowej, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony krwi i układu chłonnego.

Pojedyncze przypadki: tromboflebita, zaburzenia krwotoczne.

Ze strony układu odpornościowego.

Pojedyncze przypadki: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Pojedyncze przypadki: obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu rozrodczego.

Pojedyncze przypadki: zwiększenie aktywności seksualnej.

Zaburzenia ogólne.

Pojedyncze przypadki: hipertermia, osłabienie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Pozwala ono na dalsze monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze; 6 blisterów w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspilska 13.