Picosulfato-Sofarma

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PICO SULFATO-SOFARMA (PICOSULFATE-SOPHARMA)

Composizione:

Principio attivo: picosolfato di sodio;

1 ml di soluzione contiene 7,5 mg di picosolfato di sodio;

Eccipienti: sorbitolo soluzione non cristallizzante (E 420); acido citrico monoidrato; citrato di sodio; benzoato di sodio (E 211); acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida, incolore o leggermente giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico.

Lassativi di contatto. Picosolfato di sodio. Codice ATC A06AB08.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il principio attivo, il picosolfato di sodio, è un lassativo ad azione locale appartenente al gruppo dei triarilmetani, che, dopo la trasformazione batterica nel colon, stimola la mucosa del colon inducendo la peristalsi, con conseguente accumulo di acqua ed elettroliti nel lume intestinale. Di conseguenza, viene stimolata la defecazione, si riduce il tempo di transito e le feci si ammorbidiscono.

Come lassativo che esercita il proprio effetto terapeutico sul colon, il picosolfato di sodio stimola in modo specifico il naturale processo di svuotamento della parte inferiore del tratto gastrointestinale. Pertanto, il picosolfato di sodio non influenza la digestione e non determina l’accumulo di calorie o di altre sostanze nutritive nell’intestino tenue.

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione

Dopo somministrazione orale, il picosolfato di sodio raggiunge l’intestino crasso senza subire un significativo assorbimento nel tratto gastrointestinale. Di conseguenza, viene evitata la circolazione enteropatica.

Biotrasformazione

Il picosolfato di sodio diventa il componente attivo del lassativo (BHRM, bis-(p-idrossifenil)-piridil-2-metano) dopo la trasformazione batterica nel colon.

Eliminazione

Dopo la trasformazione, solo piccole quantità di BHRM sono rilevabili nella parete del colon e nel fegato, che vengono quasi completamente coniugate formando il glucuronide inattivo di BHRM. Entro 48 ore dalla somministrazione orale di 1 mg di picosolfato di sodio, il 10,4% della dose totale viene escreto nelle urine sotto forma di glucuronide di BHRM.

In generale, l’escrezione urinaria diminuisce con l’assunzione di dosi più elevate di picosolfato di sodio.

Relazione farmacocinetica – farmacodinamica

L’effetto si manifesta generalmente entro 6-12 ore dopo l’assunzione, tempo necessario per il rilascio del principio attivo (BHRM).

Non esiste una correlazione diretta o inversa tra l’effetto lassativo e la concentrazione del componente attivo nel plasma sanguigno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stitichezza o condizioni che richiedono facilitazione della defecazione.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo, ad altri triarilmetani o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• ostruzione intestinale dinamica o meccanica;
• forte dolore addominale e/o addome acuto di origine chirurgica, che può essere accompagnato da febbre (ad esempio appendicite), nausea e vomito;
• malattie infiammatorie intestinali acute;
• grave disidratazione;
• rari disturbi ereditari che possono essere incompatibili con uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale (vedere paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»);
• età inferiore ai 4 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'assunzione di dosi eccessivamente elevate di picosolfato di sodio contemporaneamente a diuretici o adrenocorticosteroidi può aumentare il rischio di squilibrio elettrolitico.

Lo squilibrio elettrolitico può causare un aumento della sensibilità ai glicosidi cardiaci.

L'uso contemporaneo di antibiotici può ridurre l'effetto lassativo del medicinale.

Caratteristiche particolari di impiego.

Nei pazienti affetti da stitichezza cronica, deve essere effettuata una valutazione diagnostica completa e deve essere identificata la causa della stitichezza.

Come tutti i lassativi, il Picosulfato-Sofarma non deve essere assunto quotidianamente o per periodi prolungati senza aver prima identificato la causa della stitichezza. Un uso prolungato eccessivo può portare a squilibri idro-elettrolitici e ipokaliemia. L’interruzione del trattamento può portare alla ricomparsa dei sintomi. Se il medicinale è stato utilizzato per lunghi periodi nel trattamento della stitichezza cronica, la ricomparsa dei sintomi di stitichezza può essere più marcata.

Sono stati segnalati episodi di capogiri e/o malessere (sincope) in pazienti che assumevano il medicinale. I dettagli disponibili su questi casi indicano che tali eventi erano dovuti a sincope durante la defecazione (associata al fenomeno di Valsalva) o a una risposta vasovagale (reazione vascolare) al dolore addominale secondario alla stitichezza, ma non necessariamente legata all’uso del picosolfato di sodio stesso.

Il medicinale contiene sorbitolo. 1 ml di gocce contiene 642,86 mg di sorbitolo, pari a 857,3 mg di sorbitolo nella dose giornaliera massima raccomandata per il trattamento di adulti e bambini di età pari o superiore a 10 anni. Una goccia contiene 43 mg di sorbitolo. Il sorbitolo è una fonte di fruttosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non sono disponibili studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Studi sugli animali hanno dimostrato una tossicità riproduttiva del farmaco quando somministrato a dosi giornaliere pari o superiori a 10 mg/kg. Per motivi di sicurezza, il medicinale, se possibile, non deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Allattamento

I dati clinici indicano che né il metabolita attivo del picosolfato di sodio (BHRM, bis-(p-idrossifenil)-piridil-2-metano) né i suoi glucuronidi vengono escreti nel latte materno di donne sane durante il periodo di allattamento. Pertanto, il medicinale Picosulfato-Sofarma può essere utilizzato durante l’allattamento.

Fertilità

Non sono stati condotti studi clinici sull’effetto del farmaco sulla fertilità nell’uomo. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto del farmaco sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni durante la guida di veicoli o l’utilizzo di macchinari.

Non sono stati condotti studi specifici sull’impatto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti che possono manifestare capogiri o nausea a causa di una reazione vascolare (ad esempio, spasmo addominale). Se i pazienti avvertono crampi addominali, devono evitare attività potenzialmente pericolose, come guidare veicoli o lavorare con macchinari.

Posologia e modo di somministrazione

Modo di somministrazione

Da assumere per via orale. Il medicinale può essere assunto con liquidi o senza. La dose raccomandata deve essere assunta la sera, in modo da provocare la defecazione la mattina successiva. Dopo l’assunzione delle gocce, la defecazione avviene generalmente dopo circa 10-12 ore. Si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose minima. La dose può essere aumentata fino alla dose giornaliera massima, al fine di ottenere una defecazione regolare. Non si deve superare la dose giornaliera massima. Il medicinale non deve essere utilizzato in modo continuativo (quotidiano) né per periodi prolungati senza aver prima determinato la causa della stitichezza.

Dosaggio

1 ml di gocce orali soluzione contiene picosolfato sodico 7,5 mg (=15 gocce).

Adulti e bambini a partire dai 10 anni di età: 10-20 gocce (5-10 mg) al giorno.

Bambini da 4 a 10 anni di età: 5-10 gocce (2,5-5 mg) al giorno.

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 4 anni di età soltanto su prescrizione medica.

Sovradosaggio.

Sintomi

Con l’assunzione di dosi elevate possono verificarsi evacuazioni acquose (diarrea), crampi addominali e una perdita clinicamente significativa di liquidi, potassio e altri elettroliti.

Sono stati riportati casi di ischemia della mucosa del colon in seguito all’assunzione di dosi notevolmente superiori rispetto a quelle raccomandate per il comune sollievo dalla stitichezza.

Il picosolfato sodico, come altri lassativi, in caso di sovradosaggio sistemico provoca diarrea cronica, dolore addominale, ipokaliemia, iperaldosteronismo secondario e malattia da calcoli renali. A seguito di abuso cronico di lassativi sono stati descritti anche danni ai tubuli renali, alcalosi metabolica e debolezza muscolare dovuta all’ipokaliemia.

Trattamento

L’assorbimento può essere ridotto al minimo o prevenuto facendo vomitare o praticando lavanda gastrica subito dopo l’ingestione del medicinale Picosulfato-Sofarma. Se necessario, si procede all’assunzione di liquidi e alla correzione dello squilibrio elettrolitico. Ciò è particolarmente importante nei pazienti anziani e negli adolescenti.

L’uso di farmaci spasmolitici può facilitare il processo.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati del medicinale sono classificati per sistemi e organi, in base alla frequenza: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 fino a < 1/10); non frequente (≥ 1/1.000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10.000 fino a < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota* – ipersensibilità.

Dal sistema nervoso: non frequente – capogiri; frequenza non nota* – sincope.

Capogiri e sincope che si verificano dopo l’assunzione di picosolfato di sodio corrispondono a una reazione vasovagale (ad esempio, crampi addominali, defecazione).

Dal tratto gastrointestinale: molto frequente – diarrea; frequente – crampi addominali, dolore addominale, malessere gastrico; non frequente – vomito, nausea.

Da cute e tessuti sottocutanei: frequenza non nota* – reazioni cutanee, come angioedema, eruzione medicamentosa, prurito.

* Questi effetti indesiderati sono stati osservati durante l’esperienza post-marketing. La frequenza delle segnalazioni è al massimo non frequente, con una probabilità del 95%, ma potrebbe essere inferiore. Non è possibile stimare con precisione la frequenza poiché tali effetti non si sono verificati durante gli studi clinici nel database di 1020 pazienti.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Periodo di validità dopo la prima apertura del flacone – 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare a una temperatura inferiore a 30 °C.

Confezione.

15 ml di soluzione in un flacone di vetro con applicatore contagocce e tappo a chiusura ermetica.

1 flacone in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore. A.T. «Sofarma».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Strada Iliensko Shose, 16, Sofia, 1220, Bulgaria.

2800, città di Sandanski, zona industriale, Bulgaria.