ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИАРОН РАПИД (PIARON® RAPID)

Состав:

Активное вещество: парацетамол (paracetamol);

1 шипучая таблетка содержит 500 мг парацетамола;

Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), натрия гидрокарбонат, повидон, натрия лаурилсульфат, диметикон, лимонная кислота безводная, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951).

Лекарственная форма. Шипучие таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с обеих сторон гладкие.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол.

Код АТХ N02BЕ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Парацетамол — анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство). Механизм его действия связан с селективным ингибированием синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут, а период полувыведения из плазмы составляет 1–4 часа.

Парацетамол относительно равномерно распределяется в большинстве жидкостей организма и проявляет вариабельное связывание с белками. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Клинические характеристики

Показания. Применять для лечения состояний, сопровождающихся болью и лихорадкой, например головной боли, включая мигрень и головную боль напряжения, зубной боли, боли в спине, ревматических и мышечных болей, дисменореи, боли в горле, а также для облегчения симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к парацетамолу или к любому из других компонентов лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Детский возраст до 10 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не оказывает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола.

Противосудорожные препараты (в частности фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола за счет блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол следует применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и увеличения токсического действия последнего.

Особенности применения

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому не следует применять его одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол и используемые, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или иметь летальный исход.

Необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата:

пациентам, у которых диагностированы нарушения функции / заболевания печени или почек;
пациентам, которым необходимо принимать анальгетики ежедневно при легкой форме артрита;
пациентам, которые принимают варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным действием.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени возрастает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов, имевших сниженный уровень глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Если симптомы не исчезают, головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. Слишком длительное применение без контроля со стороны врача может быть опасным.

Лекарственное средство следует применять только в случае явной необходимости. Не превышать указанные дозы.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Вспомогательные вещества. Данный лекарственный препарат содержит натрий в количестве 428,74 мг/таблетку. Следует осторожно применять у пациентов, соблюдающих бессолевую диету.

Данный лекарственный препарат содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом данного лекарственного препарата.

Данный лекарственный препарат содержит аспартам, являющийся производным соединением фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Применение в период беременности или лактации

Назначение лекарственного средства в период беременности или грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Беременность. Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативное, ни на фето/неонатальное токсическое действие. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует использовать в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с наименьшей возможной частотой.

Период лактации. Парацетамол выделяется в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах — при применении в рекомендованных дозах. Имеющиеся опубликованные данные не противоречат возможности приема препарата во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы

Этот лекарственный препарат предназначен исключительно для перорального применения. Перед приемом таблетку необходимо растворить как минимум в половине стакана воды.

Взрослые и дети в возрасте от 16 лет. По 1–2 таблетки до 4 раз в день по мере необходимости.

Дети в возрасте от 10 до 15 лет. По 1 таблетке до 4 раз в день.

Детям не следует применять парацетамол более 3 дней без консультации с врачом.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Не следует принимать более 4 таблеток (2000 мг) в течение 24 часов.

Дети. Применение детям в возрасте до 10 лет не рекомендуется.

Передозировка

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших дозу препарата более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с такими факторами риска, как: длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фениотином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное злоупотребление алкоголем; истощение глутатионовой системы (при расстройствах пищеварения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, недоедании, кахексии) — при приеме 5 г или более парацетамола возможно поражение печени.

Передозировка парацетамолом может вызывать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или иметь летальный исход. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе, также возможное бессимптомное течение передозировки.

Передозировка однократной дозой парацетамола у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и иметь летальный исход. При этом наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина, что происходит через 12–48 часов после приема. Поражение печени вероятно у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который обычно нейтрализуется под действием глутатиона при применении обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиваться, даже если нет тяжелого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны кроветворной системы может развиваться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов.

Факторами риска передозировки парацетамолом являются:

длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фениотином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, индуцирующими синтез ферментов печени;
регулярное злоупотребление алкоголем;
снижение уровня глутатиона, например при нарушениях питания, голодании, истощении организма, кистозном фиброзе, ВИЧ.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, для чего необходимо доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Может быть целесообразным лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола более 150 мг/кг была принята в течение 1 часа. Следует рассмотреть лечение N-ацетилцистеином или метионином. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Симптомы передозировки натрия гидрокарбонатом. Высокие дозы бикарбоната натрия могут вызывать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая отрыжку и тошноту, а также вызывать гипернатриемию, поэтому следует контролировать электролитный баланс и обеспечить пациентам соответствующее лечение.

Побочные реакции

Для определения частоты побочных реакций использованы следующие термины: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз; неизвестно — анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, многоформную экссудативную эритему, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла); неизвестно — зуд кожи.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: очень редко — бронхоспазм (у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушение функции печени; неизвестно — повышение активности печеночных ферментов, обычно без развития желтухи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно — тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно — гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Нарушения метаболизма и питания: неизвестно — метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может развиваться вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 4 таблетки в многослойной стрип-упаковке. По 4 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД / KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности. Участок № М-3, Специальная экономическая зона, Индор, фаза II, Питхампур, район Дхар, Мадхья-Прадеш, индекс 454774, Индия /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India

Пиарон рапид