Пектолван® а с ароматом клубники

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПЕКТОЛВАН® А СО ВКУСОМ КЛУБНИКИ (PECTOLVAN A WITH STRAWBERRY FLAVOUR)

Состав:

действующее вещество: гидрохлорид амброксола;

1 мл препарата содержит гидрохлорид амброксола — 6 мг;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; раствор сорбитола, не кристаллизующийся, пересчитанный на 100 % вещество (Е 420); ацесульфам калия (Е 950); глицерин; кислота бензойная (Е 210); ароматизатор «Клубника»; вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор со вкусом клубники.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Доклинически доказано, что действующее вещество лекарственного средства «Пектолван® А со вкусом клубники» — гидрохлорид амброксола — увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта путём прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего уменьшается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, получавших гидрохлорид амброксола в виде капсул пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение числа обострений по сравнению с плацебо уже к концу 2-го месяца лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, продолжительность заболевания была значительно меньше, а также сократилось количество дней, требующих применения антибиотиков. По сравнению с плацебо, лечение гидрохлоридом амброксола в виде капсул пролонгированного действия показало статистически значимое улучшение состояния пациентов по таким показателям, как выделение мокроты, кашель, одышка и аускультативные данные.

На модели кроличьего глаза наблюдался местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться его способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциал-зависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Так, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро уменьшалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и в мокроте. Клиническая значимость этого эффекта ещё не установлена.

Фармакокинетика .

Абсорбция . Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных лекарственных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани быстрое и выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде, тогда как примерно 26 % дозы — в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не нужна.

Приём пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Для секретолитической терапии при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

«Пектолван® А со вкусом клубники» не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.

«Пектолван**®** А со вкусом клубники» не следует применять детям до 2 лет без назначения врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение лекарственного средства «Пектолван® А со вкусом клубники» и препаратов, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такую комбинацию можно применять только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: многоформной эритеме, синдроме Стивенса — Джонсона / токсическом эпидермальном некролизе и остром генерализованном экзантематозном пустулезе, связанных с применением амброксола гидрохлорида. При наличии признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда сопровождающейся появлением пузырей или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) лекарственное средство «Пектолван® А со вкусом клубники» следует применять с осторожностью из-за риска накопления секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат «Пектолван® А со вкусом клубники» следует принимать только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого активного вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.

«Пектолван® А со вкусом клубники» содержит 1 г сорбитола в 5 мл (эквивалентно 4 г при применении максимальной рекомендованной суточной дозы). При установленной у пациента непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом перед применением данного лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. В клинических исследованиях применение препарата после 28-й недели беременности не выявило какого-либо вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные предостережения при приеме лекарств во время беременности. Особенно в I триместре беременности применение амброксола гидрохлорида не рекомендуется.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат «Пектолван® А со вкусом клубники» не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не назначено иное, рекомендуется следующий режим приёма лекарственного средства «Пектолван® А со вкусом клубники»:

Дети в возрасте до 2 лет: 1,25 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 1,25 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 2,5 мл до 3 раз в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки) в течение первых 2–3 дней, а затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

При необходимости терапевтический эффект у взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

«Пектолван® А со вкусом клубники» применять независимо от приёма пищи. Дозу можно отмерять с помощью мерной ложки, прилагаемой к упаковке.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

«Пектолван® А со вкусом клубники» не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

«Пектолван® А со вкусом клубники» подходит для применения пациентам, страдающим сахарным диабетом; 5 мл сиропа соответствуют 1 г углеводов.

Дети.

Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике. Детям до 2 лет применять по назначению врача.

Передозировка.

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, описанные в отдельных сообщениях о передозировке и/или случаях ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным эффектам амброксола гидрохлорида в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

очень часто ≥1/10

часто ≥1/100 – <1/10

нечасто ≥1/1000 – <1/100

редко ≥1/10000 – <1/1000

очень редко <1/10000

частота неизвестна — невозможно оценить на основании имеющихся данных

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — сыпь, крапивница;

частота неизвестна — тяжелые кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, снижение чувствительности во рту;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко — сухость в горле;

очень редко — гиперсаливация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

частота неизвестна — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок годности препарата после первого открытия первичной упаковки — 180 дней.

Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл в стеклянном флаконе; по 1 флакону с мерной ложкой в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АТ «Фармак».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.