Picosulfato-Sofarma

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PICO SULFATO-SOFARMA (PICOSULFATE-SOPHARMA)

Composición:

Principio activo: pico sulfato sódico;

1 ml de solución contiene 7,5 mg de pico sulfato sódico;

Excipientes: solución de sorbitol no cristalizable (E 420); ácido cítrico monohidratado; citrato sódico; benzoato sódico (E 211); agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales, solución.

Características físico-químicas principales: solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico.

Laxantes de contacto. Pico sulfato sódico. Código ATC A06AB08.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La sustancia activa, picosulfato sódico, es un laxante de acción local del grupo de los triarilmetanos que, tras la transformación bacteriana en el intestino grueso, estimula la mucosa del colon, provocando peristalsis, lo que a su vez conduce a la acumulación de agua y electrolitos en la luz intestinal. Como resultado, se estimula la defecación, se acorta el tiempo de tránsito y se ablandan las heces.

Como laxante que ejerce su efecto terapéutico en el intestino grueso, el picosulfato sódico estimula específicamente el proceso natural de vaciamiento de la parte inferior del tracto gastrointestinal. Por ello, el picosulfato sódico no afecta la digestión ni provoca la acumulación de calorías u otros nutrientes en el intestino delgado.

Farmacocinética.

Absorción y distribución

Tras la administración oral, el picosulfato sódico alcanza el intestino grueso sin ser significativamente absorbido en el sistema gastrointestinal. Como consecuencia, se evita la circulación enterohepática.

Biotransformación

El picosulfato sódico se convierte en el componente activo del laxante (BHRM, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano) tras la transformación bacteriana en el intestino grueso.

Eliminación

Tras la transformación, únicamente se detectan pequeñas cantidades de BHRM en la pared del colon y en el hígado, que están casi completamente ligadas a la formación del glucurónido inactivo de BHRM. A las 48 horas tras la administración oral de 1 mg de picosulfato sódico, el 10,4 % de la dosis total se excreta en la orina en forma de glucurónido de BHRM.

En general, la excreción urinaria disminuye con la administración de dosis más altas de picosulfato sódico.

Relación farmacocinética – farmacodinámica

El efecto suele manifestarse entre 6 y 12 horas tras la administración, lo que está determinado por la liberación de la sustancia activa (BHRM).

No existe una relación directa ni inversa entre el efecto laxante y la concentración del componente activo en el plasma sanguíneo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Estreñimiento o situaciones que requieran facilitar la defecación.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo, a otros triarilmetanos o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• obstrucción intestinal dinámica o mecánica;
• fuerte dolor abdominal y/o abdomen agudo de origen quirúrgico que pueda ir acompañado de fiebre (por ejemplo, apendicitis), náuseas y vómitos;
• enfermedades inflamatorias intestinales agudas;
• deshidratación intensa;
• enfermedades hereditarias raras que puedan ser incompatibles con alguno de los excipientes del medicamento (ver sección «Precauciones de uso»);
• edad inferior a 4 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración de dosis excesivamente altas de picosulfato sódico simultáneamente con diuréticos o con adrenocorticosteroides puede aumentar el riesgo de desequilibrio electrolítico.

El desequilibrio electrolítico puede provocar un aumento de la sensibilidad a los glucósidos cardíacos.

La administración concomitante de antibióticos puede reducir el efecto laxante del medicamento.

Características de uso.

En pacientes que padecen estreñimiento crónico, se debe realizar una evaluación diagnóstica completa y determinar la causa del estreñimiento.

Como todos los medicamentos laxantes, Picosulfato-Sofarma no debe tomarse diariamente ni durante períodos prolongados sin haber determinado previamente la causa del estreñimiento. El uso prolongado y excesivo puede provocar desequilibrio hidroelectrolítico e hipokalemia. La interrupción del tratamiento puede provocar la reaparición de los síntomas. Si el medicamento ha sido utilizado durante mucho tiempo para tratar el estreñimiento crónico, cualquier recurrencia de los síntomas de estreñimiento puede presentarse con mayor intensidad.

Se han notificado casos de mareo y/o malestar (síncope) en pacientes que han tomado el medicamento. Los detalles disponibles de estos casos indican que estos fenómenos estaban relacionados con síncope durante la defecación (asociado al fenómeno de Valsalva) o con una respuesta vasovagal (respuesta vascular) al dolor abdominal secundario al estreñimiento, pero no necesariamente relacionado con la administración del propio picosulfato sódico.

El medicamento contiene sorbitol. 1 ml de gotas contiene 642,86 mg de sorbitol, lo que equivale a 857,3 mg de sorbitol en la dosis diaria máxima recomendada para el tratamiento de adultos y niños a partir de 10 años de edad. Una gota contiene 43 mg de sorbitol. El sorbitol es una fuente de fructosa. Este medicamento no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva del medicamento cuando se administró en dosis diarias de 10 mg/kg o superiores. Por motivos de seguridad, el medicamento no debe utilizarse durante el embarazo, en la medida de lo posible.

Lactancia

Los datos clínicos indican que ni el compuesto activo del picosulfato sódico (BHRM, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano) ni sus glucurónidos se excretan en la leche materna de mujeres sanas durante la lactancia. Por lo tanto, el medicamento Picosulfato-Sofarma puede utilizarse durante la lactancia.

Fertilidad

No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto del medicamento en la fertilidad humana. Los estudios en animales no han demostrado ningún efecto del medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Sin embargo, se debe advertir a los pacientes que podrían experimentar mareo o náuseas debido a una reacción vascular (por ejemplo, espasmo abdominal). Si los pacientes experimentan espasmos abdominales, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración

Vía oral. El medicamento puede tomarse con líquido o sin él. Se recomienda tomar la dosis recomendada por la noche para provocar la defecación a la mañana siguiente. Tras la administración de las gotas, la evacuación intestinal suele producirse aproximadamente entre 10 y 12 horas después. Se recomienda comenzar el tratamiento con la dosis mínima. La dosis puede aumentarse hasta la dosis diaria máxima para lograr una defecación regular. No se debe superar la dosis diaria máxima. No se debe utilizar el medicamento de forma continua (diaria) ni durante períodos prolongados sin haber determinado previamente la causa del estreñimiento.

Dosificación

1 ml de gotas orales, solución, contiene 7,5 mg de pico sulfato sódico (= 15 gotas).

Adultos y niños a partir de 10 años: 10-20 gotas (5-10 mg) al día.

Niños de 4 a 10 años: 5-10 gotas (2,5-5 mg) al día.

Niños.

El medicamento solo debe administrarse a niños a partir de 4 años bajo prescripción médica.

Sobredosis.

Síntomas

Con la administración de dosis elevadas pueden presentarse evacuaciones acuosas (diarrea), espasmos abdominales y pérdida clínicamente significativa de líquidos, potasio y otros electrolitos.

Se han notificado casos de isquemia de la mucosa del colon tras la administración de dosis considerablemente superiores a las recomendadas para el alivio habitual del estreñimiento.

El pico sulfato sódico, al igual que otros agentes laxantes, en caso de sobredosis sistémica provoca diarrea crónica, dolor abdominal, hipokalemia, hiperaldosteronismo secundario y litiasis urinaria. Asimismo, con el abuso crónico de laxantes se han descrito lesiones de los túbulos renales, alcalosis metabólica y debilidad muscular debida a la hipokalemia.

Tratamiento

La absorción puede minimizarse o evitarse poco después de la ingestión de Picosulfato-Sofarma, provocando el vómito o mediante lavado gástrico. Si es necesario, se debe administrar líquidos y corregir el desequilibrio electrolítico. Esto es especialmente importante en pacientes de edad avanzada y adolescentes.

El uso de espasmolíticos puede ayudar a aliviar los síntomas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas al medicamento se clasifican según el sistema de clasificación por órganos y sistemas, y según su frecuencia se utiliza la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100); raras (≥ 1/10 000 a < 1/1 000); muy raras (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida* – hipersensibilidad.

Del sistema nervioso: poco frecuentes – mareo; frecuencia desconocida* – síncope.

El mareo y el síncope que aparecen tras la ingestión de picosulfato sódico corresponden a una reacción vasovagal (por ejemplo, espasmos abdominales, defecación).

Del tracto gastrointestinal: muy frecuentes – diarrea; frecuentes – espasmos abdominales, dolor abdominal, molestias gástricas; poco frecuentes – vómitos, náuseas.

De la piel y tejidos subcutáneos: frecuencia desconocida* – reacciones cutáneas como angioedema, erupción medicamentosa, prurito.

* Estas reacciones adversas se observaron durante la experiencia poscomercialización. La frecuencia de estas reacciones no es superior a la categoría de poco frecuentes, con una probabilidad del 95 %, pero podría ser menor. No es posible estimar con precisión la frecuencia, ya que estas reacciones no se presentaron durante los estudios clínicos en una base de datos de 1020 pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Vigilancia Farmacéutica en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Período de validez tras la primera apertura del frasco: 6 meses.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Conservar a una temperatura inferior a 30 °C.

Envase.

15 ml de solución en un frasco de vidrio con aplicador en forma de cuentagotas y tapón.

1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. A.T. «Sofarpharma».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde ejerce su actividad.

Calle Ilenske Shose, 16, Sofía, 1220, Bulgaria.

2800, ciudad de Sandanski, zona industrial, Bulgaria.