Пектолван® а с вкусом лесных ягод

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПЕКТОЛВАН® А СО ВКУСОМ ЛЕСНЫХ ЯГОД (PECTOLVAN A WITH WOODBERRY FLAVOUR)

Состав:

действующее вещество: гидрохлорид амброксола;

1 мл препарата содержит гидрохлорид амброксола — 3 мг;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; сорбитол раствор некристаллизующийся, пересчитанный на 100 % вещество (Е 420); ацесульфам калия (Е 950); глицерин; кислота бензойная (Е 210); ароматизатор «Лесные ягоды»; вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор со вкусом лесных ягод.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество сиропа «Пектолван® А со вкусом лесных ягод» — амброксола гидрохлорид — увеличивает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта за счёт прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Усиление продукции и снижение вязкости секрета, а также улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.

Длительное применение (6 месяцев) амброксола гидрохлорида (капсулы с пролонгированным действием по 75 мг) у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) способствовало существенному снижению обострений после 2-месячного периода лечения. У пациентов, получавших амброксола гидрохлорид, продолжительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньше. По сравнению с плацебо, лечение амброксола гидрохлоридом в форме капсул с пролонгированным действием показало статистически значимое улучшение симптомов, связанных с трудностями отхаркивания, кашлем, одышкой и аускультативными признаками.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов, наблюдался на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В ходе клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро уменьшалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. На сегодняшний день клиническая значимость этого факта не установлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Абсолютная биодоступность после приёма таблетки 30 мг составляет 79 %.

Распределение. При пероральном приёме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженно выраженное, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10 % дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня перорального приёма около 6 % дозы выводится в неизменённой форме, тогда как около 26 % дозы — в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней около 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что обусловливает в 1,3–2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, корректировка дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому коррекция дозы не требуется.

Приём пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Клинические характеристики.

Показания.

Для секретолитической терапии при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

**«Пектолван® А со вкусом лесных ягод» не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.

«Пектолван® А со вкусом лесных ягод» детям в возрасте до 2 лет следует применять только по назначению врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение лекарственного средства «Пектолван® А со вкусом лесных ягод» и препаратов, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такую комбинацию можно применять только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЕН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При наличии признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда связанной с образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) необходимо немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) лекарственное средство «Пектолван® А со вкусом лесных ягод» следует применять с осторожностью из-за риска накопления секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать «Пектолван® А со вкусом лесных ягод» только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

«Пектолван® А со вкусом лесных ягод» содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В клинических исследованиях применение препарата после 28-й недели беременности не выявило никакого вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные предостережения относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять «Пектолван® А со вкусом лесных ягод».

Кормление грудью. Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. «Пектолван® А со вкусом лесных ягод» не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования не проводились.

Способ применения и дозы. Если не назначено иное, рекомендуемая доза лекарственного средства «Пектолван® А со вкусом лесных ягод» следующая:

дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки);

дети в возрасте 2–5 лет: 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки);

дети в возрасте 6–12 лет: 5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг гидрохлорида амброксола в сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: доза 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2–3 дней, затем 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

При необходимости терапевтический эффект у взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуется применение сиропа с более высокой концентрацией («Пектолван**®** А с ароматом клубники», сироп, 30 мг / 5 мл).

«Пектолван® А со вкусом лесных ягод» можно применять независимо от приема пищи. Дозу лекарственного средства «Пектолван® А со вкусом лесных ягод» можно отмерить с помощью дозирующего шприца, прилагаемого в комплекте.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

«Пектолван® А со вкусом лесных ягод» не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

«Пектолван® А со вкусом лесных ягод» подходит для применения пациентам, страдающим сахарным диабетом; 5 мл содержат 1 г углеводов.

Дети. Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике. Детям в возрасте до 2 лет применять по назначению врача.

Передозировка.

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, описанные в отдельных сообщениях о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, соответствуют известным побочным реакциям при применении гидрохлорида амброксола в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений использовалась следующая классификация:

очень часто ≥1/10;

часто ≥1/100 – <1/10;

нечасто ≥1/1000 – <1/100;

редко ≥1/10000 – <1/1000;

очень редко <1/10000;

частота неизвестна — невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — сыпь, крапивница;

частота неизвестна — серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко — сухость в горле;

очень редко — слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

частота неизвестна — одышка (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Срок годности лекарственного средства после первого вскрытия первичной упаковки — 180 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл в стеклянном флаконе; по 1 флакону с дозирующим шприцем в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.