Pektolan® A z smakiem truskawki

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Pektolan® A z smakiem truskawki (PECTOLVAN A WITH STRAWBERRY FLAVOUR)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

1 ml preparatu zawiera chlorowodorek ambroksolu — 6 mg;

substancje pomocnicze: hydroksyetyloceluloza; roztwór sorbitolu nie krystalizujący się, przeliczony na substancję 100 % (E 420); acyloksylaminokalium (E 950); gliceryna; kwas benzoesowy (E 210); aromat „truskawkowy”; woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty lub prawie przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny, lekko lepki roztwór o smaku truskawkowym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Udowodniono badaniami przedklinicznymi, że substancja czynna leku „Pektolan® A z smakiem truskawki” — chlorowodorek ambroksolu — zwiększa udział serycznego sekretu oskrzowego. Ambroksol wzmacnia wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także stymuluje aktywność rzęskową, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia jej odprowadzenie (klirens mokorzowy). Poprawę klirensu mokorzowego potwierdzono w badaniach kliniczno-farmakologicznych.

Aktywacja wydzielania, obniżenie lepkości sekretu i poprawa klirensu mokorzowego sprzyjają odprowadzeniu śluzu i ułatwiają odkrztuszanie wydzieliny.

U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, którzy przyjmowali chlorowodorek ambroksolu w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75 mg przez 6 miesięcy, zaobserwowano istotne zmniejszenie liczby zaostrzeń w porównaniu z placebo, już od końca 2. miesiąca leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu choroba trwała istotnie krócej, a liczba dni wymagających terapii antybiotykami była mniejsza. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wykazało statystycznie istotną poprawę stanu pacjenta pod względem trudności z odkrztuszaniem wydzieliny, kaszlu, duszności oraz danych auskultacyjnych.

W modelu króliczego oka zaobserwowano miejscowy efekt znieczulający chlorowodorku ambroksolu, co może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje zależne od potencjału neurony kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z mononuklearnych i polimorfonuklearnych komórek krwi oraz tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła udowodniono istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia w gardle po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępował ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w trakcie badań skuteczności klinicznej form inhalacyjnych ambroksolu.

Zastosowanie chlorowodorku ambroksolu zwiększa stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało jeszcze ustalone.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z liniową zależnością od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są po 1–2,5 godziny po doustnym przyjęciu form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o wolnym uwalnianiu.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. We krwi osoczowej w zakresie terapeutycznym około 90 % leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Około 30 % dawki po podaniu doustnym wydala się poprzez metabolizm presystemowy. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i rozpad do kwasu dibromantrolinowego (około 10 % dawki). Badania na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromantrolinowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, natomiast około 26 % dawki — w formie skonjungowanej.

Okres półtrwania wydalenia z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8 % całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83 % całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka u szczególnych grup chorych. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższe stężenie we krwi. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana korekta dawki.

Spożycie posiłku nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania .

Do leczenia sekretolitycznego w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych towarzyszących zaburzeniom sekrecji oskrzowej i osłabieniu przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania .

„Pektolan® A z smakiem truskawki” nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

„Pektolan® A z smakiem truskawki” nie należy stosować dzieciom poniżej 2. roku życia bez recepty lekarza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań .

Jednoczesne stosowanie leku „Pektolan® A z smakiem truskawki” oraz leków hamujących kaszel może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek uciskania odruchu kasłowego. Dlatego takiej kombinacji można stosować tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Szczególne środki ostrożności.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: wielopostaciowej rumieniowicy, zespołu Stevensa-Johnsona / toksycznego nekrolytycznego zespołu epidermalnego oraz ostrym ogólnoustrojowym pustulowym egzantem, powiązanych z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilania się wysypki (czasem związanej z powstawaniem pęcherzy lub uszkodzeniem błony śluzowej) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skontaktować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli i nasilonego wydzielania śluzu (np. przy rzadkiej chorobie, takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek „Pektolan® A z smakiem truskawki” należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować lek „Pektolan® A z smakiem truskawki” wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak przy każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydawanej z moczem, dochodzi do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

„Pektolan® A z smakiem truskawki” zawiera 1 g sorbitolu w 5 ml (równoważne 4 g przy zastosowaniu maksymalnej zalecanej dawki dobowej). Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/płodowy, poród ani rozwój poporodowy. W badaniach klinicznych nie stwierdzono szkodliwego wpływu leku na płód po zastosowaniu po 28. tygodniu ciąży. Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w czasie ciąży. W szczególności w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania chlorowodorku ambroksolu.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. „Pektolan® A z smakiem truskawki” nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Plodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Badania nie były prowadzone.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecany jest następujący tryb dawkowania leku „Pektolan® A z smakiem truskawki”:

Dzieci do 2 roku życia: 1,25 ml 2 razy na dobę (równoważnik 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat: 1,25 ml 3 razy na dobę (równoważnik 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 2,5 ml do 3 razy na dobę (równoważnik 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia: standardowa dawka to 5 ml 3 razy na dobę (równoważnik 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę) przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 5 ml 2 razy na dobę (równoważnik 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia może być wzmocnione przez zwiększenie dawki do 10 ml 2 razy na dobę (równoważnik 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

„Pektolan® A z smakiem truskawki” stosuje się niezależnie od spożycia pokarmu. Dawkę można odmierzyć za pomocą dołączonej łyżeczki dawkowej.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak leczenie długotrwałe należy prowadzić pod kontrolą lekarską.

„Pektolan® A z smakiem truskawki” nie powinno być stosowane dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

„Pektolan® A z smakiem truskawki” nadaje się do stosowania u pacjentów chorych na cukrzycę; 5 ml syropu odpowiada 1 g węglowodanów.

Dzieci.

Lek może być stosowany w praktyce pediatrycznej. Dzieciom do 2 roku życia stosować tylko na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy opisane w pojedynczych przypadkach przedawkowania i/lub błędnego zastrzeżenia leku odpowiadają znanym działaniom niepożadanym chlorowodorku ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Niepożądane działania.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często ≥1/10

często ≥1/100 – <1/10

rzadko ≥1/1000 – <1/100

rzadko ≥1/10000 – <1/1000

bardzo rzadko <1/10000

częstość nieznana — niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko — reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana — reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko — wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana — poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona / toksyczny zespół martwicy nabłonka oraz ostra ogólnoustrojowa pustulkoza egzantematyczna).

Ze strony układu nerwowego:

często — dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często — nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

rzadko — wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadko — suchość w gardle;

bardzo rzadko — ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnej:

często — zmniejszenie wrażliwości w gardle;

częstość nieznana — duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Zaburzenia ogólne:

rzadko — gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności leku po pierwszym otwarciu pierwotnego opakowania — 180 dni.

Nie należy stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

100 ml w butelce szklanej; 1 butelka z łyżką dawkującą w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kyryliwska 74.