Piracetam-Darnytsia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PIRACETAM-DARNYTSIA (Pyracetam-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 ml roztworu zawiera 200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: natrium acetas trihydricus, acidum aceticum glacialis, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczyście przeźroczysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Czynnym składnikiem leku jest piracetam, cykliczne pochodne kwasu γ-aminomasłowego.

Piracetam jest środkiem nootropowym, czyli psychotropowym lekiem działającym na ośrodkowy układ nerwowy, poprawiającym funkcje poznawcze (kognitywne), takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwaga, a także wydolność umysłową. Mechanizm działania leku na ośrodkowy układ nerwowy jest najprawdopodobniej wieloczynnikowy: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu; nasilenie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi bez wywoływania przy tym działania rozszerzającego naczynia.

Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach nowej kory. Długotrwałe lub jednorazowe stosowanie piracetamu u pacjentów z dysfunkcją mózgową powoduje istotne zmiany na elektroencefalogramie, które wskazują na zwiększenie czujności oraz poprawę funkcji poznawczych (zwiększona aktywność α i β oraz obniżona aktywność δ). Piracetam hamuje agregację płytek krwi oraz przywraca elastyczność błony erytrocytów, zmniejsza adhezję erytrocytów. Piracetam wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w zaburzeniach funkcji mózgu spowodowanych hipoksją, zatruciem oraz terapią elektrowstrząsową. Piracetam zmniejsza nasilenie i czas trwania nystagmu przedsionkowego.

Piracetam stosuje się jako monoterapię lub w ramach leczenia kompleksowego korygowej mioklonii, jako środek zmniejszający nasilenie czynnika wywołującego – zapalenia nerwu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Stężenie maksymalne (Cmax) po podaniu 2 g leku osiągane jest w osoczu krwi po 30 minutach, a w płynie mózgowo-rdzeniowym – w ciągu 2–8 godzin i wynosi 40–60 μg/ml. Objętość rozproszenia piracetamu to około 0,6 l/kg.

Rozproszenie

Piracetam nie wiąże się z białkami osocza krwi, nie ulega metabolizmowi w organizmie. Farmakokinetyka piracetamu nie zmienia się u chorych z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. Badania na zwierzętach wykazały, że piracetam gromadzi się selektywnie w tkankach kory mózgowej, głównie w okolicach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, móżdżku oraz jądrach podstawnych.

Biotransformacja

Piracetam jest aktywny w niezmienionej formie i nie ulega metabolizmowi u zwierząt.

Wydalanie

Okres półwydalenia leku z osocza krwi wynosi 4–5 godzin, a odpowiednio z płynu mózgowo-rdzeniowego – 6–8 godzin. Czas ten może się wydłużać przy niewydolności nerek. 80–100% piracetamu wydalane jest przez nerki w niezmienionej formie drogą filtracji kłębuszkowej w ciągu 30 godzin. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorosli:

• leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem zdiagnozowanej demencji (słaboumienia);
• leczenie mioklonii korowej, jako monoterapia lub w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, a także na inne składniki leku.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego (udar mózgu typu hemoragicznego).

Ostateczny etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leczenie piracetamem w razie potrzeby może być połączone z zastosowaniem leków działających na układ sercowo-naczyniowy. W leczeniu chorób psychicznych – z odpowiednimi lekami psychotropowymi.

Hormony tarczycy.

Współrzędne stosowanie z hormonami tarczycy może powodować zwiększoną drażliwość, dezorientację i zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g na dobę) nie wpływało na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) 2,5–3,5, jednak przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek, wydzielania β-tromboglobuliny, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (aktywność krzepnięcia (VIII:C); kofaktor rytocecytyny (VIII:vW:Rco) oraz białka w osoczu (VIII:vW:Ag)), lepkości krwi i osoczu.

Interakcje farmakokinetyczne.

Prawdopodobieństwo zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ około 90 % leku jest wydalane w niezmienionej formie z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje głównych izoform cytochromu P450 człowieka CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednak poziom Ki tych dwóch izoform CYP jest wystarczający przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe.

Nie zaobserwowano interakcji z klonazepanem, fenytoiną, fenylobarbitalą, waprzem sodowym.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 g dziennie przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia (Cmax) leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenylobarbital, waprz sodowy) u pacjentów z padaczką otrzymujących stabilne dawki.

Alkohol.

Współrzędne przyjmowanie alkoholu nie wpływało na poziom stężenia piracetamu w surowicy krwi, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się po przyjęciu 1,6 g piracetamu.

U osób starszych wzmacnia działanie leków przeciwkołowych, zwiększa skuteczność antydepresantów.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ponieważ piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz sekcja „Właściwości farmakodynamiczne”), należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (np. wrzód żołądka i dwunastnicy), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadem krwotocznego udaru mózgu; a także pacjentom przyjmującym leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Zaburzenia funkcji nerek.

Preparat jest wydalany przez nerki, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci w wieku podeszłym.

Podczas długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularne monitorowanie funkcji nerek; w razie potrzeby należy dostosować dawkę w zależności od wyników badań klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Lek przenika przez membrany filtracyjne urządzeń do dializy krwi.

Przestawienie stosowania leku.

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przestawienia leczenia ze względu na zagrożenie generalizacją mioklonii lub wystąpienie napadów padaczkowych.

Lek zawiera sód. Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety z ograniczeniem spożycia sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się w przypadkach ostrych lub gdy niemożliwe jest stosowanie doustnych form piracetamu.

Lek stosuje się dożylnie (wstrzykuje się powoli, przez kilka minut) lub w postaci infuzji (stosuje się nieprzerwanie przez 24 godziny).

Lek stosuje się u dorosłych.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci, zaburzeniom poznawczym.

Zalecana dawka dzienna wynosi od 2,4 g do 4,8 g, podzielona na 2 lub 3 dawki.

Leczenie korykalnej mioklonii.

Początkowa dawka dzienna wynosi 7,2 g, którą zwiększa się o 4,8 g co trzy lub cztery dni aż do maksymalnej dawki 24 g, podzielonej na dwa lub trzy wstrzyknięcia. Leczenie innymi lekami przeciwmioaklonicznymi należy kontynuować w tych samych dawkach. W zależności od uzyskanego efektu terapeutycznego, jeśli to możliwe, należy zmniejszyć dawkę innych leków przeciwmioaklonicznych.

Leczenie piracetamem należy kontynuować aż do ustąpienia objawów pierwotnego schorzenia mózgu. U pacjentów z ostrym przebiegiem choroby z czasem może wystąpić samoistna poprawa, dlatego co 6 miesięcy należy próbować zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. W tym celu dawkę piracetamu zmniejsza się o 1,2 g co dwa dni (co trzy lub cztery dni w przypadku zespołu Lanzego–Adamsa, aby zapobiec nagłemu nawrotowi lub wystąpieniu napadów spowodowanych odstawieniem leku).

Pacjenci w wieku podeszłym.

Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”). W trakcie leczenia należy monitorować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki u tych pacjentów, jeśli to konieczne.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek: u takich pacjentów zaleca się kontrolę funkcji nerek.

Wydłużenie okresu półwyluwanego jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i obniżeniem klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których poziom wydalenia kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy skorygować w oparciu o stopień obniżenia funkcji nerek.

Obliczanie dawki powinno opierać się na ocenie klirensu kreatyniny u pacjenta. Oblicza się według wzoru:

Leczenie pacjentów z takim schorzeniem należy dobrać w zależności od stopnia nasilenia niewydolności nerek, zgodnie z następującymi zaleceniami:

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Korekta dawki nie jest wymagana wyłącznie u chorych z zaburzeniami funkcji wątroby. W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korektę dawki należy przeprowadzać tak, jak wskazano w sekcji „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożąganego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym stosowaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe. Nie ma specyficznego antydotum; można stosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Efekty uboczne.

Efekty uboczne najczęściej występują u pacjentów w starszym wieku przy dawkach przekraczających 2–4 g na dobę.

Częstotliwość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 <1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 <1/100), rzadko (≥ 1/10000 <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), pojedyncze przypadki (niemożliwe do oszacowania częstotliwości na podstawie dostępnych danych).

Odczynienia niepożądane zaobserwowane podczas obserwacji pogwarancyjnych wymieniono poniżej według układów narządów.

Z udziałem narządów słuchu i aparatu przedsionkowego.

Odmienne: zawroty głowy.

Z udziałem układu pokarmowego.

Odmienne: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Z udziałem układu nerwowego.

Często: hiperkinezja.

Niekorzystnie: senność.

Odmienne: ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Z udziałem psychiki.

Często: pobudzenie.

Niekorzystnie: depresja.

Odmienne: podwyższona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, halucynacje.

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego.

Bardzo rzadko: hipotensja, zatorowość żylna.

Z udziałem krwi i układu chłonnego.

Odmienne: zaburzenia krwotoczne.

Z udziałem układu odpornościowego.

Odmienne: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Z udziałem skóry i tkanki podskórnej.

Odmienne: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka, świąd.

Z udziałem układu rozrodczego i gruczołów mlekowych.

Odmienne: zwiększenie aktywności seksualnej.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania.

Niekorzystnie: osłabienie.

Bardzo rzadko: uczucie gorąca, reakcje w miejscu podania, w tym świąd, ból, zaczerwienienie, zaciekle w miejscu podania.

Badania.

Często: przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Badania nie były prowadzone. Nie należy mieszać leku z innymi lekami.

Niezgodny z roztworami kwasów i zasad, które prowadzą do niszczenia substancji czynnej.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; 2 blisterowe opakowania w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PrJSC „Farmaceutyczna firma „Darnytsia”.

Miejsce pochodzenia producenta oraz jego adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.