Pikosulfat-Sofarma

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Pikosulfat-Sofarma (PICOSULFATE-SOPHARMA)

Skład:

substancja czynna: pikosulfat sodu;

1 ml roztworu zawiera 7,5 mg pikosulfatu sodu;

substancje pomocnicze: sorbitol, roztwór niestający się (E 420); kwas cytrynowy, monohydrat; cytrynian sodu; benzoan sodu (E 211); woda oczyszczona.

Postać leku. Krople doustne, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór bezbarwny lub żółtawy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeczyszczające o działaniu kontaktowym. Pikosulfat sodu. Kod ATC A06AB08.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna, pikosulfat sodu, jest środkiem przeczyszczającym o działaniu miejscowym z grupy triarylo-metanu, który po bakteryjnej transformacji w jelicie grubym stymuluje błonę śluzową jelita grubego, wywołując perystaltykę, co z kolei prowadzi do gromadzenia się wody i elektrolitów w światle przewodu pokarmowego. W rezultacie stymulowana jest defekacja, skraca się czas przebywania stolca i mięknie on.

Jako środek przeczyszczający działający terapeutycznie na jelito grube, pikosulfat sodu specyficznie stymuluje naturalny proces opróżniania dolnej części przewodu pokarmowego. Dlatego pikosulfat sodu nie wpływa na trawienie i nie prowadzi do gromadzenia się kalorii ani innych substancji odżywczych w jelicie cienkim.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie i rozkład

Po podaniu doustnym pikosulfat sodu dociera do jelita grubego bez istotnego wchłaniania w przewodzie pokarmowym. W rezultacie unika się obiegu wątrobowo-jelitowego.

Biortransformacja

Pikosulfat sodu staje się aktywnym składnikiem środka przeczyszczającego (BHRM, bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydyl-2-metan) po bakteryjnej transformacji w jelicie grubym.

Wydalanie

Po przekształceniu tylko niewielkie ilości BHRM wykrywane są w ścianie jelita grubego i w wątrobie, które są niemal całkowicie związane z tworzeniem nieaktywnego glukuronidu BHRM. W ciągu 48 godzin po podaniu doustnym 1 mg pikosulfatu sodu 10,4% całkowitej dawki wydala się z moczem w postaci glukuronidu BHRM.

Ogólnie wydalanie z moczem zmniejsza się po podaniu wyższych dawek pikosulfatu sodu.

Związek farmakokinetyka – farmakodynamika

Zazwyczaj efekt pojawia się 6–12 godzin po podaniu, co zależy od uwalniania substancji czynnej (BHRM).

Nie stwierdzono bezpośredniej ani odwrotnej zależności między działaniem przeczyszczającym a stężeniem składnika aktywnego w osoczu krwi.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zaparcia lub przypadki, w których konieczne jest ułatwienie defekacji.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne triarylo-metany lub którąkolwiek z substancji pomocniczych leku;
• niedrożność jelitowa przewodowa lub mechaniczna;
• Silny ból brzucha i/lub ostry brzuch chirurgiczny, który może towarzyszyć gorączce (np. zapalenie wyrostka robaczkowego), nudnościom i wymiotom;
• Ostry stan zapalny jelit;
• Silne odwodnienie;
• rzadkie, dziedziczne choroby, które mogą być niezgodne z którąkolwiek z substancji pomocniczych leku (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”);
• Wiek dzieci poniżej 4 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie nadmiernie wysokich dawek pikosulfatu sodu jednocześnie z diuretykami lub glikokortykosteroidami może zwiększyć ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Zaburzenia równowagi elektrolitowej mogą powodować zwiększoną wrażliwość na glikozydy serca.

Jednoczesne stosowanie antybiotyków może zmniejszyć działanie przeczyszczające leku.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

U pacjentów cierpiących na przewlekłe zaparcia należy przeprowadzić pełną ocenę diagnostyczną i ustalić przyczynę zaparć.

Tak jak w przypadku wszystkich środków przeczyszczających, nie należy stosować Pikosulfat-Sofarma codziennie ani przez dłuższy okres bez ustalenia przyczyny zaparć. Długotrwałe i nadmierne stosowanie może prowadzić do zaburzeń równowagi płynów i elektrolitów oraz do hipokaliemii. Przestanie stosowania leku może spowodować nawrót objawów. Jeśli lek był stosowany przez długi czas w przypadku przewlekłych zaparć, każdy nawrót objawów zaparć może mieć bardziej nasilony charakter.

Zgłaszano przypadki zawrotów głowy i/lub niedoboru samopoczucia (zawroty głowy) u pacjentów przyjmujących lek. Dane z tych przypadków wskazują, że te zjawiska były spowodowane omdleniami podczas defekacji (związane z fenomenem Valsalvy) lub reakcją wazowagalną (reakcją naczyń) na ból brzucha wtórny w stosunku do zaparć, a niekoniecznie związanym ze stosowaniem samego pikosulfatu sodu.

Lek zawiera sorbitol. 1 ml kropli zawiera 642,86 mg sorbitolu, co odpowiada 857,3 mg sorbitolu w maksymalnej zalecanej dawce dobowej stosowanej u dorosłych i dzieci powyżej 10. roku życia. Jedna kropla zawiera 43 mg sorbitolu. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie przeprowadzono wystarczających i dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną leku przy dawkach dobowych 10 mg/kg i wyższych. Z uwagi na bezpieczeństwo lek nie powinien być stosowany w czasie ciąży, o ile to możliwe.

Karmienie piersią

Dane kliniczne wskazują, że ani aktywna grupa pikosulfatu sodu (BHRM, bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydyl-2-metan), ani jego glukuronidy nie są wydzielane do mleka kobiet w okresie laktacji. Dlatego lek Pikosulfat-Sofarma można stosować w czasie karmienia piersią.

Plodność

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu leku na płodność.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność kierowania pojazdami lub pracy z maszynami.

Należy jednak ostrzec pacjentów, że ze względu na reakcje naczyniowe (np. skurcz brzucha) mogą wystąpić zawroty głowy lub nudności. Jeśli pacjenci odczuwają skurcze brzucha, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak kierowanie pojazdami lub praca z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Stosować doustnie. Lek można przyjmować z płynem lub bez niego. Zalecaną dawkę należy przyjmować wieczorem, aby następnego ranka wywołać defekację. Po podaniu kropli opróżnienie jelita następuje zazwyczaj po około 10–12 godzinach. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki. Dawka może być zwiększona do maksymalnej dawki dobowej w celu wywołania regularnej defekacji. Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki dobowej. Nie należy stosować leku stale (codziennie) ani przez dłuższy okres bez ustalenia przyczyny zaparcia.

Dawkowanie

1 ml kropli doustnych, roztworu, zawiera 7,5 mg pikosulfatu sodu (=15 kropli).

Dorośli i dzieci od 10 roku życia: 10–20 kropli (5–10 mg) dziennie.

Dzieci w wieku od 4 do 10 lat: 5–10 kropli (2,5–5 mg) dziennie.

Dzieci.

Lek Pikosulfat-Sofarma u dzieci od 4. roku życia stosować tylko na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Objawy

Przy stosowaniu wysokich dawek mogą wystąpić wodniste stolce (biegunka), bóle brzucha oraz klinicznie istotna utrata płynu, potasu i innych elektrolitów.

Zgłaszano przypadki niedokrwienia błony śluzowej okrężnicy przy stosowaniu dawek znacznie wyższych niż zalecane w celu łagodzenia zaparć.

Pikosulfat sodu, podobnie jak inne środki przeczyszczające, przy przedawkowaniu systemowym powoduje przewlekłą biegunkę, ból brzucha, hipokaliemię, wtórną hiperaldosteronizację, kamice moczową. W związku z przewlekłym nadużywaniem środków przeczyszczających opisano również uszkodzenia kanalików nerkowych, alkaloza metaboliczna oraz osłabienie mięśni spowodowane hipokaliemią.

Leczenie

Wchłanianie można zminimalizować lub zapobiec mu zaraz po podaniu leku Pikosulfat-Sofarma, wywołując wymioty lub przepłukując żołądek. W razie potrzeby należy podać płyny oraz skorygować zaburzenia elektrolitowe. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku i u nastolatków.

Zastosowanie środków przeciwwstrząsowych może ułatwić przebieg procesu.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania związane z lekiem klasyfikowane są według układów narządów, w zależności od częstości występowania stosuje się następującą klasyfikację: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); niezwykle rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: częstość nieznana* – nadwrażliwość.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – zawroty głowy; częstość nieznana* – omdlenia.

Zawroty głowy oraz omdlenia pojawiające się po przyjęciu pikosulfatu sodu odpowiadają reakcji wazowaginalnej (np. bóle brzucha, defekacja).

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo często – biegunka; często – skurcze brzucha, ból brzucha, dyskomfort w żołądku; rzadko – wymioty, nudności.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: częstość nieznana* – reakcje skórne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, wysypka lekowa, świąd.

* Te niepożądane działania obserwowano w trakcie doświadczenia pogabinetowego. Częstość występowania jest nie wyższa niż rzadko, przy prawdopodobieństwie 95%, ale może być niższa. Dokładnej oceny częstości nie można dokonać, ponieważ niepożądane działanie nie występowało podczas badań klinicznych w bazie danych obejmującej 1020 pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

**Okres ważności. ** 2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C.

Opakowanie.

15 ml roztworu w fiolce szklanej z aplikatorem-kroplówką i nakrętką.

Po 1 fiolce w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. AT „Sofarma”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Ilienske szose 16, Sofia, 1220, Bułgaria.

2800, miasto Sandanski, strefa przemysłowa, Bułgaria.