Пикосульфат-софарма

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИКОСУЛЬФАТ-СОФАРМА (PICOSULFATE-SOPHARMA)

Состав:

действующее вещество: натрия пикосульфат;

1 мл раствора содержит натрия пикосульфата 7,5 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол раствор некристаллизующийся (Е 420); кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; натрия бензоат (Е 211); вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Слабительные средства контактного действия. Натрия пикосульфат. Код АТХ А06А В08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество — пикосульфат натрия — является слабительным средством местного действия из группы триарилметанов, которое после бактериальной трансформации в толстой кишке стимулирует слизистую оболочку толстой кишки, вызывая перистальтику, что, в свою очередь, приводит к накоплению воды и электролитов в просвете кишечника. В результате стимулируется дефекация, сокращается время пребывания и размягчаются фекальные массы.

Как слабительное средство, оказывающее терапевтический эффект на толстую кишку, пикосульфат натрия специфически стимулирует естественный процесс опорожнения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта. Поэтому пикосульфат натрия не влияет на пищеварение и не приводит к накоплению калорий или других питательных веществ в тонком кишечнике.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение

После перорального приёма пикосульфат натрия достигает толстого кишечника без значительного всасывания в желудочно-кишечном тракте. В результате этого исключается кишечно-печеночная циркуляция.

Биотрансформация

Пикосульфат натрия превращается в активный компонент слабительного действия (BHRM, бис-(п-гидроксифенил)-пиридин-2-метан) после бактериальной трансформации в толстой кишке.

Выведение

После превращения лишь незначительные количества BHRM обнаруживаются в стенке толстой кишки и в печени, где они почти полностью связываются с образованием неактивного глюкуронида BHRM. Через 48 часов после перорального приёма 1 мг пикосульфата натрия 10,4 % общей дозы выводится с мочой в виде глюкуронида BHRM.

В целом выделение с мочой уменьшается при приёме более высоких доз пикосульфата натрия.

Связь фармакокинетика – фармакодинамика

Обычно эффект наступает через 6–12 часов после приёма, что определяется высвобождением действующего вещества (BHRM).

Прямой или обратной зависимости между слабительным эффектом и уровнем активного компонента в плазме крови не наблюдается.

Клинические характеристики.

Показания.

Запоры или состояния, требующие облегчения дефекации.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим триарилметанам или к любой из вспомогательных веществ препарата;
• динамическая или механическая кишечная непроходимость;
• сильная боль в животе и/или острый хирургический живот, которые могут сопровождаться лихорадкой (например, аппендицит), тошнотой и рвотой;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильное обезвоживание;
• редкие наследственные заболевания, которые могут быть несовместимы с любой из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Особенности применения»);
• возраст детей до 4 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прием чрезмерно высоких доз натрия пикосульфата одновременно с диуретиками или адренокортикостероидами может увеличить риск электролитного дисбаланса.

Электролитный дисбаланс может вызывать повышенную чувствительность к сердечным гликозидам.

Одновременное применение антибиотиков может уменьшить слабительное действие препарата.

Особенности применения.

У пациентов, страдающих хроническим запором, следует провести полную диагностическую оценку и установить причину запора.

Как и все слабительные средства, Пикосульфат-Софарма не следует принимать ежедневно или в течение длительного периода без установления причины запора. Длительное и чрезмерное применение может привести к нарушению водно-электролитного баланса и гипокалиемии. Прекращение применения препарата может привести к возвращению симптомов. Если препарат применяли при хронических запорах в течение длительного времени, любое возвращение симптомов запора может быть более выраженным.

Были сообщения о головокружении и/или недомогании (синкопе) у пациентов, принимавших препарат. Имевшиеся сведения об этих случаях указывают на то, что данные явления были обусловлены синкопе при дефекации (ассоциированным с феноменом Вальсальвы) или вазовагальной реакцией (реакцией сосудов) на боль в животе, вторичную по отношению к запору, но не обязательно связанную с применением самого пикосульфата натрия.

Препарат содержит сорбит. 1 мл капель содержит 642,86 мг сорбита, что соответствует 857,3 мг сорбита в максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей в возрасте от 10 лет. Одна капля содержит 43 мг сорбита. Сорбит является источником фруктозы. Пациентам с редким наследственным непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет удовлетворительных и достаточно хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата при применении в суточных дозах 10 мг/кг и выше. Из соображений безопасности препарат по возможности не следует применять во время беременности.

Кормление грудью

Клинические данные показывают, что ни активная группа пикосульфата натрия (BHRM, бис-(п-гидроксифенил)-пиридинил-2-метан), ни его глюкурониды не выделяются в грудное молоко здоровых женщин в период лактации. Поэтому лекарственный препарат Пикосульфат-Софарма можно применять в период кормления грудью.

Фертильность

Клинические исследования влияния препарата на фертильность у людей не проводились. Исследования на животных не выявили никакого влияния препарата на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Однако пациентов следует предупредить о том, что из-за вазовагальной реакции (например, абдоминального спазма) у них может возникнуть головокружение или тошнота. Если пациенты ощущают спазмы в животе, им следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Применять перорально. Препарат можно принимать с жидкостью или без неё. Рекомендуемую дозу следует принимать вечером, чтобы на следующее утро вызвать дефекацию. После применения капель опорожнение кишечника обычно происходит примерно через 10–12 часов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы. Дозу можно увеличивать до максимальной суточной дозы, чтобы вызвать регулярную дефекацию. Не следует превышать максимальную суточную дозу. Препарат не следует применять постоянно (ежедневно) или в течение длительного периода без выяснения причины запора.

Дозировка

1 мл капель для перорального применения, раствора, содержит 7,5 мг пикосульфата натрия (=15 капель).

Взрослые и дети в возрасте от 10 лет: по 10–20 капель (5–10 мг) в сутки.

Дети в возрасте от 4 до 10 лет: по 5–10 капель (2,5–5 мг) в сутки.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте от 4 лет только по назначению врача.

Передозировка.

Симптомы

При применении высоких доз могут наблюдаться водянистые испражнения (диарея), спазмы в животе и клинически значимая потеря жидкости, калия и других электролитов.

Сообщалось о случаях ишемии слизистой оболочки толстой кишки при применении доз, значительно превышающих рекомендованные для обычного облегчения запора.

Пикосульфат натрия, как и другие слабительные средства, при системном передозировке вызывает хроническую диарею, боль в животе, гипокалиемию, вторичный гиперальдостеронизм, мочекаменную болезнь. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными средствами описаны также повреждения почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость вследствие гипокалиемии.

Лечение

Абсорбцию можно минимизировать или предотвратить вскоре после приёма препарата Пикосульфат-Софарма, вызвав рвоту или промывание желудка. При необходимости проводят приём жидкости и коррекцию электролитного дисбаланса. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и подростков.

Облегчить процесс может применение спазмолитиков.

Побочные реакции.

Побочные реакции на лекарственное средство классифицируются в соответствии с системами органов-классов в зависимости от их частоты, применяют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна* – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение; частота неизвестна* – синкопе.

Головокружение и синкопе, возникающие после приема натрия пикосульфата, соответствуют вазовагальной реакции (например, спазмы в животе, дефекация).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – спазмы в животе, боль в животе, дискомфорт в желудке; нечасто – рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна* – кожные реакции, такие как ангионевротический отек, лекарственная сыпь, зуд.

* Эти побочные реакции наблюдались во время постмаркетингового опыта. Частота колебаний не выше, чем нечасто, с вероятностью 95 %, но может быть ниже. Точную оценку частоты невозможно сделать, поскольку побочная реакция не возникала во время клинических исследований в базе данных 1020 пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Упаковка.

По 15 мл раствора в стеклянном флаконе с аппликатором-капельницей и колпачком.

По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АО «Софарма».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

2800, г. Сандански, Промышленная зона, Болгария.