Pectolvan® A con sapore di fragola

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PECTOLVAN® A CON SAPORE DI FRAGOLA (PECTOLVAN A WITH STRAWBERRY FLAVOUR)

Composizione:

principio attivo: cloridrato di ambroxolo;

1 ml di medicinale contiene cloridrato di ambroxolo – 6 mg;

eccipienti: idrossietilcellulosa; soluzione di sorbitolo non cristallizzabile, calcolata come sostanza al 100% (E 420); acetilsulfamato di potassio (E 950); glicerina; acido benzoico (E 210); aroma «Fragola»; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida o quasi limpida, incolore o quasi incolore, leggermente viscosa, con sapore di fragola.

Gruppo farmacoterapico. Preparati per la tosse e i disturbi da raffreddamento. Agenti mucolitici. Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

È stato dimostrato preclinicamente che la sostanza attiva del medicinale «Pectolvan® A con sapore di fragola», cloridrato di ambroxolo, aumenta la frazione di secrezione bronchiale sierosa. L'ambroxolo potenzia l'escrezione del surfattante polmonare agendo direttamente sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nei bronchioli, e stimola inoltre l'attività ciliare, riducendo così la viscosità del muco e migliorandone l'eliminazione (clearance muco-ciliare). Il miglioramento della clearance muco-ciliare è stato confermato in studi clinico-farmacologici.

L'attivazione della secrezione, la riduzione della viscosità del secreto e il miglioramento della clearance muco-ciliare favoriscono l'eliminazione del muco e facilitano l'espettorazione.

In pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) trattati con capsule a rilascio prolungato di cloridrato di ambroxolo da 75 mg al giorno per 6 mesi, si è osservata una significativa riduzione delle riacutizzazioni rispetto al placebo già dopo due mesi di trattamento. Nei pazienti trattati con cloridrato di ambroxolo, la malattia è durata un numero significativamente inferiore di giorni e si è resa necessaria una terapia antibiotica per un periodo più breve. Rispetto al placebo, il trattamento con cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato ha mostrato un miglioramento statisticamente significativo della sintomatologia relativa all'espettorazione del muco, alla tosse, alla dispnea e ai dati all'auscultazione.

In un modello sperimentale sull'occhio di coniglio è stato osservato un effetto anestetico locale del cloridrato di ambroxolo, probabilmente attribuibile alla capacità di bloccare i canali del sodio. Studi in vitro hanno dimostrato che il cloridrato di ambroxolo blocca i canali del sodio neuronali dipendenti dal potenziale; tale legame è reversibile e dipendente dalla concentrazione.

Il cloridrato di ambroxolo ha mostrato un effetto antinfiammatorio in vitro. In particolare, riduce significativamente il rilascio di citochine da parte di cellule mononucleate e polimorfonucleate del sangue e dei tessuti.

Studi clinici condotti su pazienti con faringite hanno dimostrato una significativa riduzione del dolore e del rossore alla gola dopo l'assunzione del medicinale.

Grazie alle proprietà farmacologiche dell'ambroxolo, il dolore si è rapidamente attenuato nel trattamento delle patologie delle vie respiratorie superiori, come osservato negli studi di efficacia clinica delle formulazioni inalatorie di ambroxolo.

L'uso di cloridrato di ambroxolo aumenta le concentrazioni di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina e doxiciclina) nel secreto broncopolmonare e nel muco. L'importanza clinica di questo effetto non è ancora stata pienamente stabilita.

Farmacocinetica.

Assorbimento. L'assorbimento del cloridrato di ambroxolo dalle forme orali a rilascio immediato è rapido e sufficientemente completo, con una relazione lineare rispetto alla dose nell'intervallo terapeutico. I livelli massimi nel plasma si raggiungono entro 1–2,5 ore dopo l'assunzione orale delle formulazioni a rilascio rapido e mediamente dopo circa 6,5 ore con le formulazioni a rilascio lento.

Ripartizione. Dopo somministrazione orale, la distribuzione del cloridrato di ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida ed estesa, con la concentrazione più elevata della sostanza attiva nei polmoni. Il volume di distribuzione dopo somministrazione orale è di 552 l. Nel plasma, nell'intervallo terapeutico, circa il 90% del farmaco è legato alle proteine.

Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30% della dose somministrata per via orale viene eliminato tramite metabolismo presistemico. Il cloridrato di ambroxolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso glucuronizzazione e scissione in acido di-bromo-antranilico (circa il 10% della dose). Studi su microsomi epatici umani hanno dimostrato che il CYP3A4 è responsabile del metabolismo del cloridrato di ambroxolo in acido di-bromo-antranilico.

Entro 3 giorni dall'assunzione orale, circa il 6% della dose viene escreto invariato nelle urine, mentre circa il 26% della dose viene eliminato in forma coniugata.

L'emivita di eliminazione dal plasma è di circa 10 ore. Il clearance totale è di circa 660 ml/min. Il clearance renale è circa l'8% del totale. Entro 5 giorni, circa l'83% della dose totale viene eliminato con le urine.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti particolari. In pazienti con compromissione della funzionalità epatica, l'eliminazione del cloridrato di ambroxolo è ridotta, determinando un aumento della concentrazione plasmatica da 1,3 a 2 volte. Poiché l'intervallo terapeutico del cloridrato di ambroxolo è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.

Età e sesso non hanno un’influenza clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del cloridrato di ambroxolo; pertanto non è richiesta alcuna correzione posologica.

L'assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità del cloridrato di ambroxolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni terapeutiche

Per la terapia secretolitica nelle affezioni broncopolmonari acute e croniche associate a disturbi della secrezione bronchiale e ridotta eliminazione del muco.

Controindicazioni

Pectolvan® A con sapore di fragola non deve essere usato nei pazienti con ipersensibilità all’ambroxolo cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Pectolvan® A con sapore di fragola non deve essere usato nei bambini al di sotto dei 2 anni di età senza prescrizione medica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L’uso contemporaneo del medicinale Pectolvan® A con sapore di fragola e di farmaci antitussivi può causare un eccessivo accumulo di muco a causa dell’inibizione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione può essere utilizzata solo dopo un’attenta valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale derivante dal trattamento.

Caratteristiche d'uso.

Sono state segnalate gravi reazioni cutanee: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson / necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata, associate all'uso di cloridrato di ambroxolo. In caso di comparsa di segni di peggioramento dell'eruzione cutanea (talvolta associata alla formazione di vesciche o lesioni delle mucose), il trattamento con cloridrato di ambroxolo deve essere immediatamente interrotto e si deve richiedere assistenza medica.

Il medicinale "Pectolvan® A con sapore di fragola" deve essere usato con cautela in caso di alterazione della motilità bronchiale e aumento della secrezione mucosa (ad esempio, in una malattia rara come la dischinesia primaria dei cigli), a causa del rischio di accumulo di secrezioni.

Nei pazienti con compromissione della funzione renale o insufficienza epatica grave, l'assunzione di "Pectolvan® A con sapore di fragola" deve avvenire solo dopo consultazione medica. Nei pazienti con grave insufficienza renale, durante l'uso di ambroxolo – come per qualsiasi principio attivo metabolizzato nel fegato ed eliminato successivamente attraverso i reni – si verifica un accumulo di metaboliti prodotti nel fegato.

"Pectolvan® A con sapore di fragola" contiene 1 g di sorbitolo in 5 ml (equivalente a 4 g con l'assunzione della dose giornaliera massima raccomandata). Se il paziente ha una diagnosi di intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sul corso della gravidanza, lo sviluppo dell’embrione/feto, il parto o lo sviluppo postnatale. Negli studi clinici, l’uso del medicinale dopo la 28ª settimana di gravidanza non ha evidenziato alcun effetto dannoso sul feto. Tuttavia, è necessario osservare le usuali precauzioni nell’assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, l’uso di cloridrato di ambroxolo non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza.

Allattamento. Il cloridrato di ambroxolo passa nel latte materno. "Pectolvan® A con sapore di fragola" non è raccomandato durante l’allattamento.

Fertilità. Gli studi preclinici non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull’impatto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o lavorare con macchinari. Non sono stati effettuati studi specifici.

Modalità e dosaggio.

Se non diversamente prescritto, si raccomanda il seguente regime di assunzione del medicinale «Pectolvan® A con sapore di fragola»:

Bambini fino a 2 anni di età: 1,25 ml 2 volte al giorno (equivalente a 15 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Bambini da 2 a 5 anni di età: 1,25 ml 3 volte al giorno (equivalente a 22,5 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Bambini da 6 a 12 anni di età: 2,5 ml fino a 3 volte al giorno (equivalente a 30–45 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: la dose abituale è di 5 ml 3 volte al giorno (equivalente a 90 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno) per i primi 2–3 giorni, poi 5 ml 2 volte al giorno (equivalente a 60 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Se necessario, l'effetto terapeutico negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni può essere potenziato aumentando il dosaggio a 10 ml 2 volte al giorno (equivalente a 120 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

«Pectolvan® A con sapore di fragola» va assunto indipendentemente dai pasti. La dose può essere misurata con il misurino fornito in confezione.

In generale, non vi sono limitazioni riguardo alla durata del trattamento, ma una terapia prolungata deve essere effettuata sotto controllo medico.

«Pectolvan® A con sapore di fragola» non deve essere utilizzato per più di 4–5 giorni senza consultare un medico.

«Pectolvan® A con sapore di fragola» è adatto per pazienti affetti da diabete mellito; 5 ml di sciroppo corrispondono a 1 g di carboidrati.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica. Nei bambini al di sotto dei 2 anni deve essere somministrato su prescrizione medica.

Sovradosaggio.

Ad oggi non sono stati riportati sintomi specifici di sovradosaggio. I sintomi descritti in singoli casi di sovradosaggio e/o di uso accidentale del medicinale corrispondono agli effetti indesiderati noti del cloridrato di ambroxolo alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per la valutazione della frequenza degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente classificazione:

molto spesso ≥1/10

spesso ≥1/100 – <1/10

non spesso ≥1/1000 – <1/100

raro ≥1/10000 – <1/1000

molto raro <1/10000

frequenza non nota — non può essere stimata sulla base dei dati disponibili

Dal sistema immunitario:

raro — reazioni di ipersensibilità;

frequenza non nota — reazioni anafilattiche, compreso lo shock anafilattico, edema angioneurotico e prurito.

Da cute e tessuto sottocutaneo:

raro — eruzioni cutanee, orticaria;

frequenza non nota — gravi reazioni cutanee avverse (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson / necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata).

Dal sistema nervoso:

spesso — disgeusia (disturbo del gusto).

Dal tratto gastrointestinale:

spesso — nausea, ridotta sensibilità nella cavità orale;

non spesso — vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, bocca secca;

rado — gola secca;

molto raro — salivazione.

Dal sistema respiratorio, torace e mediastino:

spesso — ridotta sensibilità in gola;

frequenza non nota — dispnea (come sintomo di reazione di ipersensibilità).

Disturbi generali:

non spesso — febbre, reazioni a carico delle mucose.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Periodo di validità del medicinale dopo la prima apertura dell'imballaggio primario — 180 giorni.

Non utilizzare il medicinale dopo la scadenza della data indicata sull'imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

100 ml in flacone di vetro; 1 flacone con misurino incluso in confezione.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. A.T. «Farmak».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.