Пирацетам-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА (Pyracetam-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, действующим на мозг и улучшающим когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния лекарственного средства на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови без вызывания при этом сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией вызывает значительные изменения на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимания и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и сниженная δ-активность). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам уменьшает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монотерапию или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии, как средство для уменьшения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Cmax после введения 2 г лекарственного средства достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объём распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследованиях на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам активен в неизменённом виде и не метаболизируется у животных.

Выведение

Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4–5 часов и соответственно 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психических заболеваний — соответствующими психотропными средствами.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможно усиление раздражительности, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII:C); кофактор ристоцетина (VIII:vW:Rco) и протеина в плазме крови (VIII:vW:Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку около 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 при концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическая взаимодействие с лекарственными средствами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Взаимодействие с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, натрия вальпроатом не отмечалось.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противосудорожных препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с признаками тяжелого кровотечения или пациентам, у которых в анамнезе был геморрагический инсульт; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Препарат проникает через фильтрационные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Отмена препарата

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены терапии из-за риска генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем потребления натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не следует применять лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможного развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Лекарственное средство применять внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять непрерывно в течение 24 часов).

Лекарственное средство применять взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными нарушениями.

Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, разделённых на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, при возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов основного заболевания головного мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца — Адамса, чтобы предотвратить внезапный рецидив или возникновение судорог, связанных с отменой препарата).

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функций почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы этим пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функций почек.

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и снижением клиренса креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применениями необходимо скорректировать на основе степени снижения функции почек.

Расчёт дозы должен основываться на оценке клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Лечение таким пациентам назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы не требуется только для пациентов с нарушением функции печени. При диагностированных или подозреваемых нарушениях функции печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети

Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются у пациентов пожилого возраста при дозах свыше 2–4 г в сутки.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), отдельные случаи (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, указаны ниже по системам органов.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Отдельные случаи: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Отдельные случаи: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Отдельные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышенная частота приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны психики.

Часто: раздражительность.

Нечасто: депрессия.

Отдельные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Отдельные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Отдельные случаи: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Отдельные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез.

Отдельные случаи: повышение половой активности.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Нечасто: астения.

Очень редко: озноб, реакции в месте введения, включая зуд, боль, гиперемию, уплотнение в месте введения.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследования не проводились. Не следует смешивать лекарственное средство с другими препаратами.

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.