Pectolvan® A con sabor a fresa
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PECTOLVAN® A CON SABOR A FRESA (PECTOLVAN A WITH STRAWBERRY FLAVOUR)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de ambroxol;
1 ml del preparado contiene clorhidrato de ambroxol — 6 mg;
Sustancias auxiliares: hidroxietilcelulosa; solución de sorbitol no cristalizable, calculada como sustancia al 100 % (E 420); acetilsulfamato potásico (E 950); glicerol; ácido benzoico (E 210); aroma «Fresa»; agua purificada.
Forma farmacéutica. Jarabe.
Características físico-químicas principales: solución ligeramente viscosa, transparente o casi transparente, incolora o casi incolora, con sabor a fresa.
Grupo farmacoterapéutico. Preparados para la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Se ha demostrado preclínicamente que la sustancia activa del medicamento «Pectolvan® A con sabor a fresa», clorhidrato de ambroxol, aumenta la fracción de secreción bronquial serosa. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y sobre las células de Clara en los bronquiolos, así como estimula la actividad ciliar, reduciendo así la viscosidad del esputo y mejorando su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.
La activación de la secreción, la reducción de la viscosidad del secreto y la mejora del aclaramiento mucociliar favorecen la expulsión del moco y facilitan la expectoración del esputo.
En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica que recibieron clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada de 75 mg durante 6 meses, se observó una reducción significativa del número de exacerbaciones en comparación con placebo, al finalizar el segundo mes de tratamiento. En los pacientes tratados con clorhidrato de ambroxol, la enfermedad duró significativamente menos días y requirieron menos días de antibióticos. En comparación con placebo, el tratamiento con clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada mostró una mejoría estadísticamente significativa en el estado del paciente respecto a problemas de eliminación del esputo, tos, disnea y hallazgos auscultatorios.
En un modelo de ojo de conejo se observó un efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol, lo que podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales dependientes del potencial; la unión fue reversible y dependiente de la concentración.
El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. Así, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citoquinas desde monocitos y células polimorfonucleares sanguíneos y tisulares.
En ensayos clínicos realizados con pacientes con faringitis, se demostró una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de la garganta tras la administración del medicamento.
Gracias a las propiedades farmacológicas del ambroxol, se observó un alivio rápido del dolor durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, como se evidenció en estudios sobre la eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.
La administración de clorhidrato de ambroxol aumenta las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en el esputo. La relevancia clínica de este efecto aún no ha sido establecida.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y bastante completa, con dependencia lineal respecto a la dosis en el rango terapéutico. Los niveles máximos en plasma se alcanzan entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida y aproximadamente a las 6,5 horas con formas de liberación lenta.
Distribución. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre hacia los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución tras la administración oral es de 552 L. En plasma, en el rango terapéutico, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a proteínas.
Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis se elimina tras la administración oral mediante metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios con microsomas hepáticos humanos mostraron que CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromantranílico.
Tras 3 días de administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta por la orina sin cambios, mientras que aproximadamente el 26 % de la dosis se excreta en forma conjugada.
El periodo de semivida de eliminación desde el plasma es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 660 ml/min. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se excreta por la orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente relevante sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ajuste de dosis.
La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Para la terapia secretolítica en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas acompañadas de alteraciones en la secreción bronquial y debilitamiento del desplazamiento del moco.
Contraindicaciones.
No se debe administrar «Pectolvan® A con sabor a fresa» a pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a otros componentes del medicamento.
No se debe administrar «Pectolvan® A con sabor a fresa» a niños menores de 2 años sin prescripción médica.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La administración simultánea del medicamento «Pectolvan® A con sabor a fresa» junto con fármacos que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo debe utilizarse tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.
Características de uso.
Se han notificado casos graves de afectación de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada, asociados con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces asociada con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica de inmediato.
En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), el medicamento «Pectolvan® A con sabor a fresa» debe usarse con precaución debido al riesgo de acumulación de secreciones.
Los pacientes con disfunción renal o insuficiencia hepática grave deben tomar «Pectolvan® A con sabor a fresa» únicamente tras consultar con el médico. En pacientes con insuficiencia renal grave, con el uso de ambroxol —al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se excreta por los riñones— pueden acumularse los metabolitos formados en el hígado.
«Pectolvan® A con sabor a fresa» contiene 1 g de sorbitol en 5 ml (equivalente a 4 g con la dosis diaria máxima recomendada). Si el paciente tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales directos ni indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo posnatal. En estudios clínicos, el uso del medicamento tras la semana 28 de gestación no ha revelado ningún efecto perjudicial sobre el feto. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda el uso de clorhidrato de ambroxol durante el primer trimestre del embarazo.
Lactancia. El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. «Pectolvan® A con sabor a fresa» no se recomienda durante la lactancia.
Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo ni indirecto sobre la fertilidad.
Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No hay datos disponibles sobre el efecto de este medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria. No se han realizado estudios al respecto.
Vía de administración y dosis.
Si no se indica otra cosa, se recomienda el siguiente régimen de dosificación del medicamento «Pectolvan® A con sabor a fresa»:
Niños menores de 2 años: 1,25 ml 2 veces al día (equivalente a 15 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
Niños de 2 a 5 años: 1,25 ml 3 veces al día (equivalente a 22,5 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
Niños de 6 a 12 años: 2,5 ml hasta 3 veces al día (equivalente a 30–45 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
Adultos y niños a partir de 12 años: la dosis habitual es de 5 ml 3 veces al día (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol al día) durante los primeros 2–3 días, y luego 5 ml 2 veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
Si fuera necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede reforzarse aumentando la dosis a 10 ml 2 veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
«Pectolvan® A con sabor a fresa» debe administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. La dosis puede medirse con la cuchara dosificadora proporcionada.
En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero un tratamiento prolongado debe realizarse bajo supervisión médica.
«Pectolvan® A con sabor a fresa» no debe utilizarse más de 4–5 días sin consultar con un médico.
«Pectolvan® A con sabor a fresa» es adecuado para pacientes con diabetes; 5 ml de jarabe equivalen a 1 g de hidratos de carbono.
Niños.
El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica. En niños menores de 2 años debe administrarse bajo prescripción médica.
Sobredosis.
Hasta la fecha no se han notificado síntomas específicos de sobredosis. Los síntomas descritos en informes aislados de sobredosis y/o casos de uso erróneo del medicamento corresponden a los efectos adversos conocidos del clorhidrato de ambroxol en las dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
muy frecuentes ≥1/10
frecuentes ≥1/100 – <1/10
infrecuentes ≥1/1000 – <1/100
raros ≥1/10000 – <1/1000
muy raros <1/10000
frecuencia desconocida: no puede estimarse a partir de los datos disponibles
Del sistema inmunitario:
raros: reacciones de hipersensibilidad;
frecuencia desconocida: reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema y prurito.
De la piel y del tejido celular subcutáneo:
raros: erupciones cutáneas, urticaria;
frecuencia desconocida: reacciones adversas cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson / necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
Del sistema nervioso:
frecuentes: disgeusia (trastorno del gusto).
Del aparato gastrointestinal:
frecuentes: náuseas, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral;
infrecuentes: vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, sequedad de boca;
raros: sequedad de garganta;
muy raros: sialorrea.
Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino:
frecuentes: disminución de la sensibilidad en la faringe;
frecuencia desconocida: disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).
Trastornos generales:
infrecuentes: fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 2 años.
El período de validez del medicamento después de la primera apertura del envase primario es de 180 días.
No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
100 ml en frasco de vidrio; 1 frasco con cuchara dosificadora en estuche.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «Farmak».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.