Piracetam-Darnytsia

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento PIRACETAM-DARNITSA (PIRACETAM-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: piracetam;

1 tableta contiene 200 mg de piracetam;

Sustancias auxiliares: carbonato de magnesio pesado, almidón de papa, povidona, estearato de calcio, hipromelosa, macrogol 4000, dióxido de titanio (E 171), amarillo de quinoleína (E 104).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas con película, de color amarillo claro a amarillo o amarillo con matiz rojizo, forma redonda con superficie biconvexa. En el corte transversal se observan dos capas.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos. Piracetam. Código ATC N06B X03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La piracetam es un agente nootrópico que actúa sobre el cerebro, mejorando los procesos cognitivos (intelectuales) como la capacidad de aprendizaje, la memoria, la atención y la capacidad mental. La piracetam influye sobre el sistema nervioso central a través de diversos mecanismos: modifica la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro, mejora los procesos metabólicos en las células nerviosas, mejora la microcirculación al afectar las características reológicas de la sangre, sin causar efecto vasodilatador.

Mejora la conexión entre los hemisferios cerebrales y la conducción sináptica en las estructuras neocorticales. La piracetam inhibe la agregación plaquetaria y restaura la elasticidad de la membrana de los eritrocitos, disminuyendo la adhesión de los eritrocitos. La piracetam ejerce un efecto protector y regenerador ante alteraciones de la función cerebral causadas por hipoxia o intoxicación. La piracetam reduce la intensidad y duración del nistagmo vestibular.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, la piracetam se absorbe rápidamente y prácticamente por completo; la concentración máxima se alcanza aproximadamente 1 hora después de la ingestión. La biodisponibilidad es casi del 100 % tras una dosis única de 2 g. El volumen de distribución de la piracetam es de aproximadamente 0,6 l/kg. El período de semivida de eliminación del fármaco en el plasma sanguíneo es de 4−5 horas y de 6−8 horas en el líquido cefalorraquídeo, prolongándose en caso de insuficiencia renal. No se une a las proteínas plasmáticas, ni se metaboliza en el organismo. El 80−100 % de la piracetam se excreta por los riñones sin cambios, mediante filtración renal. El aclaramiento renal de la piracetam en voluntarios sanos es de 86 ml/min. La farmacocinética de la piracetam no se modifica en pacientes con insuficiencia hepática. La piracetam atraviesa la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y las membranas utilizadas en hemodiálisis. En estudios realizados en animales, la piracetam se acumula selectivamente en los tejidos de la corteza cerebral, principalmente en las regiones frontal, parietal y occipital, así como en el cerebelo y los ganglios basales.

Características clínicas.

Indicaciones.

En adultos:

− Tratamiento sintomático de los estados patológicos acompañados de disminución de la memoria y trastornos cognitivos, excepto en casos de demencia (deterioro mental) diagnosticada;

− Tratamiento de la mioclonía cortical: como monoterapia o en el marco de un tratamiento combinado.

Contraindicaciones.

− Hipersensibilidad individual al piracetam, a sus derivados de pirrolidona o a cualquier otro componente del medicamento.

− Alteración aguda de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico).

− Estadio terminal de insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min).

− Corea de Huntington.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Interacciones farmacocinéticas

La posibilidad de cambios en la farmacodinamia del piracetam por acción de otros medicamentos es baja, ya que el 90 % del piracetam se excreta sin cambios por la orina.

In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 a concentraciones de 142, 426 y 1422 µg/ml.

A la concentración de 1422 µg/ml se observa una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y CYP3A4/5 (11 %). Sin embargo, el valor de Ki para estas dos isoformas CYP es suficientemente alto como para exceder los 1422 µg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que son biotransformados por estas enzimas.

Hormonas tiroideas

Cuando se administra simultáneamente con hormonas tiroideas (T3+T4), pueden presentarse irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.

Acefenicol

Estudios clínicos han mostrado que en pacientes con trombosis recurrente grave, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no requirió ajuste en la dosis de acefenicol para alcanzar un valor del tiempo de protrombina (INR) entre 2,5 y 3,5. Sin embargo, al administrarse conjuntamente, se observó una reducción significativa en los niveles de agregación plaquetaria, fibrinógeno, factores de von Willebrand [actividad coagulante (VIII:C); cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína plasmática (VIII:vW:Ag)], así como en la viscosidad sanguínea y plasmática.

Medicamentos antiepilépticos

La administración de piracetam a una dosis de 20 mg diarios durante 4 semanas no alteró la curva de concentración ni la concentración máxima de los medicamentos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en pacientes con epilepsia.

Alcohol

La administración conjunta con alcohol no afecta la concentración de piracetam en suero, ni altera la concentración sérica de alcohol tras la ingesta única de 1,6 g de piracetam.

En personas de edad avanzada, el piracetam potencia la acción de los fármacos antianginosos y aumenta la eficacia de los antidepresivos.

Características de uso.

Efecto sobre la agregación plaquetaria.

Dado que el piracetam disminuye la agregación plaquetaria, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones del hemostasis; estados que puedan cursar con hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal); durante intervenciones quirúrgicas mayores (incluidas intervenciones odontológicas); en pacientes con síntomas de hemorragia grave; en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico; y en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico.

Alteraciones de la función renal.

El medicamento se elimina por los riñones, por lo tanto, debe tenerse especial cuidado en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes de edad avanzada.

Durante la terapia prolongada, en pacientes de edad avanzada se recomienda un control regular de los parámetros de función renal; si es necesario, la dosis debe ajustarse según los resultados del estudio de aclaramiento de creatinina.

Interrupción del tratamiento.

En el tratamiento de pacientes con mioclonía cortical, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento debido al riesgo de generalización de la mioclonía o aparición de convulsiones.

El medicamento atraviesa las membranas filtrantes de los aparatos de hemodiálisis.

Información importante sobre los excipientes.

Este medicamento contiene compuestos de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con contenido controlado de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No debe utilizarse este medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Debe tenerse precaución al conducir vehículos o manipular maquinaria debido a la posibilidad de reacciones adversas en el sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe administrar por vía oral antes o durante las comidas. Las tabletas deben tomarse con líquido (agua o jugo). La duración del tratamiento y la elección de la dosis individual dependen de la gravedad del estado del paciente y de la rapidez de la evolución clínica favorable de la enfermedad.

Uso en adultos

Tratamiento de los estados acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos.

La dosis diaria inicial es de 4,8 g durante la primera semana de tratamiento. La dosis debe distribuirse en 2-3 tomas. La dosis de mantenimiento es de 2,4 g por día (dividida en 2-3 tomas). Posteriormente, es posible reducir progresivamente la dosis en 1,2 g por día.

Tratamiento de la mioclonía cortical.

La dosis inicial es de 24 g durante 3 días. Si durante este período no se logra el efecto terapéutico deseado, se debe continuar la administración del medicamento a la misma dosis (24 g/día) hasta 7 días. Si el efecto terapéutico es débil o completamente ausente, continuar el tratamiento con la misma dosis hasta 7 días. Si al séptimo día de tratamiento no se ha obtenido el efecto terapéutico deseado, el tratamiento con piracetam debe interrumpirse. Si se ha logrado el efecto terapéutico, a partir del día en que se alcance una mejoría estable, se debe comenzar a reducir la dosis del medicamento en 1,2 g cada 2 días, hasta que reaparezcan los síntomas de mioclonía cortical. Esto permitirá determinar la dosis media eficaz.

La dosis diaria debe dividirse en 2-3 tomas. El tratamiento con otros medicamentos antimioclónicos debe mantenerse en las dosis previamente establecidas. El tratamiento debe continuar hasta la desaparición de los síntomas de la enfermedad. Para prevenir el empeoramiento del estado del paciente, no se debe interrumpir bruscamente la administración del medicamento. Es necesario reducir progresivamente la dosis en 1-2 g cada 2-3 días. Se recomienda prescribir cursos repetidos de tratamiento cada 6 meses, ajustando la dosis según el estado del paciente, hasta la desaparición o disminución de los síntomas de la enfermedad.

Uso en pacientes de edad avanzada

Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteraciones renales diagnosticadas o sospechadas. En caso de tratamiento prolongado, si es necesario, estos pacientes deben ser controlados periódicamente mediante la evaluación del aclaramiento de creatinina para un ajuste adecuado de la dosis.

Ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función renal

Dado que el medicamento se elimina del organismo por los riñones, debe tenerse precaución al tratar a pacientes con insuficiencia renal.

El aumento del período de semivida está directamente relacionado con el deterioro de la función renal y del aclaramiento de creatinina. Esto también se aplica a los pacientes de edad avanzada, en los que la eliminación de creatinina depende de la edad. El intervalo entre las dosis debe ajustarse según los parámetros de función renal.

El cálculo de la dosis debe basarse en la estimación del aclaramiento de creatinina del paciente mediante la fórmula:

[140 − edad (en años)] × peso corporal (en kg)

Ccr = ─────────────────────────────── (× 0,85 para mujeres)

72 × nivel de creatinina en plasma (mg/dl)

El tratamiento debe prescribirse según el grado de insuficiencia renal, siguiendo las siguientes recomendaciones:

En pacientes con alteración de la función hepática, no se requiere ajuste de la dosis. En caso de trastornos hepáticos o renales diagnosticados o sospechados, el ajuste de la dosis debe realizarse tal como se indica en la sección «Dosificación en pacientes con alteración de la función renal».

Niños

No administrar este medicamento a niños.

Sobredosis.

Síntomas: agravamiento de los efectos adversos del medicamento. Tras la ingestión oral de 75 g de piracetam se han observado fenómenos dispepsia, tales como diarrea con presencia de sangre y dolor abdominal. Los síntomas de sobredosis se han descrito tras la administración oral del medicamento en una dosis de 75 g.

Tratamiento: tratamiento sintomático. Inmediatamente después de una sobredosis oral significativa, se debe realizar lavado gástrico o provocar el vómito. No existe antídoto específico; puede utilizarse hemodiálisis (eliminación del 50−60 % del piracetam).

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican según sistemas orgánicos y frecuencia de aparición.

La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuente (≥ 1/1000, ≤ 1/100), rara (≥ 1/10000, ≤ 1/1000), muy rara (≤ 1/10000), casos aislados (no es posible estimar la frecuencia con los datos disponibles).

Las reacciones adversas notificadas durante la vigilancia poscomercialización se enumeran a continuación por sistemas orgánicos.

Del aparato vestibular.

Casos aislados: vértigo.

Del tracto gastrointestinal.

Casos aislados: anorexia, dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento.

Del metabolismo y nutrición.

Frecuente: aumento de peso.

Del sistema nervioso.

Frecuente: hiperquinesia.

Poco frecuente: somnolencia.

Casos aislados: trastornos extrapiramidales, ataxia, temblor, alteración del equilibrio, mareo, cefalea, excitación, irritabilidad, trastornos del sueño, insomnio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, convulsiones.

Del estado psíquico.

Frecuente: nerviosismo.

Poco frecuente: depresión.

Casos aislados: hiperexcitabilidad, confusión, ansiedad, alteración del estado de conciencia, alucinaciones.

Del sistema cardiovascular.

Casos aislados: empeoramiento de la evolución de la angina de pecho, hipertensión arterial.

De la sangre y sistema linfático.

Casos aislados: tromboflebitis, trastornos hemorrágicos.

Del sistema inmunitario.

Casos aislados: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

De la piel y tejido subcutáneo.

Casos aislados: angioedema, dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema reproductor.

Casos aislados: aumento de la actividad sexual.

Trastornos generales.

Casos aislados: hipertermia, astenia.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster; 6 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.